bromokriptiini

Bromokriptiini on puolisynteettinen yhdiste, joka on johdettu ergotamiinista. Ergotamiini on luonnollinen alkaloidi, jota tuottaa ascomycete Claviceps purpurea . Tämä sieni - joka tunnetaan myös nimellä Ergot - on ruohoinen loinen ja vaikuttaa pääasiassa rukiin. Kun ruista saastuttaa tämä sieni, sitä kutsutaan ergotiksi .

Bromokriptiini - kemiallinen rakenne

viitteitä

Mitä se käyttää

Bromokriptiini on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

Prolaktiinia erittävät aivolisäkkeen adenoomit (hormoni, joka vastaa rintarauhasen ja imetyksen stimuloinnista);
Hyperprolaktinemia eli lisääntyneiden prolaktiinipitoisuuksien esiintyminen;
Galactorrhea eli maidon epänormaali erittyminen naisilla, jotka eivät imetä;
Proligeiiniriippuvainen amenorrea;
Kuukautisten toimintahäiriöt;
Akromegalia, joka voi aiheuttaa epänormaalia hiusten kasvua naisilla;
Miesproleptinen riippuvainen hypogonadismi;
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
Parkinsonin tauti.

Lisäksi FDA (Food and Drug Administration) hyväksyi vuonna 2009 bromokriptiinin tyypin 2 diabeteksen hoitoon; mekanismi, jolla se kykenee käyttämään glykeemisen kontrollin toimintaa, ei kuitenkaan ole täysin selvä.

varoitukset

Bromokriptiinihoito on suoritettava tarkassa lääkärin valvonnassa.

Naisille, jotka käyttävät lääkettä, on tehtävä säännöllisiä gynekologisia tutkimuksia.

Joissakin akromegalisissa kohteissa on raportoitu gastrointestinaalisen verenvuodon tapauksia; siksi bromokriptiinihoitoa saavilla potilailla, joilla on aiemmin ollut peptinen haavauma tai jatkuva peptinen haavauma, tulisi mieluiten saada toinen hoitomuoto.

Bromokriptiinia on kiinnitettävä paljon Parkinsonin potilaille, joilla on ollut psykoottisia häiriöitä, sydän- ja verisuonitaudit, mahahaava ja / tai ruoansulatuskanavan verenvuoto.

Kun bromokriptiinia annetaan naisille sellaisten sairauksien hoidossa, jotka eivät liity hyperprolaktinemiaan, on käytettävä vähiten lääkeainetta, jotta vältettäisiin prolaktiinin alentaminen normaalia alhaisemmaksi.

Bromokriptiini voi aiheuttaa uneliaisuutta ja / tai aiheuttaa äkillisiä unihyökkäyksiä, joten lääkettä käyttävien potilaiden tulisi välttää autojen ajamista tai koneiden käyttöä.

Keuhkomyrkyllisyytensä takia bromokriptiinia tulee antaa varoen potilailla, joilla on tuntemattomia pleuropulmonaalisia häiriöitä.

Bromokriptiinia ei pidä käyttää rutiininomaisesti maitotuotannon ehkäisemiseksi tai pysäyttämiseksi, vaan sitä tulisi käyttää vain todellisessa tarpeen mukaan ja vasta lääkärin neuvonnan jälkeen. Lisäksi lääkettä ei tule käyttää kärsivillä naisilla - tai niillä, jotka ovat kärsineet - verenpainelääkkeiden, sydänsairauksien ja / tai vakavien psykiatristen häiriöiden vuoksi.

vuorovaikutukset

Bromokriptiini on lääke, jolla on agonistinen vaikutus dopaminergisiin reseptoreihin (dopamiinireseptorit). Tämän seurauksena dopamiiniantagonistilääkkeet ja antipsykoottiset lääkkeet voivat vähentää bromokriptiinin vaikutusta.

Hoito ergotkaloideilla - tai muilla verenpaineeseen vaikuttavilla lääkkeillä - yhdessä bromokriptiinin antamisen kanssa voi aiheuttaa tehostavaa vaikutusta. Siksi näiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä on käytettävä paljon varovaisuutta.

Makrolidien (antibiootteja sisältävien lääkkeiden) käyttö yhdessä bromokriptiinin kanssa voi lisätä niiden plasmapitoisuutta, mikä voi aiheuttaa vaarallisia vaikutuksia.

Bromokriptiinihoidon vaste voi pienentyä, jos sitä annetaan samanaikaisesti griseofulviinin (sienilääkkeen) kanssa.

Alkoholin käyttö voi vähentää bromokriptiinihoitoa.

Haittavaikutukset

Bromokriptiini - kuten mikä tahansa muu lääke - voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia. Jokainen yksilö reagoi erilaisella tavalla hoitoon, joten kaikki sivuvaikutukset eivät saa esiintyä yhtä voimakkaasti kussakin potilaassa.

Seuraavat ovat tärkeimmät haittavaikutukset, joita voi esiintyä bromokriptiinihoidon jälkeen:

Psykiatriset häiriöt

Bromokriptiinihoito voi aiheuttaa psykomotorista jännitystä, sekavuutta ja hallusinaatioita .

Hermoston häiriöt

Bromokriptiinin saannin aikana on hyvin yleistä sellaisten häiriöiden ilmaantuminen, kuten päänsärky, huimaus ja dyskinesia, joille on ominaista hallitsemattomat lihasliikkeet, koordinaation ja / tai tasapainon menetys.

Lisäksi - kuten edellä on mainittu - bromokriptiini voi aiheuttaa uneliaisuutta, liiallista päiväunista uneliaisuutta ja äkillisiä unihäiriöitä varoitusmerkkien puuttuessa, mikä tekee siitä erittäin vaarallista ajaa autoja ja / tai käyttää koneita.

Sydämen häiriöt

Bromokriptiinihoito voi aiheuttaa vakavia sydänsairauksia, kuten sydänventulopatioita (esim. Sydänventtiilihäiriöitä ), perikardiittia (eli sydänlihaksen tulehdusta, sydäntä peittävää kalvoa) ja perikardiaalisia effuusioita (nesteen kertyminen perikardiaaliseen tilaan, so. tilaa sydämen ja sydämen välillä).

Vaskulaariset patologiat

Bromokriptiinihoito voi suosia ortostaattisen hypotension alkamista eli äkillistä verenpaineen laskua, kun siirrytään makuulta tai istumapaikalta pystyasentoon.

Bromokriptiini voi myös aiheuttaa hypertensiota, johon liittyy sellaisia oireita kuin vakava päänsärky, korvien soiminen, näön hämärtyminen, ahdistuneisuus, sekavuus, rintakipu, hengenahdistus, epäsäännöllinen syke ja takavarikot.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Bromokriptiinihoito voi aiheuttaa häiriöitä, kuten vatsakipua, ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, oksentelua, ripulia ja ummetusta . Myös veriset ulosteet voivat näkyä. Lisäksi bromokriptiini voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan verenvuotoa.

Raynaudin oireyhtymä

Bromokriptiinihoito voi aiheuttaa Raynaudin ilmiötä. Tätä ilmiötä leimaa perifeeristen verisuonten liiallinen kouristus, joka aiheuttaa verenvirtauksen vähenemisen kärsineillä alueilla. Ilmiö esiintyy enimmäkseen sormissa ja varpaissa, mutta se voi sisältää myös muita kehon osia. Vaurioituneiden alueiden iho saa yleensä keltaisen värin, joka voi muuttua syanoottiseksi, ja lopulta - kun veri on palautettu - muuttuu punaiseksi.

Pleuropulmonaariset häiriöt

Bromokriptiini voi aiheuttaa pleura-effuusiota ja pleuropulmonaalista fibroosia ; nämä haittavaikutukset ilmenivät pääasiassa pitkäaikaisen ja suuriannoksisen hoidon jälkeen.

Bromokriptiini voi myös aiheuttaa yskää veren tai oksentelun kanssa.

Impulssivalvontahäiriöt

Bromokriptiinihoito voi aiheuttaa vakavia impulssivalvontahäiriöitä. Näitä häiriöitä ovat pakollinen ostos tai liiallinen ostos, patologinen uhkapeli, lisääntynyt libido, hyperseksuaalisuus, bulimia ja hallitsematon syödä.

hypoglykemia

Bromokriptiini voi aiheuttaa veren glukoositasojen laskua; tämä väheneminen voi aiheuttaa päänsärkyä, hikoilua, vapinaa, nälän tunteita, ärtyneisyyttä ja keskittymisvaikeuksia.

Muut sivuvaikutukset

Muut bromokriptiinin käytön jälkeen mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Suun kuivuminen;
Jalkakrampit;
Visio-ongelmat;
Nenä jatkuvasti tippuu tai suljettu nenä;
nuha;
sinuiitti;
Kipu rinnassa tai hengityksen aikana;
Nopea hengitys;
Hengenahdistus;
Selkäkipu;
Nilkan ja jalkojen paikallinen turvotus;
heikkous;
Väsymys.

yliannos

Bromokriptiinin yliannostuksen hoito on vain oireenmukaista. Metoklopramidia voidaan käyttää oksentelun ja hallusinaatioiden hoitoon.

Toimintamekanismi

Bromokriptiini on dopaminergisen reseptorin agonisti ja sellaisenaan pystyy jäljittelemään dopamiinin biologisia vaikutuksia. Erityisesti bromokriptiinilla on suuri affiniteetti tyypin 2 dopaminergisille reseptoreille (D2-reseptorit), jotka sijaitsevat adenohypofyysin luteotrooppisilla soluilla, jotka ovat vastuussa prolaktiinin vapautumisesta. Estämällä prolaktiinin vapautuminen ylävirtaan bromokriptiini pystyy siten keskeyttämään siihen liittyvien biologisten toimintojen suorituskyvyn.

Kuitenkin, vaikka prolaktiinin estäminen on bromokriptiinin päätehtävä - se pystyy myös vuorovaikutuksessa dopaminergisten neuronien kanssa, jotka ovat aivojen nigrostriaalialueella. Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla - näiden hermosolujen rappeutumisen lisäksi - on myös dopamiinin synteesistä vastuussa olevien entsyymien dekoodaus. Tämän vuoksi - tämän taudin hoitoon - käytetään lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa suoraan dopaminergisiin reseptoreihin, kuten bromokriptiiniin.

Käyttötapa - Annostus

Bromokriptiinia on saatavilla oraaliseen antoon tabletteina, joissa on eri annokset. Lääkkeen tulisi aina ottaa aterian aikana.

Lääkäri on määrittänyt bromokriptiiniannoksen hoidettavan patologian tyypin perusteella.

Yleensä häiriöt, joihin liittyy kuukautiskierron häiriöitä ja galaktorreaa, on suositeltu annos puolet tablettia, joka sisältää 2, 5 mg vaikuttavaa ainetta, joka otetaan kaksi tai kolme kertaa päivässä.

Parkinsonin taudin hoidossa toisaalta tavallista bromokriptiiniannosta lisätään 30 mg: aan päivässä, kun sitä käytetään monoterapiana ja 5-15 mg päivässä, jos sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.