atsitromysiini

Azitromysiini on antibiootti, joka kuuluu makrolidien luokkaan. Se on erytromysiinin, tämän perheen esiaineen, puolisynteettinen johdannainen.

Azitromysiini - kemiallinen rakenne

Verrattuna sen esiasteeseen erytromysiiniin, atsitromysiinillä on suurempi stabiilisuus happamassa ympäristössä, suurempi puoliintumisaika plasmassa ja myös laajempi vaikutusalue.

Makrolidihoidon aikana atsitromysiini on usein ensimmäinen antibiootti.

viitteitä

Mitä se käyttää

Azitromysiiniä käytetään bakteeri-infektioiden hoitoon, jotka ovat herkkiä sille alttiille mikro-organismeille.

Tarkemmin sanottuna atsitromysiini on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

• Ylempi ja alempi hengitystieinfektio, kuten sinuiitti, keskikorvainfektiot, tonsilliitti, nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume;
• Odontostomatologiset infektiot;
• Iho- ja pehmytkudosinfektiot;
• Chlamydia trachomatisin aiheuttama ei-gonokokki-uretriitti;
• Klamydian ylläpitämät kohdunkaulan infektiot;
• Haemophilus ducreyi -infektioiden aiheuttama pehmeä haava.

varoitukset

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa atsitromysiiniä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Azitromysiini metaboloituu pääasiassa maksassa, joten lääkkeen antaminen potilaille, jotka kärsivät maksasairaudesta, on tehtävä varoen ja lääkärin tarkassa valvonnassa.

Maksan toimintahäiriön yhteydessä atsitromysiinihoito on lopetettava välittömästi.

Azitromysiinihoito voi edistää superinfektioiden puhkeamista resistentteillä bakteereilla tai sienillä, jotka tavallisesti täyttävät ihmisen bakteeriflooran, kuten esimerkiksi Clostridium difficile tai Candida albicans .

Clostridium difficilen katsotaan olevan vastuussa pseudomembranoottisen koliitin alkamisesta, jolle on ominaista vakava ripuli. Koliitti voi joskus olla kuolemaan johtava ja se voi esiintyä jopa kuukausia antibioottihoidon jälkeen.

Azitromysiini voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä (kammion sydänlihaksen depolarisaatiota ja repolarisointia varten tarvittava aika), jolloin sydänpysähdyksen riski on suurempi. Siksi lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on jo olemassa olevia sydänolosuhteita.

Azitromysiini voi pahentaa aikaisemmin olemassa olevien myasthenia gravis (neuromuskulaarinen sairaus) potilaiden oireita.

Mikä tahansa allerginen reaktio on välttämätöntä, että atsitromysiinihoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava riittävä hoito.

vuorovaikutukset

Ei ole suositeltavaa ottaa samanaikaisesti atsitromysiiniä ja antasidia sisältäviä lääkkeitä, koska atsitromysiinin pitoisuus plasmassa voidaan pienentää.

Azitromysiini voi lisätä digoksiinin (sydämen supistumisen voimakkuutta lisäävän lääkkeen) pitoisuutta plasmassa, joten varovaisuutta on noudatettava.

Azitromysiinin ja ergotamiinin (migreenin hoitoon käytetyn lääkkeen) tai sen johdannaisten samanaikaista käyttöä ei suositella ergotismin mahdollisen alkamisen vuoksi.

Potilailla, jotka jo käyttävät statiinihoitoa (hyperkolesterolemian hoitoon käytettävät lääkkeet) atsitromysiini voi aiheuttaa rabdomyolyysin, joka on luuston lihaksia muodostavien solujen repeämä, jolloin lihaksen sisältämät aineet vapautuvat verenkiertoon.

Azitromysiini voi tehostaa kumariinisten oraalisten antikoagulanttien (kuten varfariinin ) aktiivisuutta, joten - samanaikaisen käytön yhteydessä - on tehtävä useammin protrombiiniaikaa koskevia tarkastuksia.

Azitromysiini voi lisätä syklosporiinin (immunosuppressiivisen lääkkeen, jota käytetään transplantaattien hyljinnän ehkäisyssä) pitoisuutta plasmassa, joten - jos näiden kahden lääkkeen samanaikainen käyttö on välttämätöntä - on tärkeää kiinnittää huomiota ja seurata säännöllisesti siklosporiinin pitoisuutta veressä.

Nelfinaviiri (viruslääke) voi lisätä atsitromysiinin pitoisuutta plasmassa.

Azitromysiini voisi lisätä teofylliinin (jota käytetään keuhkoputkien hoitoon), alfentaniilin (opioidilääke) ja astemitsolin (antihistamiinilääkkeen) vaikutusta.

Atsitromysiinin ja sisapridin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sydän- ja verisuonitaudit.

Joka tapauksessa on välttämätöntä ilmoittaa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin ottanut huumeita, mukaan lukien lääkkeitä ja kasviperäisiä ja / tai homeopaattisia tuotteita.

Haittavaikutukset

Azitromysiini voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokeneet. Koska jokaisella on oma herkkyys lääkkeelle, ei ole sanottu, että haittavaikutukset ilmenevät kaikilla saman intensiteetillä kussakin yksilössä.

Alla on tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä atsitromysiinihoidon aikana.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Atsitromysiinihoito voi aiheuttaa veren ja imunestejärjestelmän häiriöitä (eli verisolujen tuottamiseen käytettyä järjestelmää). Tällaiset häiriöt voivat aiheuttaa:

• Hemolyyttinen anemia;
• Verihiutaleet (verihiutaleiden määrän väheneminen verenkierrossa), minkä seurauksena verenvuotoriski lisääntyy;
• Leukopenia, eli leukosyyttien määrän väheneminen verenkierrossa;
• Eosinofilia eli eosinofiilien veren pitoisuuden nousu.

superinfektiot

Atsitromysiinihoito voi edistää infektioiden kehittymistä resistenteistä bakteereista ja sienistä, jotka ovat tavallisesti osa ihmisen bakteeriflooraa. Näihin superinfektioihin kuuluvat:

• Clostridium difficile -infektiot, jotka voivat aiheuttaa pseudomembranoottista koliittia;
• Oraalinen (rinta) ja emättimen kandidiaasi;
• Emättimen infektiot;
• Keuhkokuume ja hengityselinsairaudet;
• Suolistotulehdus.

Allergiset reaktiot

Azitromysiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä henkilöillä. Nämä reaktiot voivat esiintyä angioedeeman tai anafylaktisten reaktioiden muodossa.

Hermoston häiriöt

Azitromysiinihoito voi aiheuttaa:

• päänsärky;
• uneliaisuus;
• huimaus;
• parestesia;
• hypestesia;
• Maun tunteen menetys;
• Psykomotorinen hyperaktiivisuus;
• kouristukset;
• Pyörtyminen.

Psykiatriset häiriöt

Azitromysiinihoito voi aiheuttaa:

• unettomuus;
• hermostuneisuus;
• levottomuus;
• ahdistuneisuus;
• hallusinaatiot;
• harhaluulot;
• Aggressiivisuus.

Korva- ja labyrinttihäiriöt

Azitromysiinihoito voi aiheuttaa kuulovammoja, huimausta ja kuuroutta.

Sydän- ja verisuonitaudit

Atsitromysiinihoito voi aiheuttaa erilaisia ​​ongelmia sydän- ja verisuonijärjestelmässä, mukaan lukien:

• Kuumat vilkkuu;
• hypotensio;
• sydämentykytys;
• QT-ajan laajennus;
• Huippuväänteet;
• Kammiotakykardia;
• Rytmihäiriöt.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Azitromysiinihoito voi aiheuttaa:

• Pahoinvointi ja oksentelu;
• ripuli;
• Vatsakiput;
• ummetus;
• ilmavaivat;
• dyspepsia;
• dysfagia;
• gastriitti;
• Vatsan paisuminen;
• röyhtäily;
• Haimatulehdus.

Lisäksi lääke voi aiheuttaa suun kuivumista, suun haavaumia ja kielen värjäytymistä.

Maksa- ja sappihäiriöt

Azitromysiini voi aiheuttaa maksan toiminnan, maksan vajaatoiminnan, hepatiitin ja kolestaattisen keltaisuuden muutoksia.

Iho ja ihonalainen kudos

Atsitromysiinihoito voi edistää seuraavien vaikutusten alkamista: \ t

• Ihon purkaukset;
• nokkosihottuma;
• kutina;
• dermatiitti;
• Ihon kuivuminen;
• Valoherkkyysreaktiot;
• liikahikoilu;
• Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• Myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi;
• Erythema multiforme.

Munuais- ja virtsateiden häiriöt

Azitromysiinihoito voi aiheuttaa munuaisten kipua ja dysuriaa (virtsaamisvaikeuksia). Lisäksi lääke voisi edistää akuutin munuaisten vajaatoiminnan ja interstitiaalisen nefriitin alkamista.

Muut sivuvaikutukset

Muut atsitromysiinihoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat:

• voimattomuus;
• kuume;
• turvotus;
• anoreksia;
• Näön muutokset;
• Myasthenia gravis;
• nivelkipu;
• lihaskipu;
• nivelrikko;
• hengenahdistus;
• Nenäverenvuotoa.

yliannos

Oireet, joita voi esiintyä, jos otat atsitromysiinin yliannostusta, ovat seuraavat:

• huonovointisuus;
• Vaikea pahoinvointi;
• oksentelu;
• ripuli;
• Tilapäinen kuurous.

Jos epäilet atsitromysiinin yliannostusta, sinun on ilmoitettava siitä välittömästi lääkärille ja otettava yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Azitromysiini on makrolidi, ja sillä on antibioottivaikutus häiritsemällä bakteerien proteiinisynteesiä.

Proteiinisynteesi bakteerisoluissa tapahtuu organellien, joita kutsutaan ribosomeiksi, ansiosta.

Ribosomit koostuvat ribosomaalisesta RNA: sta ja proteiineista, jotka liittyvät toisiinsa muodostamaan kaksi alayksikköä:

• 30S-alayksikkö, joka koostuu 21 proteiinista ja yhdestä RNA-molekyylistä (16S);
• 50S-alayksikkö, joka koostuu 34 proteiinista ja kahdesta RNA-molekyylistä (23S ja 5S).

Nämä organellit sitovat ja kääntävät solun ytimeltä tulevan messenger-RNA: n, syntetisoimalla siten proteiinit, joille se koodaa.

Azitromysiini sitoutuu 50S-alayksikössä olevaan 23S-ribosomaaliseen RNA-molekyyliin.

Azitromysiini-RNA: n sitoutuminen estää RNA: n itsestään suorittamasta proteiinisynteesiä, mikä estää bakteerisolujen kasvua.

Käyttötapa - Annostus

Azitromysiini on saatavilla oraaliseen antoon tablettien ja oraalista suspensiota sisältävän jauheen muodossa.

Tabletit niellään kokonaisina ilman pureskelua.

Lääke voidaan ottaa joko tyhjään vatsaan tai aterian jälkeen.

Elintarvikkeiden nauttiminen ennen atsitromysiinin antamista voi vähentää mahdollisia ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia.

Seuraavassa on joitakin viitteitä tavallisesti käytettyjen atsitromysiinin annoksista.

Aikuisia

Aikuisilla tavallisesti annettava atsitromysiiniannos on 500 mg lääkettä päivässä, yhdellä annoksella ja kolmena peräkkäisenä päivänä.

Chlamydia trachomatisin ja Haemophilus ducreyi -infektioiden osalta tavanomainen annos on 1 g / vrk kerta-annoksena.

lapset

Lapsille, joiden paino on vähintään 45 kg, tavallisesti käytettävä atsitromysiiniannos on sama kuin aikuisille, eli 500 mg lääkettä päivässä kolmena peräkkäisenä päivänä.

Joka tapauksessa atsitromysiinin enimmäisannos, jota voidaan käyttää minkä tahansa tyyppisessä pediatrisessa hoidossa, on 1500 mg lääkettä.

vanhukset

Myös vanhemmilla potilailla voidaan käyttää samoja annoksia atsitromysiiniä, jota käytetään aikuisilla, lukuun ottamatta tapauksia, joissa tällaisilla potilailla on riski saada sydämen rytmihäiriöitä. Tässä tapauksessa suositellaan varovaisuutta.

Raskaus ja imetys

Ei voida sulkea pois sitä mahdollisuutta, että atsitromysiini kykenee aiheuttamaan vahinkoa sikiölle ja / tai vastasyntyneelle. Siksi lääkkeen käyttö raskaana olevilla naisilla olisi tehtävä vain ehdottoman välttämättömissä tapauksissa vain lääkärin tarkassa valvonnassa ja vasta sen jälkeen, kun äidin odotetun hyödyn ja mahdollisen riskin välinen suhde on arvioitu huolellisesti sikiölle tai vastasyntyneelle.

Koska atsitromysiini erittyy äidinmaitoon, lääkkeen käyttöä imettävillä äideillä on vältettävä. Jos atsitromysiinin ottaminen on välttämätöntä, äitien on lopetettava imetys.

Raskaana oleville naisille ja imettäville äideille on kuitenkin aina käännyttävä lääkärin puoleen ennen minkään lääkkeen ottamista.

Vasta

Atsitromysiinin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä atsitromysiinille itselleen, erytromysiinille, muille makrolideille tai ketolideille.