Yhdessä sibutramiinin * kanssa orlistaatti on yksi yleisimmin käytetyistä lääkkeistä lihavuuden hoidossa. Koska tämä patologia, kun otetaan huomioon siihen liittyvät vaikuttavat riskitekijät, ei ole kaukana yksinkertaisesta esteettisestä ongelmasta, sellaisten lääkkeiden kuten orlistaatin (joka tunnetaan myös nimellä tetra-hydro-lipostatin) käyttö on tärkeä saavutus lääkealan tutkimuksessa.
Kauppanimet: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistatiin perustuvat lääkkeet:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Toimintamekanismi
Tutkijoiden huomion kääntäminen vaihtoehtoisten huumeiden etsimiseen jätti vaarallisten amfetamiinien ja niiden johdannaisten tien, valitettavasti joillakin ihmisillä tai pahimmillaan edelleen häikäilemättömillä lääkäreillä. Orlistaatin tapauksessa ajatuksena oli valmistaa lääkeaine, joka kykenee vähentämään ravitsemuksellisten rasvojen imeytymistä, mikä on 98% triglyseridejä. Tämä vaikutus saavutettiin kehittämällä aktiivinen ainesosa, joka kykenee estämään ruoansulatuskanavan lipaaseja, eli ne entsyymit, jotka ovat vastuussa triglyseridien hajottamisesta yksinkertaisemmiksi ja helposti imeytyviksi fragmenteiksi suolen limakalvosta (rasvahapot ja monoglyseridit).
Orlistaatin ansiosta lipaasien ruoansulatusvaurioon vahingoittumattomat triglyseridit eivät voi imeytyä suoliston limakalvoon, ja ne eliminoituvat ulosteesta. Itse asiassa tämän lääkkeen kemiallinen rakenne on hyvin samanlainen kuin triglyseridien. Näin ollen suuri affiniteetti suolen ja haiman lipaasien kanssa aiheuttaa orlistaatin sitoutumisen niihin stabiilisti, mikä vähentää merkittävästi triglyseridien pilkkomiseen käytettävissä olevaa entsymaattista osuutta.
Tehokkuus, sivuvaikutukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Tutkimukset, jotka kestävät yli kaksi vuotta orlistaatin terapeuttisesta tehosta, ovat osoittaneet, että terapeuttisilla annoksilla sen saanti johtaa painonpudotukseen verrattuna alkuperäiseen painoon 10%, kun ryhmässä on 5%: n vähennys. potilaista, joille on annettu sama vähäkalorinen ja lumelääke. Toisena hoitovuotena potilaat, jotka siirtyivät lumelääkkeestä orlistaattiin, kokivat painonpudotusta, kun taas orlistaatin ja lumelääkkeen vaihtaneessa ryhmässä kääntyi painon palautumisen suuntaan.
Terapeuttisilla annoksilla (120 mg kolme kertaa päivässä pääaterioina) orlistaatti pystyy vähentämään ravinnon rasvan imeytymistä 30%; suuremmat annokset eivät näytä suosivan lisää painonmenetystä.
On myös myönteisiä vaikutuksia kokonaiskolesterolin ja LDL: n (tai "huonon") vähenemiseen, kun taas välttämättömien rasvahappojen ja suolistossa imeytyvien vitamiinien osuus vähenee (monivitamiinilisä voi olla tarpeen ennen nukkumaanmenoa).
Tärkein ongelma, joka on orlistaatin sivuvaikutusten perusta, on sellaisten triglyseridien kohtalo, jotka pakenivat ruoansulatusprosessista ja jotka metaboloituvat paikallisen bakteeriflooran kautta, aiheuttavat steatorrheaan liittyviä klassisia häiriöitä. Tätä tilannetta, joka osoittaa, että ulosteessa on normaalia korkeampi lipidikiintiö, seuraa ilmavaivat, inkontinenssi, öljyiset ulosteet ja ulosteen kiireellisyys (esimerkiksi vaseliiniöljy on klassinen pehmittävä laksatiivinen). Nämä vaikutukset ovat suoraan verrannollisia aterian sisältämään lipidikiintiöön ja ovat siten tärkeä opetusväline. Pelkäämällä törmätä näihin häiriöihin potilas pyrkii saamaan enemmän tietoisuutta rasvan määrästä, jonka hän tuo ruokavalioon, oppimalla suosimaan vähäisempiä ruokalähteitä.
Orlistaatti on vasta-aiheinen potilailla, joilla on krooninen imeytymishäiriö ja kolestaasi, raskauden aikana ja imetyksen aikana. Erityistä varovaisuutta samanaikaisessa yhteydessä hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa, koska orlistaatti häiritsee suun kautta otettavaa diabeteslääkitystä (tyypin II diabetes on yleisesti levinnyt lihaville potilaille). Orlistaatin samanaikaista käyttöä ei myöskään suositella käytettäväksi seuraavien lääkkeiden kanssa: fibraatit, akarboosi, biguanidit ja anorektiot.
Orlistaatin hoito on lopetettava, jos 12 viikon kuluessa sen käyttöönotosta ei ole painonpudotusta, joka on vähintään 5% hoidon alussa todetusta painosta. Ottaen huomioon sen toimintamekanismin orlistaattia ei suositella, kun noudatetaan vähäkalorisia ja erittäin hypolipidisiä ruokamalleja.
Luonnollinen "lääke" lihavuutta vastaan, josta puuttuu orlistaatin ja muiden sen hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden sivuvaikutuksia, on kuitu. Turvotus mahalaukun tasolla, joka vaatii hitaamman mastikoitumisen ja siten lisäämällä kylläisyyden tunnetta, edistää erittymistä rasvan ja sappihapon ulosteisiin ja sokerien imeytymisen positiiviseen muokkaamiseen, vihannesten sisältämä kuitu ja täysjyvätuotteet edustavat lihavuuden ruokavalion hoito. Se on tehokas, se on halpa ja edustaa vain yhtä lukemattomista eduista, joita voidaan saavuttaa seuraamalla hedelmiä, vihanneksia ja kuitua sisältäviä elintarvikkeita sisältävää ruokavaliota.
Kuitujen lisäaineet ja erityisesti psyllium voivat myös liittyä orlistaattiterapiaan steatorrheaan liittyvien sivuvaikutusten hallitsemiseksi.
