Mitä se on ja mihin sitä käytetään
Alfuzosiini on synteettisen alfa-1-adrenergisen reseptorin selektiivinen antagonisti, joka sijaitsee eturauhasessa, virtsarakon pohjassa ja kaulassa, virtsaputken eturauhasosassa ja eturauhasen kapselissa.
Alfuzosiinia käytetään hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoitoon ja verenpainetaudin hoitoon .
Toimintamekanismi
Alfusosiinin vaikutusmekanismi on hyvin yksinkertainen: lääke sitoutuu alfa-1-adrenergisiin reseptoreihin valikoivalla ja kilpailevalla tavalla, mikä saa aikaan sileän lihaksen rentoutumisen, jossa kyseiset reseptorit ovat läsnä; verisuonten sileiden lihasten rentoutuminen aiheuttaa verenpaineen laskua, kun taas virtsarakon, virtsaputken ja eturauhasen sileiden lihasten rentoutuminen auttaa lievittämään tai ainakin vähentämään hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireita.
Tehokkuus ja turvallisuustutkimukset
Alfuzosiini on hyväksytty hyvänlaatuisten eturauhasen liikakasvun oireiden hoitamiseksi elintarvike- ja lääkevirastolla (FDA, joka on Yhdysvaltain huume- ja elintarvikelainsäädäntöä valvova viranomainen) vuonna 2003. Yhdysvalloissa alfusosiini farmaseuttiyhtiö Sanofi Aventis markkinoi sitä Uroxatral ® -nimellä, kun taas muissa maissa, myös Italiassa, sitä markkinoidaan Xatral ® -nimellä; Egyptissä sitä myydään lopulta Prostetrol ® -nimellä.
Alfusosiinilla on erityinen selektiivisyys alempien virtsateiden alfa-adrenergisiin reseptoreihin. Ja juuri näiden reseptorien estämisen ansiosta virtsarakon kaulan ja eturauhasen sileät lihakset rentoutuvat, mikä johtaa virtsan virtauksen paranemiseen ja lisääntymiseen, jonka vähentäminen on yksi pahanlaatuisista eturauhasen liikakasvun oireista. .
Alfusosiinin farmakokineettisten ominaisuuksien arvioimiseksi on tehty useita tutkimuksia terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla on hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu; eräässä näistä tutkimuksista pidettiin hoitoa päivittäisillä 7, 5 mg: n ja 30 mg: n annoksilla terveillä vapaaehtoisilla, kun taas hyvänlaatuisen eturauhasen hypertrofiaa sairastavia potilaita hoidettiin 7, 5 mg: n ja 15 mg: n vuorokausiannoksilla eri kontrolliryhmissä.
Pitkäaikaisen vapautumisen alfusosiinitabletteilla havaittu absoluuttinen lääkkeen hyötyosuus on 49% täydellä mahalla. Tutkimuksesta todettiin, että alfusosiinin maksimipitoisuus plasmassa, kun sitä käytetään depottabletteja käytettäessä, saavutetaan noin kahdeksan tuntia sen ottamisen jälkeen, aina täydellä vatsalla. Toinen alfusosiinia sisältävien depottablettien ominaispiirre on se, että niillä on lähes lineaarinen kinetiikka yhden tai useamman annoksen antamisen jälkeen, jotka eivät ylitä 30 mg: n kokonaisannosta. Tutkimuksessa todettiin, että ruoan puuttuminen mahassa vähentää alfutsosiinin imeytymistä jopa 50%: iin verrattuna samoihin annoksiin, jotka annetaan täydellä vatsalla. Tästä syystä on suositeltavaa ottaa lääke täyteen vatsaan ja joka päivä samaan ateriaan, jotta helpotettaisiin hyödyllisen rutiinin luomista ja säilytetään plasmankonsentraatio kvaasitason alfusosiinissa. molemmat muistavat ottaa lääkkeen (kun otetaan huomioon, että hyvä osa potilaista, joita hoidetaan hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun, vanhusten, kohdalla voi olla muistiongelmia). Iäkkäillä potilailla on myös kiinnitettävä huomiota alfusosiinin annokseen, koska hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvusta kärsivillä potilailla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa on havaittu eroja plasman lääkeainepitoisuustasoissa eri potilaiden iän mukaan; Itse asiassa on todettu, että yli 75-vuotiailla potilailla alfusosiinin terapeuttisen annoksen pitoisuus plasmassa on noin 35% suurempi kuin alle 65-vuotiailla potilailla.
Annostus ja käyttömenetelmä
Alfuzosiinin annokset markkinoilla ovat erilaisia, alkaen 2, 5 mg, 5 mg tai 10 mg. Erilaisia annoksia voidaan käyttää valtimoverenpaineen hoidossa, ja ne ovat käyttökelpoisia henkilökohtaisten hoitojen suorittamisessa hypertension vakavuuden perusteella. Toisaalta hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoidossa alfusosiinin suositeltu annos on 10 mg / vrk, joka otetaan vain kerran päivässä aterioiden jälkeen. Pitkäaikainen vapautuminen tabletteja ei saa jakaa, pureskella tai vahingoittaa millään tavalla, ja ne on nieltävä riittävän määrän vettä tai muita nesteitä. Virheellinen antaminen voi johtaa vaikuttavan aineen ei-toivottuun vapautumiseen ja imeytymiseen varhaisen haittavaikutuksen vaaran vuoksi. Potilaille, jotka jo käyttävät lääkkeitä valtimoverenpainetaudille, hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoito on aloitettava säätämällä annettavan alfusosiinin annosta sen tunnetun verenpainelääkkeen vuoksi. Myös yli 75-vuotiaiden potilaiden kohdalla on kiinnitettävä huomiota alfusosiinin annokseen, koska joissakin kliinisissä tutkimuksissa on havaittu, että tähän ikäryhmään kuuluvat henkilöt alfusosiinin pitoisuudet plasmassa ovat yleensä suurempia kuin 30% verrattuna muiden potilaiden arvoihin.
Koska suuri osa alfusosiinista eliminoituu munuaisten kautta, on suositeltavaa kiinnittää erityistä huomiota potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ja jos mahdollista, ei hoideta niitä alfusosiinilla, koska lääkkeen kliinistä turvallisuutta tässä ryhmässä ei ole riittävästi. potilailla. Ei ole myöskään suositeltavaa käyttää 10 mg / vrk alfusosiinin annosta potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
Alfuzosiini: haittavaikutukset ja vasta-aiheet »
