LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® on Fenofibrate-pohjainen lääke (sarjakuva)

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® on tarkoitettu dyslipidemioiden hoitoon, jolle on ominaista liiallinen triglyseridiarvo, kun sopiva ruokavalio ja terveellinen elämäntapa eivät ole tuottaneet tehokkaita tuloksia.

LIPSIN ® -valmistetta voidaan käyttää myös primaarisen hyperkolesterolemian hoitoon statiinikorvaushoitona.

Toimintamekanismi LIPSIN ® Fenofibraatti

LIPSIN®: lla otettu fenofibraatti imeytyy ruoansulatuskanavan tasolla ja hydrolysoituu sen farmakologisesti aktiivisessa metaboliitissa, fenofibriinihapossa, joka saavuttaa maksimipitoisuutensa plasmassa noin 4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Tämän yhdisteen terapeuttiset ominaisuudet johtuvat pääasiassa maksan tasolla suoritetuista rasvahappojen ja lipoproteiinien synteesin / hajoamisen prosesseissa tapahtuvasta moduloinnista.

Tarkemmin sanottuna fibraatit pystyvät toimimaan reseptoriagonisteina aktivoimalla maksan PPAR-alfa-reseptoria, moduloimalla eri geenien ilmentymistä, jotka metaboloituvat metabolisesti:

1. Apolipoproteiinien ApoAI: n ja Apo AII: n (HDL-proteiinifraktio) lisääntynyt synteesi, jolloin HDL-kolesterolemia lisääntyy;
2. Lisääntynyt lipoproteiinien lipaasisynteesi, lisääntynyt VLDL: n ja LDL: n sisältämien triglyseridien imeytyminen ja hapettuminen;
3. Rasvahappojen hapettumiseen osallistuvien kuljetusproteiinien lisääntynyt synteesi;
4. ApoCIII: n, proteiinin, jolla on inhiboiva vaikutus lipoproteiini- lipaasiin, ilmentymisen inhibitio;
5. HMG-CoA-reduktaasientsyymin inhibitio.

Kaikki nämä mekanismit ovat fenofibraatin lipidisen "normalisoivan" vaikutuksen perusta, joka toteutuu plasman triglyseridi- ja LDL-kolesterolitasojen alentamisessa ja HDL-kolesterolemian lisääntymisessä.

Noin 20 tunnin toiminnan jälkeen fenofibriinihappo eliminoituu pääasiassa virtsan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. KOMBINISTEN FENOPHIBRATTIIN / STATINE-TERAPIAN TEHOKKUUS

Yhä useammat lääkärit päättävät käyttää - hyperlipidemian hoitoon potilailla, joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski - yhdistetty hoito fibraattien ja statiinien välillä. Yksityiskohtaisesti, fenofibraatin ja pravastatiinin yhdistelmän terapeuttista vaikutusta testattiin 248 potilaalla.

Yhdistelmähoidon tehokkuus oli selvästi suurempi, kun LDL-kolesterolin määrä laski 14% verrattuna 6%: iin monoterapiassa, triglyserideissä 22% verrattuna 2%: iin ja HDL-kolesterolin nousu 6, 5% verrattuna '1%; Kaikkien näiden ryhmien välillä vertailukelpoisten haittatapahtumien esiintyvyyden edessä.

Nämä tulokset tukevat hypoteesia yhdistelmähoidon suuresta tehokkuudesta, mikä antoi terapeuttisen annoksen oikean formuloinnin.

2. FENOFIBRATTI JA YHDISTETTY TERAPIA TYYPPI II: N DIABETISESTI PATIENTISSA

Tässä tärkeässä tutkimuksessa kyseenalaistetaan todellinen ennaltaehkäisevä kapasiteetti sydän- ja verisuonionnettomuuksien varalta, jota fenofibraatti hoitaa. Tarkemmin sanottuna tutkijat - samalla kun havaitsivat triglyseriditasojen merkittävän vähenemisen sen jälkeen, kun fenofibraatti oli lisätty diabeettisen potilaan dyslipidemiseen hoitoon - eivät tallentaneet merkittävää kardiovaskulaaristen tapahtumien vähenemistä.

Muotoiltu hypoteesi ennakoi HDL-kolesterolin tärkeimmän roolin sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisyssä, jota fenofibraatti tuskin onnistuu lisäämään.

3. FENOPHRATTI, EI JOTKA HYPOLYPHEMISOINTI

Tässä tutkimuksessa havaittu fenofibraatin terapeuttinen teho ei toteutunut pelkästään plasman triglyseriditasojen (-34%) ja LDL-kolesterolin (-20%) vähentämisessä ja HDL-kolesterolin 10%: n nousussa, mutta myös Fibrinogeenin väheneminen 15% ja virtsahapossa 13%, mikä korostaa lääkkeen monimutkaista ja tärkeää metabolista roolia.

Käyttötapa ja annostus

LIPSIN ® -kapselit, jotka sisältävät 200 mg comedronisoitua fenofibraattia: on suositeltavaa antaa yksi kapseli päivässä säilyttäen ruokailusuunnitelman ja sopivan elämäntavan.

Lääkärin on säädettävä annoksen säätämistä, jos munuaistoiminta on heikentynyt suhteessa tämän elimen terveydentilaan.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN LIPSIN ® Fenofibraattia - TARKASTUKSEN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVA.

Varoitukset LIPSIN ® Fenofibrate

Ennen lääkehoidon aloittamista LIPSIN ®: lla olisi tarkoituksenmukaista jatkaa hypolipidistä ruokavaliota ja terveellistä elämäntapaa vähintään neljänneksen ajan. Jos tämä terapeuttinen lähestymistapa osoittautuu riittämättömäksi, on tarkoituksenmukaista käyttää farmakologista hoitoa.

Ennen fenofibraatin antoa ja sen aikana olisi hyödyllistä seurata joitakin laboratorioparametreja, kuten kreatiniinia (munuaisten toiminnan merkkiaine) ja transaminaasia (maksan toiminnan merkkiaine), mikä mahdollisesti keskeyttää hoidon plasmapitoisuuksien noustessa yli 50% ja 3 kertaa normaalia.

Jopa fibraattien ottamisen jälkeen olisi tarkoituksenmukaista tutkia luustolihasairauksien kehittymistä ennakoivien myopatioiden ja tilojen mahdollinen esiintyminen, seurata jatkuvasti kreatinkinaasitasoja, jotta vältettäisiin rabdomyolyysin ja myopatioiden esiintyminen.

Olisi myös tarkoituksenmukaista käyttää LIPSIN ® -valmistetta varoen, jos kyseessä on peptinen haavauma ja pienempi laktoositoleranssi, galaktosemia, laktaasipuutos ja glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö.

Fenofibraatin saannin ei pitäisi muuttaa normaalia ajokykyä ajaa autoja ja käyttää koneita.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Sitä ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana, kun otetaan huomioon lipidien merkitys oikeassa alkion, sikiön ja vastasyntyneen kehityksessä, eikä erityisiä tutkimuksia tässä suhteessa.

vuorovaikutukset

Fenofibraatin lipidiä alentavia vaikutuksia voi korostaa statiinien tai muiden lipidiä alentavien lääkkeiden samanaikainen käyttö. Tämä yhdistelmä voi myös johtaa rabdomyolyysin ja maksan sairauden lisääntymiseen.

Fibraatit voivat lisätä suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutusta ja lisätä verenvuotoja. siksi annoksen säätö olisi tarkoituksenmukaista.

Siklosporiinin samanaikainen käyttö liittyi sen sijaan harvinaisissa tapauksissa munuaisten toiminnan muutoksiin, jolloin kreatiniinipitoisuudet on seurattava huolellisesti.

Fenofibriinihapon terapeuttiset pitoisuudet voivat vaikuttaa kohtalaisesti maksan sytokromi CYP2C19- ja CYP2A6-entsyymeihin, mikä muuttaa niiden metaboloituvien vaikuttavien aineiden farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Vasta-aiheet LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® on vasta-aiheinen maksan vajaatoiminnassa tai vaikeassa maksan vajaatoiminnassa, munuaisten vajaatoiminnassa, sappirakon taudissa tai vaikeassa haimasairaudessa, jos kyseessä on yliherkkyys jollekin sen komponenteille ja raskauden, imetyksen ja lasten hoidon aikana. .

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Fenofibraatin nauttimisen jälkeen yleisimmin havaitut haittavaikutukset vaikuttavat pääasiassa ruoansulatuskanavaan, ruoansulatuskanavan muutokset, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, eri asteisten oksentelu ja maksan kärsimykset, joilla on lisääntynyt transaminaasitaso.

Harvinaiset, hepatiitti, lihaskipu, krampit, rabdomyolyysi, leukosytopenia, hengityselinten sairaudet ja haimatulehdus ovat olleet harvinaisempia - ja ne ovat rajoittuneet erityisesti tiettyihin riskiryhmiin.

Huomautuksia

LIPSIN ® on myytävissä vain reseptillä.