CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR ® on rosuvastatiinipohjainen kalsiumsuola

TERAPEUTISET RYHMÄT: Hypolipideminen - HMG-CoA-reduktaasin estäjä

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR ® on tarkoitettu primäärisen hyperkolesterolemian, sekoitetun dyslipidemian ja heterotsygoottisen perinnöllisen hyperkolesterolemian hoitoon aina, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoidot - kuten kontrolloitu liikunta ja painonpudotus - eivät tuota tyydyttäviä tuloksia. Kuitenkin jopa CRESTOR ® -hoidon aikana on suositeltavaa ylläpitää oikeaa elämäntapaa, jolla pyritään parantamaan potilaan lipidemista profiilia.

CRESTOR ® -valmistetta voidaan käyttää vakavimmissa ja harvinaisissa hyperkolesterolemian tapauksissa, esimerkiksi homotsygoottisessa perhemuodossa, aina täydennyksenä sopivaan ruokavalioon ja joka tapauksessa liittyy muihin lipidiä alentaviin hoitoihin.

Vaikutusmekanismi CRESTOR® Rosuvastatin

Suun kautta otettu rosuvastatiini imeytyy ruoansulatuskanavaan ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa 5 tuntia oraalisen antamisen jälkeen. Se liittyy plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, maksamaan suuria määriä, jossa se suorittaa osan biologisesta toiminnastaan. Tämän vaikuttavan aineen terapeuttiset vaikutukset johtuvat itse asiassa erilaisista biologisista vaikutuksista, jotka on tiivistetty seuraavasti:

1. Mevalonaatin synteesin kannalta välttämättömän HMG-CoA-reduktaasientsyymin estäminen (peruuttamaton ja ratkaiseva entsymaattinen vaihe kolesterolin synteesissä)
2. LDL: n maksan reseptorien määrän kasvu hepatosyytteillä (takaa näiden lipoproteiinien paremman kääntymisen);
3. LDL: n prekursoreiden VLDL: n maksan synteesin väheneminen.

Kaikki nämä mekanismit johtavat kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin ja triglyseridien plasmapitoisuuksien vähenemiseen, jotka voidaan arvioida viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja maksimoinnit neljännellä, minkä jälkeen ne pysyvät vakioina koko hoidon ajan.

Terapeuttisen vaikutuksensa (puoliintumisaika 19 tuntia) jälkeen rosuvastatiini eliminoituu pääasiassa muuttumattomana ulosteiden kanssa ja pieni osa virtsan kautta, vaikka minimaalinen prosenttiosuus metaboloituu maksassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi, kuten laktoniksi.

Lipidiä alentavan hoidon merkitys johtuu pääasiassa ateroskleroosiin liittyvistä sydän- ja verisuonisairauksista (sydän- ja verisuonielinkkeistä, sydäninfarktista, aivohalvauksesta ja kuolemasta).

Tutkimukset ja kliininen teho

Am J Cardiol. 2003 heinä 15; 92 (2): 152-60.

Tässä tutkimuksessa arvioitiin eri rosuvastatiiniannosten tehokkuutta 6 viikon hoidossa hyperkolesterolemiapotilaiden hoidossa, ja plasman LDL-kolesterolipitoisuudet olivat 160 - 250 mg / dl. Rosuvastatiinihoito varmisti terapeuttisen tavoitteen saavuttamisen (LDL-kolesteroli alle 100 mg) yli 80%: lla hoidetuista potilaista. Huomattavasti pienemmät prosenttiosuudet kirjattiin verrattuna muihin statiineihin. Lisäksi rosuvastatiinilla saadun LDL-kolesterolin keskimääräinen lasku oli vähintään 10% korkeampi kuin muiden lääkkeiden kanssa.

2. ROSUVASTATINA JA COENZIMA Q 10

On tunnettua, että koentsyymi Q10: n isoprenyyliketju syntetisoidaan prekursorista, mevalonaatista, jaettuna kolesterolin aineenvaihdunnan kanssa ja estetään statiinien käytöstä. Useat asiantuntijat ympäri maailmaa väittävät, että pitkäaikaishoitoa saaneilla potilailla havaittu koentsyymi-Q10-puutos saattaa olla osittain vastuussa tämäntyyppiseen hoitoon liittyvistä myopatioista ja rabdomyolyysistä (olettaen, että se on energiatehokas rooli) ja koentsyymin Q10 antioksidantti mitokondriaalisessa aineenvaihdunnassa). Tämä tärkeä tutkimus osoittaa, kuinka rosuvastatiini voi määrittää koentsyymi Q10 -tasojen merkittävän vähenemisen vaikuttamatta sivureaktioiden alkamiseen.

3. ROSUVASTATINAAN TEHOKKUUS KARDIOVASKULARISEN RISKIN EDISTÄMISEKSI

Tämä erittäin tärkeä eurooppalainen tutkimus, joka toteutettiin lähes 18 000 potilaalla, joilla oli korkea kardiovaskulaarinen riski (seurataan myös plasman c-reaktiivisen proteiinin annostuksella) ja ei-patologiset LDL-kolesterolitasot, osoittaa, miten rosuvastatiinin antaminen on taannut sydän- ja verisuonitapaturmien puolittumisen (sydänkohtaus), aivohalvaus ja kuolema) myös potilailla, joilla on LDL-kolesteroliarvoja, jotka eivät oikeuta lääkkeen määräämistä.

Käyttötapa ja annostus

CRESTOR® 5/10/20 / 40 mg rosuvastatiinikalsiumsuolan tabletteja: annostusvalmisteen tulee ottaa huomioon kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, HDL-kolesterolin ja ennen kaikkea yleisen kardiovaskulaarisen riskin tasot, mikä liittyy myös muihin tekijöihin, kuten lihavuus, metaboliset patologiat (diabetes), verenpaine ja sydän- ja verisuonisairauksien tuntemus.

Ohjeissa suositellaan, että hoidon alussa otetaan 5/10 mg rosuvastatiinia kerran päivässä yhdistettynä hypolipidiseen ruokavalioon ja oikeaan elämäntapaan. Annosta voidaan nostaa 20 mg: aan neljän viikon hoidon jälkeen, jolloin hoitosuunnitelma saavuttaa maksimaalisen tehonsa.

Yli 20 mg: n annoksia voidaan käyttää potilailla, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski, mutta vain tiukassa erikoislääkärin valvonnassa, koska haittavaikutusten esiintyvyys kasvaa merkittävästi näiden annosten yhteydessä. Samanlaisia ​​annoksia ei pidä antaa potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, jopa kohtalainen.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT CRESTOR ® -valmistetta Rosuvastatiinia, sinun lääkärisi vaatimus ja tarkastus on tarpeen.

Varoitukset CRESTOR® Rosuvastatin

Primaarisen hyperkolesterolemian tapauksessa CRESTOR ® -valmistetta tulee antaa vain, jos aikaisempi ruokavaliotila kestää vähintään 12 viikkoa. Koko hoitosuunnitelman ajan olisi edelleen välttämätöntä ylläpitää oikea elämäntapa ja riittävä ruokavalio.

Yli 20 mg: n annokset, tarkemmin sanottuna 40 mg: n terapeuttiset annokset, ovat liittyneet munuaisten työn lisääntymiseen, joten suuriannoksisella CRESTOR ® -hoidolla hoidon aikana on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa, jotta vältetään vahingot. Samoin kreatiniinipitoisuuksia plasmassa (lihasvaurion merkkiaineet) tulee seurata, koska yli 20 mg / vrk suuremmat rosuvastatiiniannokset saattavat vaarantaa lihaskyvyn myalgiaa, myopatioita ja harvoin rabdomyolyysiä.

Lisäksi sekä ennen hoitojaksoa että sen aikana olisi tarpeen seurata maksafunktion merkkiaineita, erityisesti joillakin riskialttiilla potilailla (alkoholijuomat ja aiemman maksasairauden sairastavat potilaat), jotta vältetään normaalien farmakokineettisten ominaisuuksien muuttuminen. sivuvaikutuksia.

Iäkkäillä ja japanilaisilla potilailla, joille altistuminen lääkkeelle on huomattavasti suurempi, terapeuttisia annoksia ei saa käyttää yli 5 mg: n annoksella.

CRESTOR ® sisältää apuaineita laktoosia, joten sitä ei suositella laktoosi / galaktoosi-intoleranssille tai laktaasientsyymin puutteelle.

Tunnetaan CRESTOR ®: n toimintamekanismista ja tieteellisten todisteiden puuttumisesta kirjallisuuteen, on mahdollista sulkea pois haittavaikutukset, jotka kykenevät vähentämään potilaan havaitsevaa ja reaktiivista kapasiteettia, ja tekemään koneiden käytöstä ja ajamaan ajoneuvoja vaarallisiksi.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

CRESTOR ® -valmisteen antaminen raskauden aikana on vakava, koska kolesterolin merkitys normaalissa alkion ja sikiön kehityksessä on tärkeää. siksi statiinihoidon yhteydessä on toteutettava asianmukaiset ehkäisymenetelmät.

Ei ole kliinisiä tietoja erittyneiden statiinien vaikutuksista rintamaitoon vastasyntyneen terveydelle; siksi on suositeltavaa välttää imetys näiden lääkkeiden käytön aikana.

vuorovaikutukset

Rosuvastatiinin pitoisuudet plasmassa voivat lisääntyä seuraavien annosten jälkeen:

1. Cyclosporine;
2. Varfariini ja K-vitamiinin antagonistit;
3. Fibraatit ja aineet, joilla on lipidiä alentava vaikutus;
4. Rosuvastatiinin aineenvaihdunnasta vastuussa oleva maksan entsyymin CYP3A4 (itrakonatsoli) estäjät (kliinisesti lisääntyneet).

Näissä tapauksissa olisi suositeltavaa tarkistaa CRESTOR ® -annokset, jotta vältetään sivuvaikutusten ilmaantuminen.

Rosuvastatiinin pitoisuuksien lasku havaittiin seuraavien lääkkeiden antamisen aikana:

1. antasidit;
2. erytromysiini;

CRESTOR ® pystyy myös lisäämään oraalisten ehkäisyvalmisteiden pitoisuuksia plasmassa, mikä edellyttää näiden lääkkeiden annostelun lisäasetusta.

CRESTOR ® -valmisteen samanaikainen käyttö muiden HMG-GoA-reduktaasin estäjien (mukaan lukien punainen fermentoitu riisi) ja fibraattien kanssa, erityisesti annoksilla, jotka olivat suurempia kuin 20 mg rosuvastatiinia, havaittiin lisääntyneen myopatian riskin.

Vasta-aiheet CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR ® on vasta-aiheinen maksan vajaatoiminnan, vakavan munuaisten vajaatoiminnan, myopatioiden ja luuston lihasten häiriöille alttiiden tilojen yhteydessä, syklosporiinin samanaikainen käyttö ja yliherkkyys jollekin sen ainesosista.

40 mg: n rosuvastatiinin annokset ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta edes vähäisessä vakavuudessa, joilla on aiempaa lihasten sairautta (erityisesti yhdessä muiden lipidia alentavien aineiden kanssa) ja japanilaisilla potilailla, ja joiden potilaalle altistuminen lääkkeelle on suurempi.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

CRESTOR®-hoitoon liittyvät sivuvaikutukset ovat yleensä hyvin siedettyjä, lieviä ja rajoittuvat hoitojaksoon. Tarkemmin sanoen yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat: päänsärky, huimaus, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu, lihaskipu ja astenia. Yli 20 mg: n annoksilla on havaittu myopatioita, plasman kreatiinikinaasiarvoa, proteinuuria ja transaminaasiarvojen kasvua, lihasten, munuaisten ja maksan häiriöiden indeksejä.

Joka tapauksessa oireita voidaan helposti alentaa, kun lääkehoito on keskeytetty tai mukautettu.

Huomautuksia

CRESTOR ® voidaan myydä vain reseptillä.