TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

HUOMAUTUS: LÄÄKEVALMISTEEN KÄYTTÄMINEN EI OLE LÄHTEÄ

TREDAPTIVE ® on nikotiinihappoon ja laropiprantiin perustuva lääke.

TERAPEUTISET RYHMÄT: Hypolipidemia - synteettinen nikotiinihapon analogi

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

TREDAPTIVE ® -valmistetta käytetään sekoitetun dyslipidemian hoitoon, jolle on tunnusomaista korkea triglyseridien ja LDL-kolesterolin määrä sekä heterotsygoottisen perheen hyperkolesterolemian hoidossa.

TREDAPTIVE ® -valmistetta tulee antaa synergiassa statiinien kanssa tai monoterapiana potilaille, jotka eivät reagoi HMG-CoA-reduktaasin estäjien hoitoon.

Kuten kaikki lipidiä alentavat hoidot, TREDAPTIVE ® -valmisteen käyttöä on edeltävä ja siihen on liitettävä hypolipidinen ruokavalio ja jatkuva liikunta.

Toimintamekanismi TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

Suun kautta otettu TREDAPTIVE ® imeytyy ruoansulatuskanavan tasolla ja aiheuttaa sen aktiivisten ainesosien plasmamaisen piikin noin 4 tunnin kuluttua. Sekä nikotiinihapon että laropiprantin biologinen hyötyosuus on noin 70% otetusta annoksesta. Molemmat vaikuttavat aineet käyvät läpi ensimmäisen läpäisyn aineenvaihdunnan: pienillä annoksilla nikotiinihappo aiheuttaa nikotiiniamidia, kun taas kerran kyllästetty reitti tuottaa nikotiinihappoa (konjugoimalla glysiinin kanssa); laropiprantti on sen sijaan konjugoitu asyyliglukoronidiin, jolloin sen biologinen toiminnallisuus vähenee osittain.

Lääkkeen lipidiä alentavat vaikutukset johtuvat pelkästään nikotiinihapon vaikutuksesta. Kun glysiiniin liittyvä rasvakudos on saavutettu, tämä vaikuttava aine voi itse asiassa olla vuorovaikutuksessa orpojen reseptorien kanssa ja - solun tapahtumien kautta, joita ei ole vielä selvitetty - estävät lipolyysiä ja rasvahappojen vapautumista verenkierrossa.

Vähentynyt rasvahappojen virta, joka ei ole konjugoitu maksaan, johtaa merkittävästi triglyseridien ja lipoproteiinien (VLDL ja LDL) maksan synteesin vähenemiseen, mikä auttaa tasapainottamaan lipidemisen profiilia.

Kaikki nämä tapahtumat - yhdessä HDL-kolesterolin lisääntymisen ja pienten ja tiheiden LDL-kolesterolipartikkelien (voimakkaasti aterogeenisten) asteittaisen korvaamisen kanssa suurempien lipoproteiinien kanssa takaavat kardiovaskulaarisen riskin vähenemisen.

Nikotiinihapon korkeita pitoisuuksia, jotka ovat välttämättömiä lipidien alentavan vaikutuksen takaamiseksi, seuraa systemaattisesti epämiellyttävä sivuvaikutus, jota tukee prostaglandiini D2: n lisääntynyt tuotanto ja kuuma huuhtelu. Laropiprantti vaikuttaa tällä tasolla, estäen DP1-reseptorin prostaglandiini D2: lle ja estää ihon verisuonia laajentavan vaikutuksen aiheuttamasta punoitusta.

Terapeuttisen vaikutuksen jälkeen nikotiinihappo eliminoituu pääasiassa virtsan kautta, kun taas laropiprantti tapahtuu pääasiassa ulosteiden kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

NIKOTINISEN HAPPEEN / LAROPIPRANTIN YHTEISTYÖN MERKITYS

Nikotiinihappo on yksi tehokkaimmista lääkkeistä hyperlipidemiaan liittyvän kardiovaskulaarisen riskin vähentämiseksi. Tämä ominaisuus annetaan ennen kaikkea mahdollisuudella lisätä merkittävästi HDL-kolesterolitasoja. Tästä huolimatta nikotiinihappo tunnistaa rajoja, jotka johtuvat pääasiassa tarvittavasta suuresta annoksesta, mikä aiheuttaa usein sivuvaikutuksia, kuten klassisia kuumia aaltoja. Yhdistyminen laropipranttiin vähentää merkittävästi nikotiinihapon sivuvaikutuksia ja suojaa sen terapeuttista tehoa.

2. TREDAPTIIVIN TEHOKKUUS

Pidennetyn vapautumisen nikotiinihapon ja laropiprantin yhdistelmän tehokkuutta arvioitiin lähes 1500 potilaalla, joita hoidettiin. Tulokset, jotka on saatu 20 viikon hoidon jälkeen 2 grammalla nikotiinihappoa ja 40 mg laropiprantia, ovat olleet melko positiivisia. LDL-kolesterolin keskimääräinen väheneminen 18%, triglyseridit 26% ja kokonaiskolesteroli 8%: lla kirjattiin, kun taas HDL-kolesteroli kasvoi 20%.

3. NICOTINISEN HAPERIN / LAROPIPRANTIN / SIMVASTATININ YHDISTÄMINEN

Simvastatiinin ja nikotiinihappo / laropiprantin yhdistelmän yhdistäminen voisi täydentää lipidia alentavan kovettumisen terapeuttista tehoa, mikä takaa synergistisen ja täydentävän vaikutuksen. Itse asiassa, vaikka nikotiinihappo voisi taata HDL-kolesterolin merkittävän kasvun, simvastatiini voisi hajottaa LDL: n. Siksi tämä terapeuttinen yhdistelmä varmistaisi kardiovaskulaarisen riskin merkittävän vähenemisen. Yksi tällaisen hoidon tärkeimmistä rajoituksista on maksan sairauden ja rabdomyolyysin kehittymisen riskin mahdollinen lisääntyminen.

Käyttötapa ja annostus

TREDAPTIVE ® modifioidusti vapauttavat tabletit, jotka sisältävät 1000 mg nikotiinihappoa ja 20 mg laropiprantia: ensimmäisen neljän hoitoviikon aikana annoksen tulisi olla yksi tabletti vuorokaudessa, sitten nostaa 2 vuorokauden tablettiin, jotka otetaan yhdessä annoksessa.

TREDAPTIVE ® -valmisteen käyttö on edullista illalla, illallisella tai ennen nukkumaanmenoa tuotteen farmakokineettisten ominaisuuksien säilyttämiseksi.

Ennen TREDAPTIVE ® -valmisteen farmakologisen toimenpiteen aloittamista ja sen aikana on suositeltavaa seurata terveellistä elämäntapaa ja hypolipidiruokaa.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄNTÄNTÄ ® Nikotiinihappoa ja Laropiprantia - SEN OMAAN TOIMITTAJAN ESITTÄMINEN JA VALVONTA on tarpeen.

Varoitukset TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

Ennen TREDAPTIVE ® -valmisteen käyttöä ja sen aikana on suositeltavaa toteuttaa muita kuin farmakologisia interventioita (hypolipid-ruokavalio ja liikunta), joiden tarkoituksena on vähentää veren lipidipitoisuutta. Jos lääkkeen antaminen on välttämätöntä, lääkärin tulee tutkia potilaan maksan ja lihasten toimintaa, arvioidessaan, ryhdyykö hoitoon maksan ja lihasten heikentynyt toiminta tai alttius tällaisten sairauksien alkamiselle. Nämä varotoimet ovat välttämättömiä, jotta vältetään maksan ja luuston lihaskudoksen haittavaikutukset, jotka on dokumentoitu kirjallisuudessa ja jotka ovat erityisen yleisiä HMG-CoA-reduktaasin estäjien samanaikaisen käytön yhteydessä.

Kun otetaan huomioon nikotiinihapon erittyminen virtsaan ja sen vaikutukset joihinkin hematokliinisiin parametreihin, on suositeltavaa seurata munuaisten toimintakykyä, paasto-glukoosia, virtsahappo- ja fosfaattipitoisuuksia sekä verihiutaleiden määrää ennen hoitoa ja hoidon aikana. .

Laktoosin läsnäolo TREDAPTIVE ®: n apuaineiden joukossa voisi olla vastuussa haitallisista ruoansulatuskanavasta johtuvista reaktioista, jotka ovat yleisiä potilailla, joilla on glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasientsyymipuutos.

Vaikka potilaan normaaleissa havaintokykyissä ei ole havaittu häiriöitä, huimaus - joka on yleistä erityisesti TREDAPTIVE ® -hoidon alussa - voi vaarantaa normaalin ajokykyn ajokykyä ja koneiden käyttöä.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

TREDAPTIVE ® -valmisteen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, koska ei ole tehty hyödyllisiä tutkimuksia, jotta voidaan ymmärtää lääkkeen turvallisuusprofiili sikiön, vastasyntyneiden ja raskaana olevien naisten terveydelle.

vuorovaikutukset

Kahden eri vaikuttavan aineen läsnäolo lisää merkittävästi mahdollisia yhteisvaikutuksia, joita lääke TREDAPTIVE® voi ottaa muiden biologisesti aktiivisten molekyylien kanssa.

Itse asiassa suurilla annoksilla nikotiinihappo voi olla vuorovaikutuksessa:

1. Erilaisia ​​verenpainelääkkeitä, jotka vahvistavat niiden verenpainetta alentavaa tehoa;
2. Statiinit, mikä lisää lipidiä alentavaa vaikutusta;
3. Sappihappoja sitovat aineet menettävät osan aktiivisesta korkeudestaan.

Laropiprantin havaitut yhteisvaikutukset eivät olleet merkityksellisiä joko farmakokineettisiltä tai kliinisiltä näkökohdilta.

Vasta-aiheet TREDAPTIVE ® Nikotiinihappo ja laropiprantti

TREDAPTIVE ® on vasta-aiheinen maksan tai munuaisten vajaatoiminnan vähenemisen yhteydessä, jos kyseessä on aktiivinen peptinen haava, valtimoverenvuoto ja yliherkkyys yhdelle sen yhdisteistä.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

TREDAPTIVE®-hoitoa saaneiden potilaiden raportoimat haittavaikutukset olivat yleensä ohimeneviä ja lieviä.

Kuumat aallot, huimaus, päänsärky, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, punoitus, kutina, ihottuma ja transaminaasin, verensokerin ja virtsahapon veren parametrien muutokset olivat eniten kuvattuja sivuvaikutuksia.

Yliherkkyysreaktioita ja kliinisesti merkityksellisiä sivuvaikutuksia havaittiin vain muutamissa tapauksissa, yleensä riskiryhmässä.

Huomautuksia

TREDAPTIVE ® voidaan myydä vain reseptillä.