huumeita

Venlafaksiini: Mikä se on? Miten se toimii? I.Randin käyttöaiheet, annostus, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

yleisyys

Venlafaksiini on aktiivinen ainesosa, jota käytetään masennuslääkkeiden ja ahdistuneiden tilojen hoidossa .

Tämä molekyyli kykenee siten käyttämään sekä masennuslääkettä että anksiolyyttistä vaikutusta pääasiassa potilaalle annettavan annoksen funktiona.

Tarkemmin sanottuna venlafaksiini on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton selektiivinen inhibiittori . Inhibiittiva vaikutus toteutetaan estämällä edellä mainittujen neurotransmitterien takaisinottoon osoitettujen kuljettajien aktiivisuus (vastaavasti SerT ja NET).

Venlafaksiini otettiin Yhdysvaltain markkinoille vuonna 1993 lääkealan yritys Wyeth (jonka Pfizer myöhemmin hankki) kauppanimellä "Efexor". Italiassa venlafaksiiniin perustuvan lääkkeen ensimmäinen myyntilupa on peräisin vuodesta 1998 lähtien.

Esimerkkejä erikoisuuksista Venlafaksiinia sisältävistä lääkkeistä

  • Efexor®
  • Ixilania®
  • Zaredrop®

Terapeuttiset käyttöaiheet

Milloin Venlafaxinin käyttö on ilmoitettu?

Venlafaksiinin antaminen on osoitettu:

  • Suuren masennuksen jaksojen hoidossa;
  • Suuren masennuksen jaksojen toistumisen ehkäisyyn;
  • Ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa, kuten:
    • Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
    • Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö;
    • Paniikkihäiriöt (paniikkikohtaukset), agorafobian kanssa tai ilman.

varoitukset

Varoitukset ja varotoimet Venlafaxinen käyttöön

Ennen kuin otat venlafaksiini-lääkkeitä, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos olet yhdessä tai useammassa seuraavista ehdoista:

  • Sinua hoidetaan lääkkeillä, jotka voivat lisätä serotoniininergiaa ja / tai pystyä muuttamaan sydämen rytmiä (selvittää, mitä ne ovat, katso seuraava luku "Farmakologiset yhteisvaikutukset");
  • Sinulla on sydänsairaus (mukaan lukien sydämen rytmin muutokset), verenpainetauti tai muut verisuonijärjestelmän häiriöt ;
  • Yksi kärsii tai on aiemmin kärsinyt hyponatremiasta ;
  • Verenvuotoa on taipumus kehittyä ja / tai käytät lääkkeitä, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä (kuten esimerkiksi antikoagulantteja);
  • Yksi kärsii tai hänellä on ollut kohtauksia ;
  • Yksi kärsii silmäsairauk- sista, kuten glaukoomasta;
  • On olemassa aggressiivista käyttäytymistä ;
  • Maassa on ollut mania tai bipolaarinen häiriö .

Tiesitkö, että ...

Venlafaksiinin käyttö voi aiheuttaa muutoksia veren glukoosipitoisuuksissa, joten diabeetikoilla saattaa olla tarpeen säätää niiden diabeteslääkkeiden annoksia, joihin ne altistuvat.

Itsemurha-ajatukset

Potilaat, joilla on psykiatrisia häiriöitä, kuten ahdistuneisuutta ja erityisesti masennusta, ovat alttiina itsemurha-ajatusten ja / tai käyttäytymisen lisääntyneelle riskille ja itsensä vahingoittumisen riskille. Koska venlafaksiinin vaikutus ei ole välitön, vaan kestää muutaman viikon itsensä toteamiseksi, saattaa olla hyödyllistä seurata potilaita, kunnes ahdistuneisuus tai masennus on parantunut. Samat potilaat voivat hakea apua puhumalla lääkärilleen tai perheenjäsenilleen.

Käyttö lapsille ja nuorille.

Venlafaksiiniä ei saa antaa alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille. Lopullinen päätös on kuitenkin aina lääkärin tehtävänä potilaan huolellisen arvioinnin jälkeen.

Huomaa

Venlafaxine kykenee häiritsemään kykyä ajaa ja käyttää koneita . Siksi näitä toimintoja ei pitäisi suorittaa hoidon aikana tämän vaikuttavan aineen kanssa.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Venlafaksiinin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus

Vaarallisten ja joskus kuolemaan johtavien lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi venlafaksiiniä ei pidä käyttää yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä serotonergistä siirtoa, kuten:

  • Monoamiinioksidaasin estävät lääkeaineet (MAOI);
  • Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI);
  • Triptaanit, lääkkeet, joita käytetään migreenin hoitoon;
  • Trisykliset masennuslääkkeet (TCA);
  • Antipsykootit ;
  • Tramadoli ja muut opioidianalgeetit ;
  • Tryptofaanipohjaiset lääkkeet;
  • Dekstrometorfaanipohjaiset lääkkeet;
  • Metadonipohjaiset lääkkeet;
  • Metyleenisiniset tuotteet
  • Valmisteita, jotka perustuvat mäkikuismaa (tai mäkikuismaa), kasvi, jolla on masennuslääkkeitä.

Ennen kuin otat venlafaksiiniä, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät lääkkeitä, jotka voivat muuttaa sydämen rytmiä, mitkä ovat antiarytmiat, jotkut antihistamiinit, tietyntyyppiset antibiootit (kuten makrolidit ja kinolonit) ja jotkut antipsykoottiset aineet .

Lopuksi muistutamme, että myös atsoli-sienilääkkeiden, viruslääkkeiden ja metoprololin saanti voi häiritä venlafaksiinin aktiivisuutta.

Jos käytät yhtä tai useampaa edellä mainittua lääkettä, sinun tulee kertoa siitä lääkärillesi ennen venlafaksiinihoidon aloittamista.

Lääkärisi on kuitenkin myös ilmoitettava, jos käytät - tai olet äskettäin otettu - lääkkeitä tai muita aineita sisältäviä aineita, mukaan lukien reseptilääkkeet, OTC-lääkkeet, tai kasviperäisiä ja kasviperäisiä tuotteita ja homeopaattisia tuotteita.

Haittavaikutukset

Venlafaksiinin saannin aiheuttamat haittavaikutukset

Venlafaksiini voi aiheuttaa haittavaikutuksia aivan kuten mikä tahansa muu lääke. Nämä vaikutukset eivät kuitenkaan esiinny tasaisesti kaikissa yksilöissä. Itse asiassa kaikki potilaat eivät tunne sivuvaikutuksia tai ilmentävät niitä samalla tavalla, koska jokainen henkilö reagoi eri tavalla lääkkeen antamiseen.

Venlafaksiinihoidon aikana ilmenevät tärkeimmät haittavaikutukset on kuitenkin lueteltu alla (tarkempia tietoja saadaksesi, suosittelemme lääkärin määräämän lääkevalmisteen pakkausselosteen lukemista).

Psykiatriset häiriöt

Venlafaksiinin sivuvaikutukset voivat aiheuttaa henkisesti moninaisia ​​ja koostuvat seuraavista:

  • sekavuus;
  • depersonalisaatio;
  • hermostuneisuus;
  • unettomuus;
  • Libido-väheneminen ja anorgasmia;
  • Hallusinaatiot ja dereaation;
  • Mania.

Lisäksi joissakin tapauksissa voi esiintyä myös hienovaraisia ​​ja aggressiivisia ideoita.

Hermoston häiriöt

Venlafaksiinihoito voi myös johtaa hermostoon vaikuttavien sairauksien esiintymiseen, kuten:

  • päänsärky;
  • huimaus;
  • uneliaisuus;
  • vapina;
  • hypertonia;
  • parestesia;
  • myoklonus;
  • Psykomotorinen levottomuus;
  • Tasapainotilat;
  • makuaistin;
  • pyörtyminen;
  • Kouristuksia.

Sydän- ja verisuonitaudit

Venlafaksiinihoito voi aiheuttaa sydämentykytyksiä, takykardiaa, vasodilataatiota, hypotensiota ja ortostaattista hypotensiota.

Silmät

Venlafaksiinihoito voi aiheuttaa myös erilaisia ​​ongelmia myös silmien tasolla, mikä aiheuttaa haittavaikutuksia, kuten näön hämärtymistä, majoitushäiriöitä ja mydriaasia. Harvinaisissa tapauksissa vaikuttava aine voi myös edistää suljetun kulman glaukooman esiintymistä.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Venlafaksiinihoidon aikana voi esiintyä seuraavia ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia:

  • Suun kuivuminen (tämä sivuvaikutus lisää hammaskarieksen puhkeamisen riskiä. Tästä syystä on suositeltavaa säilyttää tarkka suuhygienia);
  • Pahoinvointi ja / tai oksentelu;
  • Ripuli tai ummetus;
  • Ruoansulatuskanavan verenvuoto.

Virtsateiden häiriöt

Venlafaksiinihoito voi aiheuttaa dysuriaa ja inkontinenssia tai virtsanpidätystä.

Muut sivuvaikutukset

Muut venlafaksiinin yhteydessä mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

  • Jopa vakavat allergiset reaktiot herkillä yksilöillä, angioedeema ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
  • Valoherkkyysreaktiot;
  • hyponatremian;
  • alopecia;
  • Ruokahalun vähentäminen;
  • Tinnitus ja huimaus;
  • Hyperhidroosi ja yöhikoilu;
  • Maksan toiminnan muutokset;
  • Menorragia tai metrorragia;
  • Ennenaikainen siemensyöksy tai erektiohäiriö;
  • Väsymys ja väsymys;
  • Kehon painon ja kolesterolemian lisääntyminen.

Serotoniinin oireyhtymä

Kuten monet serotoniinin takaisinoton estäjät, venlafaksiini voi mahdollisesti aiheuttaa serotoniinin oireyhtymää tai serotoniinimyrkytystä . Tämän oireyhtymän kehittymisriski, jolle on ominaista serotoniininergisen aktiivisuuden ylit- tyminen keskitasolla, kasvaa, jos kyseistä vaikuttavaa ainetta annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka pystyvät parantamaan serotoniinisignaalia.

Serotoniinin oireyhtymä voi ilmetä lievässä, keskivaikeassa tai vaikeassa muodossa ja sitä kuvaavat oireet esiintyvät yleensä hyvin nopeasti.

Lievän muodon osalta potilas voi ilmentää:

  • takykardia;
  • vilunväristykset;
  • Lisääntynyt hikoilu;
  • päänsärky;
  • mydriasis;
  • vapina;
  • lihasten nykiminen;
  • kouristukset;
  • Tarkat refleksit.

Jos kyseessä on kohtalainen myrkytys, ne voivat kuitenkin esiintyä:

  • Suoliston äänien korostaminen (borborigmas);
  • ripuli;
  • Arteriaalinen hypertensio;
  • Kuume.

Lopuksi, kun oireyhtymä ilmenee vakavassa muodossa, sydämen lyöntitiheys ja verenpaine kasvavat selvästi. Potilas voi myös siirtyä iskun tilaan, jonka ruumiinlämpötilat ovat yli 40 ° C. Lisäksi voi esiintyä rabdomyolyysiä (luuston lihassolujen repeämä ja niiden vapautuminen verenkiertoon), kouristuksia ja munuaisten vajaatoimintaa.

Abstinensioireet

Venlafaksiinihoidon lopettaminen, varsinkin jos äkillinen, voi johtaa vieroitusoireisiin, jotka koostuvat seuraavista:

  • huimaus;
  • parestesia;
  • Unihäiriöt;
  • voimattomuus;
  • ahdistuneisuus;
  • levottomuus;
  • Pahoinvointi ja / tai oksentelu;
  • vapina;
  • Päänsärky.

Yleensä nämä oireet ilmenevät lievässä muodossa ja ovat itsestään rajoittavia, mutta joillakin potilailla ne voivat myös esiintyä vakavasti.

yliannos

Venlafaksiinin yliannostuksen sattuessa on mahdollista kokea oksentelua, takykardiaa tai bradykardiaa, hypotensiota, kouristuksia ja tajunnan muutosta. Vakavimmissa tapauksissa voi tapahtua myös kuolema.

Siksi, jos nieltynä on liiallisia venlafaksiiniannoksia, on heti otettava yhteys lääkäriin tai mene lähimpään ensiapuun, jossa lääkepakkaus tulee mukanasi.

Toimintamekanismi

Miten Venlafaxine toimii?

Venlafaksiini on selektiivinen serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton (NSRI) estäjä, kaksi neurotransmitteria, joiden puutteen uskotaan olevan vastuussa psykiatristen häiriöiden, kuten masennuksen (monoaminergisen hypoteesin) alkamisesta. Ahdistuneisuushäiriöiden puhkeaminen näyttää toisaalta korreloivan ennen kaikkea serotoniinin ja ei noradrenaliinin alijäämään.

Sekä venlafaksiini että sen aineenvaihdunnan pääasiallinen tuote - O-desmetylvenlafaksiini (ODV) - kykenevät vuorovaikutukseen serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton vastaisten kuljettajien kanssa - SerT ja NET -, jotka estävät sen toimintaa . Tämän vaikutusmekanismin ansiosta edellä mainitut neurotransmitterit pysyvät synaptisessa seinämässä pidemmän aikaa, minkä seurauksena serotoninergiset ja noradrenergiset siirrot lisääntyvät ja psykiatristen häiriöiden oireet paranevat, joita varten lääkkeen käyttö on osoitettu.

Huomaa

Venlafaksiini ei estä serotoniinin ja noradrenaliinin kuljettajia yhtä suurella määrällä, mutta sillä on suurempi affiniteetti SerT: lle (serotoniinin kuljettaja).

Ei ole yllättävää, että suhteellisen pienillä annoksilla - jopa 150 mg päivässä - kyseinen vaikuttava aine toimii pääasiassa selektiivisenä serotoniinin takaisinoton estäjänä, kun taas suuremmilla annoksilla se voi myös estää noradrenaliinin takaisinottoa.

Käyttö ja annostus

Miten Venlafaxinea käytetään

Venlafaksiini on saatavilla oraaliseen antoon soveltuvissa farmaseuttisissa formulaatioissa, kuten tableteissa, pitkävaikutteisissa tableteissa, kapseleissa, kontrolloidusti vapautuvissa kovissa kapseleissa ja oraaliliuoksessa.

Tabletit ja kapselit on nieltävä kokonaisina veden juoman avulla; kun taas oraaliliuos on ensin laimennettava vedellä. Lääke tulee ottaa samaan aikaan joka päivä, mieluiten aamulla tai illalla.

Huomaa

Venlafaksiini tulee ottaa täyteen vatsaan . Lisäksi on syytä muistaa, että tämän vaikuttavan aineen hoidon aikana alkoholin kulutus on vältettävä .

Lääkäri on vahvistettava jokaiselle potilaalle annettava venlafaksiiniannos tiukasti yksilöllisesti. Tavanomainen aloitusannos on kuitenkin 37, 5-75 mg vaikuttavaa ainetta päivässä. Tämän jälkeen lääkäri lisää vähitellen annettavan lääkkeen määrää, kunnes saavutetaan optimaalinen annos, joka antaa potilaalle mahdollisuuden hallita oireita.

Tavallisesti suurin saavutettavissa oleva annos masennuksen häiriöiden hoitamiseksi on 375 mg venlafaksiinia päivässä; kun taas ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa suurin vuorokausiannos on 225 mg.

Hoitoa ei saa missään tapauksessa keskeyttää ilman lääkärin nimenomaista ilmaisua.

Raskaus ja imetys

Voiko Venlafaxine ottaa raskauden aikana ja imetyksen aikana?

Venlafaksiinin käyttö raskauden aikana lisää jatkuvan keuhkoverenpainetaudin riskiä vastasyntyneessä, vakava sairaus, joka ilmenee 24 tunnin kuluessa lapsen syntymästä. Siksi, ennen kuin käytät venlafaksiiniä sisältäviä lääkkeitä, sinun on ilmoitettava lääkärillesi raskaudesta. Tämä terveystilanne määrittää - sikiölle / vastasyntyneelle mahdollisesti aiheutuvien riskien ja äidille odotettujen hyötyjen välisen suhteen huolellisen arvioinnin jälkeen - onko raskaana oleva nainen voinut ottaa venlafaksiinia vai ei.

Venlafaksiini erittyy äidinmaitoon . Siksi, ennen kuin käytät tätä vaikuttavaa ainetta, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos imetät. Myös tässä tapauksessa jälkimmäinen päättää, voiko äiti jatkaa imettämistä, vai onko hänen lopetettava imetys venlafaksiinin ottamiseksi.

Vasta

Kun Venlafaxine-valmistetta ei tule käyttää

Venlafaksiiniin perustuvien lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista:

  • Jos tiedetään olevan yliherkkä venlafaksiinille ja / tai yhdelle tai useammalle lääkkeen sisältämälle apuaineelle ;
  • Potilailla, jotka saavat hoitoa - tai jotka ovat saaneet alle 14 vuorokautta - monoamiinioksidaasin estäjiä (joita käytetään masennuslääkkeiden ja Parkinsonin taudin hoitoon) tai muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä serotoniinin siirtoa .