yleisyys
Amoksisilliini on antibioottinen lääke, puolisynteettinen penisilliini, jota patenttiyhtiö SmithKline Beecham on patentoinut sekä yksinkertaisena amoksisilliinina että tabletteina, jotka sisältävät amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa.
Muita amoksisilliinipohjaisia lääkkeitä ovat Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® ja Amoflux®, kun taas amoksisilliinin / klavulaanihapon kohdalla eniten käytetyt nimet ovat Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin®, Neoduplamox ® ja Puriclav ®.
Toimintamekanismi
Amoksisilliini taistelee bakteereja estämällä niiden soluseinän synteesiä, tarkemmin sanottuna lääke estää ristisilloitusta peptidoglykaanin (molempien grampositiivisten ja gram-negatiivisten bakteerien soluseinän pääkomponentin) lineaaristen polymeerien välillä.
Amoksisilliini on antibiootti, joka on samanlainen kuin penisilliini, josta se eroaa vain ylimääräisessä hydroksyyliryhmän läsnäollessa bentseenirenkaassa ja aminoryhmässä sivuketjussa; aminoryhmän (NH2) läsnäolo amoksisilliinin sivuketjussa estää beeta-laktamaattientsyymien kyvyn avata antibiootin beeta-laktaamirengas, mikä tekee siitä inaktiivisen.
Mitä sairauksia käytetään?
Amoksisilliini on bakterisidinen antibiootti, jolla on tyydyttävä vaikutusalue ja jota käytetään useimpien bakteeri-infektioiden hoidossa; monissa tapauksissa amoksisilliini on ensimmäinen vaihtoehtoinen lääke muihin beetalaktaamiantibiooteihin verrattuna, koska se imeytyy paljon paremmin oraalisen antamisen jälkeen. Amoksisilliini on myös yksi yleisimmin käytetyistä antibiooteista lapsilla.
Tehokkuuden lisäämiseksi amoksisilliinia annetaan usein yhdessä klavulaanihapon kanssa yhdessä farmaseuttisessa valmisteessa; jälkimmäinen aktiivinen ainesosa on itse asiassa beeta-laktamaasientsyymien inhibiittori, joka inaktivoi beeta-laktaamiantibiootteja, koska se itse asiassa edistää antibiootin tehokkuuden kasvua.
Amoksisilliiniä käytetään monien sairauksien hoitoon, kuten kolminkertaiseen hoitoon Helicobacter pylorin hävittämiseksi, nielutulehduksen ja streptokokkisen laryngiitin tapauksissa, virtsatieinfektioissa (kystiitti, urethritis, pyelonefriitti, gonorrhoea), keuhkokuumeessa, iho- ja pehmytkudosinfektioissa salmonelloosin hoidossa.
Amoksisilliinin käyttöä suositellaan myös pernaruttohäiriöiden ennaltaehkäisyyn ja hoitoon estääkseen bakteerien endokardiitin esiintymisen ihmisille, joilla on suuri riskitekijä (esimerkiksi potilaille, jotka käyvät hammaslääkkeitä), ja myös ehkäisemään Streptococcus pneumoniae -infektioiden ilmaantuminen ilman pernaa.
Annostus ja käyttötapa
Suositeltu annos amoksisilliinia, jota käytetään kolminkertaisessa hoidossa Helicobacter pylorin hävittämiseksi, on 2000 mg / vrk, joka jaetaan kahteen päivittäiseen annosteluun.
Aktiinomykoosin hoidossa suositeltu annos amoksisilliinia on 1500 mg / vrk, joka otetaan kolmessa vuorokaudessa, tai 1750 mg / vrk, joka jaetaan kahteen päivittäiseen annokseen 875 mg kussakin. Suositeltu hoidon kesto on 6 kuukautta.
Pernaruttoehkäisyyn suositeltu amoksisilliiniannos on 500 mg joka 8. tunti. Vaikka suun kautta otettavaa amoksisilliiniä ei pidettäisi ensivalinnan hoitona, sitä voidaan edelleen käyttää 60 päivän jakson loppuun saattamiseen siprofloksasiinin ottamisen jälkeen 10-14 vuorokautta, raskaana olevilla naisilla tai imetyksen aikana tai potilailla, joilla on vasta-aiheita siprofloksasiinille. On huomattava, että antibakteerisen hoidon kokonaiskesto on 60 päivää. Lapsilla anthraxin ehkäisyssä käytettävän amoksisilliinin suositeltu annos on 80 mg / kg / vrk jaettuna neljään yhtä suureen annokseen joka 8. tunti. Lapsen painosta riippumatta suositellaan kuitenkin, ettei päivittäistä kynnysarvoa ylitetä 1500-2000 mg / vrk. Vaikka amoksisilliiniä ei ole tarkoitettu pernaruttoon ensimmäisenä hoitona, lapsilla on suositeltavaa lopettaa 60 päivän hoitosykli 10 päivän kuluttua siprofloksasiinista tai doksisykliinistä.
Bakteriaalisen endokardiitin esiintymisen estämiseksi amoksisilliinin suositeltu annos on 2000 mg, joka annetaan suun kautta tunnin ennen hammaslääkärin hoitoa. Amoksisilliiniä pidetään ensimmäisenä antibioottina, jota käytetään bakteerien endokardiitin ennaltaehkäisyyn potilailla, joille tehdään tiettyjä lääketieteellisiä toimenpiteitä, kuten suun kautta, hengitysteissä tai ruokatorven kautta; amoksisilliiniä ei kuitenkaan suositella potilaille, joilla on suuri bakteerien endokardiitin riski, kuten ne, joilla on sydämeen implantoituja proteesiventtiilejä tai jotka ovat jo sairastaneet bakteerien endokardiitin; näille potilasryhmille suositellaan parenteraalisen antimikrobisen hoidon käyttöä.
Chlamydia-infektion hoidossa suositeltu annos amoksisilliinia on 1500 mg / vrk jaettuna kolmeen päivittäiseen annosteluun 7 päivän ajan. Tämäntyyppinen hoito on erityisesti osoitettu raskaana oleville naisille erytromysiinin vaihtoehtona makrolidiantibioottien herkkyyden tapauksessa; On kuitenkin korostettava, että amoksisilliini ei toimi Chlamydia trachomatis -valmistetta vastaan.
Bakteriaalisen kystiitin hoidossa suositeltu annos amoksisilliinia on 750-1500 mg / vrk, joka otetaan suun kautta ja jaettuna kolmeen päivittäiseen annosteluun ajan, joka voi vaihdella kolmesta seitsemään päivään. Samoja annoksia ja hoitomuotoja voidaan käyttää virtsatietulehduksissa.
Lymen taudin hoidossa suositeltu annos on 1500 mg amoksisilliinia päivässä jaettuna kolmeen päivittäiseen annosteluun, joka voi vaihdella kahdesta viikosta kuukauteen. Monet Lymen taudista kärsivät potilaat kokevat niin kutsutun Jarisch-Herxheimerin reaktion ensimmäisenä amoksisilliinihoidon 24 tunnin aikana, johon kuuluu kuume, lisääntynyt kipu ja kuumat aallot; tämä ilmentymä ei kuitenkaan välttämättä tarkoita allergiaa amoksisilliinille. Samat reaktiot voidaan heikentää antamalla aspiriinia ja prednisonia ennen antibiootin ottamista. Joskus lääkärit mieluummin lisäävät probenisidiä, mutta tämän lisäyksen käyttökelpoisuutta ei ole vielä vahvistettu. Muut lääkärit mieluummin käyttävät - samanaikaisesti Lymen taudin kanssa - muita antibiootteja, kuten kefuroksiimia, doksylisiiniä ja atsitromysiiniä.
Korvaussyövän, keuhkokuumeen, iho- ja pehmytkudosinfektioiden, sinuiitin, keuhkoputkentulehduksen ja ylempien hengitysteiden infektioiden hoidossa suositeltu amoksisilliiniannos on 750-1500 mg / vrk jaettuna kolmeen annostelu päivittäin 10 - 14 päivän ajan ja riippuu yksilöllisestä vasteesta antibioottihoitoon. Edellä mainittujen sairauksien hoidossa 4 viikon ja 3 kuukauden ikäisillä lapsilla suositeltu amoksisilliiniannos laskee 20-30 mg / kg / vrk, jaettuna kahteen päivittäiseen annosteluun, yksi 12 tunnin välein, kun taas 4-vuotiaille lapsille. kuukausista 12 vuoteen suositeltu annos on 20-50 mg / kg / vrk, joka on aina jaettu kahteen päivittäiseen annosteluun, yksi 12 tunnin välein.
Tonsilliitin hoidossa suositeltu annos amoksisilliinia on 750-1500 mg / vrk, joka on jaettu kolmeen päivittäiseen annosteluun 7 - 10 vuorokauden ajan infektion vakavuudesta ja yksilöllisestä terapeuttisesta vasteesta riippuen; Streptococcus pyogens -valmisteen aiheuttamien sekundaaristen infektioiden tapauksessa voidaan käyttää pitkävaikutteisia tabletteja ja 775 mg: n kerta-annos on riittävä aterioiden jälkeen 10 päivän ajan.
Vasta-aiheet ja varoitukset
Oraalisen annon jälkeen amoksisilliini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan; luonnollisesti ruoan läsnäolo hidastaa antibiootin imeytymistä, mutta ei vaikuta imeytyneeseen prosenttiosuuteen; Amoksisilliinin oraalinen hyötyosuus vaihtelee välillä 70 - 90%. Amoksisilliinin imeytyminen suoliston luumeniin tapahtuu kantajien kautta, jotka kuljettavat dipeptidejä.
Amoksisilliinin antaminen voi aiheuttaa allergisia ja yliherkkyysreaktioita, joten samanlaisissa tilanteissa on suositeltavaa lopettaa hoito ja käyttää vaihtoehtoista hoitoa. Erityistä varovaisuutta on noudatettava sellaisten potilaiden hoidossa, jotka ovat kokeneet yliherkkyysepisodeja imipeneemiä ja kefalosporiineja vastaan tai jotka kärsivät astmasta ja allergisesta alkuperästä.
Kun amoksisilliiniä käytetään Chlamydia-hoidossa raskaana oleville naisille, suositellaan edelleen seurantaa kolmen viikon kuluttua hoidon päättymisestä ja muita tarkastuksia 36-40.
Jos amoksisilliinia annetaan koliittia sairastaville potilaille, lääkkeen aiheuttamat sivuvaikutukset voivat pahentua; muissa tapauksissa voi esiintyä vakavaa pysyvää ripulia, samankaltaisissa tilanteissa on suositeltavaa tehdä testejä sen varmistamiseksi, onko antibiootin aiheuttama pseudomembranoottinen koliitti. Jos testit ovat positiivisia, on suositeltavaa keskeyttää amoksisilliinihoito ja käyttää vaihtoehtoista antibioottihoitoa, antamalla potilaalle nesteitä, elektrolyyttejä ja antibakteerisia lääkkeitä, jotka ovat tehokkaita C.difficileä vastaan (pseudomembranoottista koliittia aiheuttava tekijä).
Jos olet saanut amoksisilliiniä ja tarvetta mitata glukoosia virtsassa, sinun täytyy kertoa analyysilaboratoriosta; itse asiassa lääke voi antaa vääriä positiivisia tuloksia virtsan glukoosin mittauksessa Fehlingin tai Benedictin reagenssin avulla.
Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä myös annettaessa amoksisilliinia yhdessä oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa, koska amoksisilliini voi vähentää pillereiden ehkäisymenetelmää, mikä vähentää niiden imeytymistä. Siksi on suositeltavaa ottaa käyttöön muita ehkäisymenetelmiä koko terapeuttisen jakson ajan amoksisilliinillä ja jopa viikon kuluttua.
Raskaus ja imetys
Vaikka amoksisilliinin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole tehty erityisiä tutkimuksia, eläimillä tähän mennessä tehdyt tutkimukset, joiden annokset ovat noin 10 kertaa suuremmat kuin ihmisillä käytettävät annokset, eivät ole osoittaneet riskiä tai haittavaikutuksia sikiöön. Amerikan yhdysvalloissa tehdyssä tutkimuksessa, jossa oli mukana noin 230 000 raskaana olevaa naista vuosina 1985-1992, noin 8 000 tutkitusta naisesta altistui amoksisilliinille raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (eniten sikiön epämuodostumien ja aborttien riski) ); Tämän tutkimuksen lopussa todettiin, että - amoksisilliinilla hoidetussa ryhmässä sikiön epämuodostumien ja aborttien osuus oli samanlainen tai pienempi kuin havaittu keskiarvo.
Amoksisilliini erittyy äidinmaitoon, mutta sen käyttö imetyksen aikana on hyväksyttävää. useissa kliinisissä tapauksissa, kun äidille annettiin 1 g amoksisilliinia, lääkkeen pitoisuudet maidossa olivat alhaiset, joten ne eivät voineet aiheuttaa haittavaikutuksia lapselle. Joissakin tapauksissa amoksisilliini voi kuitenkin aiheuttaa vastasyntyneen suoliston kasviston häiriöitä, jolloin ilmenee ripulia; näitä jaksoja on raportoitu satunnaisesti.
Haittavaikutukset
Amoksisilliinin terapeuttisesta käytöstä johtuvat haittavaikutukset vaikuttavat noin 30%: iin potilaista, ja melkein kaikissa tapauksissa ne hajoavat itsestään. On tärkeää muistaa, että amoksisilliini on yksi maailman myydyimmistä ja käytetyimmistä huumeista, joten raporttien suuresta määrästä huolimatta on aina otettava huomioon, että lääkettä käytetään lähes kaikkien potilaiden ryhmissä.
Useimmiten havaittu haittavaikutus - amoksisilliinin tai muiden penisilliinien antaminen - ja yliherkkyys lääkkeelle, joka ilmenee ihottumalla, punoituksella, anafylaksialla, anemialla ja trombosytopenialla. Onneksi nämä sivuvaikutukset häviävät itsestään hoidon lopettamisen jälkeen; yliherkissä henkilöissä (joiden lukumäärä on huomattava) vaihtoehtoisia hoitomuotoja käytetään makrolidiantibioottien kanssa, jotka sietävät paljon paremmin tästä näkökulmasta. Muita haittavaikutuksia, joita voi esiintyä amoksisilliinin käytön aikana, vaikka ne olisivatkin harvinaisia, koskevat ruoansulatuskanavaa, kuten ripulia, pahoinvointia, stomatiittia ja oksentelua, jotka johtuvat useimmiten suun kautta antamisesta. Vielä harvinaisemmat sivuvaikutukset liittyvät veri- ja maksajärjestelmiin: trombosytopenia, verihiutaleiden toiminnan muutos, maksan transaminaasien lisääntyminen, keltaisuus ja palautuva agranulosytoosi.
