Mikä on cimetidiini?
Cimetidiini on histamiini H2 -reseptoriantagonistien esiaste, ja sitä voidaan epäilemättä pitää virstanpylväänä paitsi tämän lääkeryhmän kehityksessä myös farmaseuttisen kemian historiassa.
Simetidiini oli ensimmäinen kehittynyt H2-antagonisti, josta saatiin kaikki muut tähän lääkeryhmään kuuluvat molekyylit.
Cimetidiini oli tuote, joka saatiin päätökseen silloisen SmithKline & Frenchin tärkeästä hankkeesta 60-70-luvulla.
Cimetidiiniä myytiin ensimmäistä kertaa Isossa-Britanniassa vuonna 1976 rekisteröidyllä nimellä Tagamet; nykyään se voidaan löytää myös geneerisenä lääkkeenä itse molekyylin nimellä, tsimetidiini. Hankkeen alusta alkaen saman simetidiinin markkinointiin kului noin 12 vuotta, ja se oli ensimmäinen lääke maailmassa, joka saavutti miljardin dollarin tulot vuodessa. Voidaan sanoa, että cimetidiini on muuttanut gastriittia sairastavien potilaiden elämää ja että se on edelleen lääke, jota käytetään laajalti kaikkialla maailmassa.
Annostus ja käyttömenetelmä
Cimetidiini voidaan antaa joko oraalisesti tai parenteraalisesti (laskimonsisäisesti ja lihaksensisäisesti) eri terapeuttisten tarpeiden mukaisesti.
Pohjukaissuolihaavan hoito
Pohjukaissuolihaavan hoidossa suun kautta otettuna simetidiini otetaan 800 - 1600 mg / vrk yhdellä päivittäisellä annoksella ennen nukkumaanmenoa. Vaihtoehtoisesti voidaan ottaa 1200 mg / vrk jaettuna neljään 300 mg: n vuorokausiannokseen, kolme pääaterioihin ja yksi nukkumaanmenoaikaan. Vatsan ärsytyksen välttämiseksi on suositeltavaa ottaa lääkettä täyteen mahaan aina, kun se on mahdollista. Hoidon kesto riippuu terapeuttisesta vasteesta, mutta yleensä se vaihtelee 4-8 viikossa; jos täydellistä paranemista ei tapahdu, hoitoa voidaan pidentää myös pidempään. Toisaalta, jos pohjukaissuolihaava hoidetaan parenteraalisesti, 300 mg simetidiinin injektiona laskimoon tai lihaksensisäisesti käytetään joka 6.8 tunnin välein. Vaihtoehtoisesti simetidiiniä voidaan antaa jatkuvana infuusiona 40-50 mg tunnissa korkeintaan 100 mg / tunti (2, 4 g / päivä) tarpeen mukaan. Duodenaalisen haavauman ennaltaehkäisevän (ennaltaehkäisevän) hoidon yhteydessä käytetään 400 mg / vrk cimetidiiniä annettuna kerta-annoksena, suun kautta, ennen nukkumaanmenoa tai 300 mg / vrk laskimoon tai lihaksensisäiseen injektioon, aina yhdessä annostelussa. .
Mahahaavan hoito
Mahahaavan hoidossa oraalisesti 800 mg / vrk cimetidiiniä käytetään yhtenä annoksena, illalla ennen nukkumaanmenoa. Jos tarvitaan suurempaa annosta, voidaan käyttää 1200 mg / vrk, joka on jaettu neljään päivittäiseen annosteluun. On suositeltavaa antaa lääkettä täyteen vatsaan. parenteraalisen mahahaavan hoidon yhteydessä 300 mg simetidiiniä käytetään laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen injektioon 6 tunnin välein. Vaihtoehtoisesti voidaan käyttää jatkuvaa laskimonsisäistä simetidiini- infuusionopeutta 50 mg / tunti.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito
Simetidiiniä käytetään myös melkoisesti Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoidossa. Suun kautta simetidiini käyttää 1200 mg / vrk, joka on jaettu neljään päivittäiseen annosteluun, yksi aterian yhteydessä ja yksi ennen nukkumaan menoa; Parenteraalisesti laskimonsisäistä tai lihaksensisäistä 300 mg: n simetidiiniannostusta käytetään joka 6. tunti. Vaihtoehtoisesti ne voidaan antaa jatkuvana infuusiona - aluksi - 50 mg cimetidiinia tunnissa; myöhemmin, terapeuttisen vasteen perusteella, käytetään simetidiiniä 40 - 500 mg / tunti; Joka tapauksessa päivittäinen annos ei saa ylittää 2400 mg.
Gastroesofageaalisen refluksitaudin hoito
Gastroesofageaalisen refluksisairauden hoidossa käytetään oraalisesti 1600 mg simetidiiniä päivässä, jaettuna kahteen annokseen tai neljään päivittäiseen 400 mg: n annokseen. Ruiskuttamalla toisaalta käytettävät annokset ovat 300 mg simetidiiniä, joita annetaan laskimonsisäisenä tai lihaksensisäisenä injektiona joka 6. tunti, tai - vaihtoehtoisesti - lääkkeen jatkuva infuusio voidaan antaa nopeudella 50 mg / tunti.
Kaikki edellä mainitut annokset koskevat aikuisia potilaita.
Vasta-aiheet ja varoitukset
Ennen simetidiinihoidon aloittamista mahahaavaumien varalta on välttämätöntä varmistaa, että mahalaukun kärsimyksen oireet eivät ole pahanlaatuisen kasvaimen aiheuttamia, koska mahasyöpä on ominaista samankaltaiset oireet kuin mahahaava. ; simetidiini helpottaa näitä oireita. Siten cimetidiini voi peittää mahassa muodostuneen neoplasian oireet, mikä hidastaa taudin oikeaa diagnoosia. Tällainen arviointi on erityisen tärkeää, jos potilas on ikääntynyt tai hän on valittanut uusista oireista tai äskettäisestä muutoksesta.
Viimeaikaiset laaja-alaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että iäkkäillä diabeetikoilla, kroonisella keuhkokuumeella tai heikentyneellä immuunijärjestelmällä (esimerkiksi kemoterapian tai AIDSin kaltaisten sairauksien vuoksi) on suurempi riski saada keuhkokuume, jos he ovat simetidiinillä tai muilla H2-antagonisteilla. Siksi sinun tulee kertoa lääkärillesi, jos hoidon aikana kehittyy yskää tai muita rintakehän oireita. Simetidiinin ja alkoholin samanaikainen käyttö voi johtaa kiertävän alkoholin pitoisuuden kasvuun. Biologinen selitys näyttää liittyvän mahalaukun alkoholidehydrogenaasin inhibitioon simetidiinin avulla, mikä johtaa alkoholin hyötyosuuden lisääntymiseen ja itse alkoholin maksan aineenvaihdunnan estoon.
Muista tutkimuksista on todettu, että tsimetidiini estää lääkkeiden hapettumista. Esimerkiksi tsimetidiini lisää varfariinin antikoagulanttivaikutusta, joten on suositeltavaa pitää hallussaan (protrombiiniaika) potilaita, jotka ottavat samanaikaisesti varfariinia ja cimetidiiniä. Simetidiini voi pidentää muiden tärkeiden lääkkeiden, kuten beetasalpaajien ja diatsepaamin, vaikutusta.
Raskaus ja imetys
Eläinkokeet eivät ole osoittaneet sikiölle vaaraa simetidiinin käytöstä raskauden aikana. Valitettavasti ei ole tehty täydellisiä tutkimuksia ihmisen raskauksista. On varmistettu, että simetidiini ylittää istukan, vaikkakin hitaasti, passiivisella diffuusioilla molempiin suuntiin.
Vaikka useissa tapauksissa simetidiiniä on käytetty ilman riskiä raskauden aikana mahahaavan hoidossa, on erittäin suositeltavaa käyttää sitä vain, jos se on todella tarpeen. Muista tutkimuksista saadut tiedot viittaavat siihen, että - ilmeisesti - sikiön altistuminen on suurempi, jos käytetään samanaikaisesti saman X-annoksen kerta-annoksia kroonista simetidiiniannosta X mg, joten tsimetidiinia voidaan käyttää \ t synnytyksen estämiseksi. Simetidiinin käyttö synnytyksen aikana ei häiritse syntymän kestoa tai sen aikana tapahtuvia supistuksia.
Simetidiinin on osoitettu erittyvän äidinmaitoon. Kun 400 mg simetidiiniä annettiin potilaalle, lääkkeen huippupitoisuus maitoon oli 5 mcg / ml. Nämä pitoisuudet eivät muutu kroonisen tsimetidiinin jatkuessa. Vaikka valmistajat suosittelevat, että simetidiinia ei käytetä imetyksen aikana, American Academy of Pedriaticsin mukaan simetidiinin saanti katsotaan yhteensopivaksi imetyksen kanssa.
Sivu- ja ei-toivotut vaikutukset
Useimmilla simetidiinihoitoa saaneilla potilailla ei esiintynyt sivuvaikutuksia. Kuten kaikki lääkkeetkin, cimetidiini voi myös aiheuttaa ei-toivottuja sivuvaikutuksia. Yleisimmät ovat ruoansulatuskanavan oireet, kuten ripuli, joka vaikuttaa prosenttiin simetidiinilla hoidetuista potilaista. Muita sivuvaikutuksia, joita voi esiintyä tsimetidiinin käytön yhteydessä, ovat ne, jotka vaikuttavat keskushermostoon (erityisesti iäkkäillä potilailla), kuten päänsärky, palautuva sekavuus ja ekstrapyramidaaliset häiriöt; kliininen kuva pahenee potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Muissa, harvinaisemmissa tapauksissa on raportoitu sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyviä sivuvaikutuksia, kuten bradykardiaa, eteis-ja kammion ekstrasystoleja ja kammiotakykardiaa. Muita raportoituja tapauksia ovat maksan aineenvaihduntaan liittyvät tapaukset, joissa on lisääntynyt seerumin transaminaasiarvo, jotka kuitenkin pyrkivät normalisoitumaan tsimetidiinihoidon aikana.
