LOPID ® Gemfibrosil

LOPID ® on gemfibrosilipohjainen lääke

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet LOPID ® Gemfibrosil

LOPID ®, joka alentaa triglyseridien pitoisuutta veressä ja normalisoi kolesterolin tasoa, on osoitettu dyslipidemioiden hoidossa, jossa ei-farmakologinen lähestymistapa (hypolipidinen ruokavalio ja liikunta) eivät ole takanneet tyydyttäviä tuloksia.

LOPID ® -valmistetta voidaan käyttää hyperkolesterolemian hoitoon korvaavan tai statiinikorvaushoidon yhteydessä.

Vaikutusmekanismi LOPID ® Gemfibrosil

LOPID ® gemfibrosiilin vaikuttava aine on fibriinihapon johdannainen. Suun kautta otettu gemfibrosiili imeytyy täysin ruoansulatuskanavaan ja jakautuu veriplasmaproteiineihin sitoutuneen veren kautta.

Vaikka vaikutusmekanismia ei ole vielä lopullisesti selvitetty, on mahdollista, että tämän vaikuttavan aineen terapeuttinen aktiivisuus liittyy PPAR-reseptorin aktivoitumiseen, pääasiassa maksassa, seuraavasti:

Veren triglyseriditasojen alentaminen;
VLDL-kolesterolin veritasojen alentaminen, siten LDL;
Lisääntynyt HDL-kolesterolin pitoisuus veressä.

Lipidien normalisoijan terapeuttisella potentiaalilla on tärkeä ennalta ehkäisevä rooli ateroskleroosin ja siihen liittyvien sydän- ja verisuonitautien kehittymisessä.

Vaikuttamisen jälkeen gemfibrosiili metaboloituu maksassa karboksylointi- ja hydroksylaatioreaktioiden kautta ja eliminoituu pääasiassa virtsan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

GEMFIBROZILIN ANTIPERTENSIIVINEN TOIMINTA

Gemfibrosiilin lipidiä alentavien vaikutusten lisäksi viimeaikaisissa tutkimuksissa on myös havaittu vähenevää vaikutusta verenpaineen arvoihin. In vitro ja in vivo -tutkimukset ovat mahdollistaneet tämän vaikutuksen biologisen perustan ymmärtämisen. Itse asiassa näyttää siltä, että gemfibrosiili voi toimia selektiivisesti sileisiin lihaksiin, mikä helpottaa rentoutumista, mikä johtaa merkittävään vaikutukseen paitsi verenpaineen tasoihin myös gastrointestinaaliseen motiliteettiin. Tämä tutkimus voi siis perustella sivuvaikutusten suurempaa esiintymistä ruoansulatuskanavassa.

2. GEMFIBROZIL: EI JOTKA HYPOLYPHEZISM

Gemfibrosiilin lipidiä alentavat terapeuttiset ominaisuudet ovat nyt tunnettuja, mutta yhä useammissa tutkimuksissa pyritään selventämään tämän molekyylin monimutkaisia farmakodynaamisia ominaisuuksia. Uudet todisteet viittaavat itse asiassa myös sääntelytehtävään tulehduksessa, T-lymfosyyttien aktivoitumisessa, solu-kontaktissa ja oksidatiivisissa stressiprosesseissa.

3. PRAVASTATINA vs. GEMFIBROZIL

Koko italialainen tutkimus, joka osoittaa statiinien ja fibraattien erilaisen terapeuttisen tehon. Erityisesti pravastatiinin ja gemfibrosiilin terapeuttisten annosten vaikutuksia tutkittiin kaksoissokkotutkimuksessa seuraavilla tuloksilla.

Pravastatiini oli tehokkaampi LDL-kolesterolitasojen alentamisessa kuin gemfibrosiililla (30% verrattuna 23%: iin), kun taas gemfibrosiili oli pravastatiinia tehokkaampi triglyseriditasojen alentamisessa (37% verrattuna 5%: iin) ja ”lisätä HDL-kolesterolitasoa (13% verrattuna 5%: iin).

Käyttötapa ja annostus

LOPID ® gemfibrosil 600/900 mg -päällysteiset tabletit: suositellaan kahta 600 mg: n tablettia päivässä vähintään 30 minuuttia ennen ateriaa.

Annostus voidaan korjata tapauksesta riippuen ja normalisoida 900 mg: n päivässä hyvän lipidikontrollin tapauksessa.

Sekä ennen terapeuttista interventiota että sen aikana on tarpeen noudattaa hypolipid-ruokavaliojärjestelmää ja terveellisiä elämäntapoja.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT LOPID® Gemfibrosiilia, sinun on tutkittava lääkärinne.

Varoitukset LOPID ® Gemfibrosil

LOPID®-lääkitystä tulisi harkita vain sen jälkeen, kun terveiden elämäntapojen ja ruokailutottumusten jälkeen on kulunut vähintään neljännes. Hypolipidien ruokavalio, kontrolloitu fyysinen aktiivisuus ja alentunut alkoholinkäyttö ovat ensimmäisiä varotoimia, joita on noudatettava dyslipidemian läsnä ollessa.

Jos nämä toimenpiteet, joita jatketaan vähintään 3 kuukauden ajan, eivät takaa tyydyttäviä tuloksia, yhteys gemfibrosiililääkehoitoon on osoitettu. Tässä tapauksessa HMG-CoA-reduktaasin entsyymin estovaikutuksen ja maksan sairauden ja myopatioiden kehittymisen vuoksi olisi suositeltavaa - ennen hoitoa ja koko hoidon ajan - seurata joitakin laboratorioparametreja (transaminaasit ja kreatinkinaasi), jotka osoittavat valtion. maksan ja lihasten terveydelle.

Hoito on keskeytettävä tai sitä ei saa koskaan aloittaa, jos plasman transaminaasipitoisuudet ovat 3 kertaa korkeammat kuin normaalialue, ja cratinkinase-taso kasvaa lihaskipu, lihaskipu, väsymys ja pysyvä väsymys, jos kyseessä on peptinen haavauma. koliittisyyden ja munuaisten vajaatoiminnan heikkeneminen.

Vaikka kirjallisuudessa ei ole kuvattu tapauksia, joissa genfibrosiili on vähentänyt potilaan kognitiivisia kykyjä, huimaus ja huimaus, jotka usein tuntuvat hoidon alkuvaiheessa, voivat muuttaa normaalia ajokykyä ajaa autoja ja käyttää koneita.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Raskauden aikana otettujen gemfibrosiilin turvallisuutta koskevien tutkimusten puuttuminen ja lipidien merkitys oikeassa alkion, sikiön ja vastasyntyneen kehityksessä viittaavat tämän lääkkeen käytön välttämiseen koko raskauden ja imetyksen ajan.

vuorovaikutukset

Gemfibrotsiili, kun sitä käytettiin samanaikaisesti suun kautta otettavien antikoagulanttien kanssa, voisi määrittää näiden lääkkeiden biologisen tehokkuuden lisääntymisen ja mahdolliset verenvuotokomplikaatiot. Tässä tapauksessa olisi suositeltavaa seurata jatkuvasti protrombiiniaikaa ja säätää antikoagulantin annosta.

LOPID®: n lipidiä alentavaa aktiivisuutta voitaisiin sen sijaan parantaa muiden lääkkeiden, kuten statiinien (HMG-CoA-reduktaasin estäjät), samanaikainen anto, joille synergiasta johtuvan tehokkuuden lisäksi - lisääntyneet haittavaikutukset.

Erityisen haitallinen, vakavia myopatian, myosiitin ja rabdomyolyysin tapahtumia. Gemfibrosiilin ja serivastatiinin välinen yhteys todettiin.

Gemfibrosiili näyttää myös lisäävän repaglinidin hypoglykeemistä vaikutusta mahdollisten glykeemisten tippojen, jopa vakavien.

Vasta-aiheet LOPID ® Gemfibrosil

LOPID ® on kontraindisoitu vaikeaa maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja kolelitiaasin tai yliherkkyyden varalta jollekin sen komponenteille.

LOPID ® -valmistetta ei pidä käyttää samanaikaisesti cerivastatiinin tai repaglinidin kanssa.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

LOPID ® -hoidon jälkeen kuvatut yleisimmät sivuvaikutukset olivat kaikki ohimeneviä ja kliinisesti merkityksettömiä. Yleisimpiä reaktioita olivat ruoansulatuskanavan häiriöt, dyspepsia, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, huimaus ja väsymys.

Muita reaktioita, jopa vakavampia, havaittiin vain harvoissa tapauksissa ja tietyissä riskiryhmissä, joihin liittyi tuki- ja liikuntaelin-, näkö- ja maksulaitteet.