CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® on selekoksibilääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX® on selektiivinen ei-steroidinen tulehduskipulääke, jota käytetään reumaattisten tulehdusolosuhteiden, kuten nivelrikon, nivelreuman ja nivelreuman, oireenmukaisessa hoidossa.

Vaikutusmekanismi CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, CELEBREX®: n vaikuttava aine, on ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke, joka kykenee estämään selektiivisesti syklo-oksigenaasien isoformia 2.

Suun kautta imeytyy ruoansulatuskanavan limakalvo nopeasti, saavuttaen maksimaaliset plasmapitoisuudet noin 2 - 3 tunnissa, minkä jälkeen ne jakautuvat eri kudoksiin sitoutumalla plasman proteiineihin.

Noin 8 - 12 tunnin puoliintumisajan ja sytokromi CYP2C9: n tukeman intensiivisen maksan metabolian jälkeen selekoksibi eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta inaktiivisten katabolien muodossa.

Farmakodynaamisesta näkökulmasta toisaalta pyratsoleista saatujen selekoksibien, jotka ovat peräisin kemiallisista vaihteluista, kykenee tunnistamaan ja selektiivisesti sitomaan syklo-oksigenaasi 2: n tietyn taskun, joka aikaansaa inhiboivan vaikutuksen, joka kohdistuu yksinomaan näihin entsyymeihin.

Tämä aktiivisuus johtaa aktiivisen aineosan biologisen aktiivisuuden tasapainoon, mikä voi siten estää kemiallisen reitin, joka johtaa tulehduksen, kivun ja turvotuksen syntymiseen osallistuvien prostanoidien muodostumiseen vaikuttamatta normaaliin aktiivisuuteen. konstitutiivisesti ekspressoituneet syklo-oksigenaasit (COX1) pääasiassa mahalaukun limakalvossa, jotka ovat tärkeitä mahalaukun limakalvon suojaamisessa, munuaisten homeostaasin säätelyssä ja unen heräämisrytmin kontrolloinnissa.

Terapeuttisesta näkökulmasta edellä mainitut molekyylimekanismit johtavat hyvään tulehdusta ja turvotusta estävään aktiivisuuteen ja vaatimattomaan mahan vahingoittavaan aktiivisuuteen.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. CELECOXIB RHEUMATIC DISEASESissa

Huumeita. 2011 joulukuu 24, 71 (18): 2457-89.

Selekoksibi: katsaus sen käyttöön oireiden lievittämiseksi osteoartriitin, nivelreuman ja ankyloivan spondyliitin hoidossa.

Erittäin mielenkiintoinen katsaus, jossa arvioidaan selekoksibin tehoa tulehduksellisen kivun hoidossa patologioissa, kuten nivelreuma, nivelrikko ja ankyloiva spondylitis. Tarkemmin sanottuna tätä aktiivista ainesosaa tulisi pitää terapeuttisena lähestymistapana, joka on ensimmäinen valinta potilaille, jotka kärsivät tai ovat alttiita ruoansulatuskanavan sairauksien kehittymiselle.

2. CELECOXIB POST-OPERATIIVISEN TALOUDEN VALVONTAAN

Cochrane-tietokanta Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Yksittäinen suun kautta otettu celekoksibi aikuisten akuutin leikkauksen jälkeen.

Tutkimus, joka osoittaa, että 400 mg: n kerta-annos kerta-annoksena voi olla tehokas vähentää kipua suurten leikkausten jälkeen, mikä vähentää tavanomaisiin ei-selektiivisiin NSAID-hoitoihin liittyviä sivuvaikutuksia.

3. CELECOXIB VÄRITÖN TULEVAISUUDEN EDISTÄMISEKSI

Syöpä Prev Res (Phila). 2009 huhtikuu, 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

Adenoma-eston tehokkuus- ja turvallisuusanalyysi CelecoxibTrial-menetelmällä.

Erittäin mielenkiintoinen kliininen tutkimus, joka osoittaa viiden vuoden kokeilun jälkeen celekoksibin 400 mg: n päivittäisen nauttimisen tehokkuuden kolorektaalisen adenoomien muodostumisen ehkäisemisessä huolimatta lisääntyneestä kardiovaskulaarisesta riskistä, joka on dokumentoitu potilailla, joilla on ennestään ateroskleroottinen tauti.

Käyttötapa ja annostus

CELEBREX ®

Läpikuultamaton 200 mg: n celekoksibikapseli.

Normaali annostusohjelma reumaattisilla tulehdussairauksien hoidolla käsittää 200 mg: n celekoksibin saamisen päivässä, edullisesti jaettuna kahteen erilliseen hetkeen.

Jos edellä mainittu annos osoittautuu tehottomaksi, voit kuulla lääkärisi kanssa celekoksibin kokonaismäärää 400 mg: aan päivässä, jaettuna aina kahteen eri oletukseen.

Vanhemmille potilaille tai maksan ja munuaissairauden sairastaville potilaille on annettava vakioannoksia.

Varoitukset CELEBREX ® Celecoxib

Lääkärisi tulee valvoa CELEBREX ® -hoitoa mahdollisten haittavaikutusten vuoksi, joka puolestaan seuraa säännöllisesti maksan, munuaisten ja sydän-toiminnan toimintaa.

Selekoksibihoitoa tulisi myös ymmärtää lyhytaikaisena hoitona, joka on hyödyllinen tulehduksellisten nivelsairauksien aikana havaitun kivun oireiden voittamiseksi, välttäen lääkkeen antamisen pidentämistä muutaman päivän kuluessa, koska sivuvaikutukset ovat suurempia.

CELEBREX ® -valmistetta tulee antaa erityisen huolellisesti ruoansulatuskanavan, sydän- ja verisuonisairauksien, maksan ja munuaissairauksien hoidossa, koska niiden herkkyys selektiiviselle tulehduskipulääkkeelle on tyypillistä.

Samaa huolellisuutta tulisi varata kaikille atooppisille potilaille, kun otetaan huomioon selekoksibin merkittävä allerginen voima.

Sivuvaikutusten mahdollisen esiintymisen pitäisi hälyttää potilasta, joka lääkärin kuultuaan voi harkita mahdollisuutta keskeyttää käynnissä oleva hoito.

CELEBREX ® sisältää laktoosia, joten sitä ei suositella potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Koska selekoksibi kykenee aiheuttamaan huimausta, huimausta ja uneliaisuutta, olisi suositeltavaa välttää autojen tai koneiden käyttämistä CELEBREX ® -valmisteen ottamisen jälkeen.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

CELEBREX ® -valmisteen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista, koska ei ole olemassa merkittäviä kliinisiä tutkimuksia, jotka kykenisivät karakterisoimaan selekoksibin turvallisuusprofiilia sikiön terveydelle, ja ottaen huomioon lukuisten kokeellisten tutkimusten tulokset, jotka osoittavat tämän vaikuttavan aineen myrkyllisyyttä. sikiöön.

Vasta-aiheet ulottuvat myös myöhempään imetysaikaan, koska selekoksibi kykenee kertymään rintamaitoon kliinisesti merkittävissä määrissä.

vuorovaikutukset

Tselekoksibin tunnettu metabolinen metabolia, joka havaitsee sytokromaalisia entsyymejä päähenkilöksi ja erityisesti CYP2C9: ksi, on mahdollista kuvata joukko aktiivisia ainesosia, joiden kontekstuaalinen oletus voi muuttaa celekoksibin normaaleja farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia ominaisuuksia.

Tarkemmin sanottuna: \ t

Suun kautta otettavat antikoagulantit voivat lisätä merkittävästi verenvuotojen diathesisriskiä;
ACE-estäjät, angiotensiini II -antagonistit, syklosporiini ja takrolimuusi voisivat parantaa selekoksibin nefro- ja hepatotoksisia ominaisuuksia;
Flukonatsoli ja muut vaikuttavat aineet, jotka indusoivat tai estävät CYP2C9: ää, voivat sen sijaan muuttaa celekoksibin normaaleja farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Samasta syystä olisi tarkoituksenmukaista harkita selekoksibin estoaktiivisuutta edellä mainittua entsyymiä vastaan, joka osallistuu muiden aktiivisten ainesosien, kuten masennuslääkkeiden, neuroleptisten ja antiarytmisten aineiden metaboliaan, joiden saanti voi merkittävästi muuttaa edellä mainittujen lääkkeiden terapeuttista profiilia.

Vasta-aiheet CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista yliherkkyyteen vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista, maksan ja munuaisten vajaatoiminnasta, suolen kroonisista tulehdussairauksien, peptisen haavan, kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan, iskeemisen sydänsairauden ja arteriopatioiden sekä vasculopatioiden sekä keskushermoston että oheislaitteita.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Lukuisat kliiniset tutkimukset ja huolellinen markkinoille saattamisen jälkeinen seuranta ovat osoittaneet, että CELEBREX®-hoito voi aiheuttaa lukuisia haittavaikutuksia selekoksibin vaikutuksen selektiivisyydestä huolimatta, erityisesti erityisen alttiilla potilailla.

Sinuiitti, virtsa- ja hengitystieinfektio, unettomuus, vatsakipu, ilmavaivat, ummetus ja ripuli, flunssan kaltaiset oireet, verenpaine, sydämentykytys, sydän- ja verisuonitaudit, maksan ja nefrotoksisuus, sekä ihon että hengityselinten allergiset reaktiot, näköhäiriöt ja kuulo edustaa tärkeimpiä sivuvaikutuksia, joita kuvataan CELEBREX ® -valmisteen saannin jälkeen ja joiden esiintyvyys ja vakavuus näyttävät kuitenkin liittyvän käytetyn lääkeannoksen kanssa.