sitalopraami

Sitalopraami on masennuslääke, joka kuuluu selektiiviseen serotoniinin takaisinoton estäjään (SSRI). Todellisuudessa sitalopraami on raseemi, eli se koostuu S-sitalopraamin ja R-sitalopraamin enantiomeerien seoksesta.

(R, S) - sitalopraami - kemiallinen rakenne

Farmaseuttinen kemisti Lundbeck havaitsi sen keksimällä uuden masennuslääkkeen, joka kykenee estämään noradrenaliinin takaisinottoa. Lundbeck onnistui syntetisoimaan kaksi uutta molekyyliä (taloprami ja tasuloprami), mutta hän ei jatkanut kokeita johtuen lukuisista itsemurhayrityksistä, jotka kirjattiin kliinisissä tutkimuksissa. Lundbeck ei kuitenkaan luovuttanut ja - muuttamalla talopramin kemiallista rakennetta - pystyi syntetisoimaan sitalopraamia.

Citaloprami tuli markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 1996, ja sitä pidetään kaikkein valikoivimpana SSRI: nä, ja siksi sillä on vähemmän sivuvaikutuksia kuin muut masennuslääkkeet.

viitteitä

Mitä se käyttää

Sitalopraamin käyttö on osoitettu seuraavien hoitoon:

• Suuri (tai endogeeninen) masennus ja relapsien tai toistumisten ehkäisy;
• Ahdistuneisuushäiriöt, joissa on paniikkikohtauksia, agorafobian kanssa tai ilman.

Lisäksi sitalopraamia voidaan käyttää off-label-lääkkeenä ahdistuksen, dysthymian, premenstruaalisen dysfäärisen häiriön ja pakko-oireisen häiriön hoitoon. Termi "off-label" tarkoittaa sellaisten lääkkeiden käyttöä, joita tunnetaan ja joita käytetään jo pitkään, ja joiden tieteelliset todisteet viittaavat siihen, että niitä käytetään sellaisissa kliinisissä tilanteissa, joita ei nimenomaisesti ole mainittu itse lääkkeen kuvaavassa esitteessä.

varoitukset

Masennus liittyy itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittavan käyttäytymisen ja itsemurhan lisääntyneeseen riskiin. Depressiivisen tilan paraneminen ei välttämättä tapahdu välittömästi sitalopraamin ottamisen jälkeen, joten potilaiden tarkka seuranta on tarpeen, kunnes tapahtuu merkittävä remissio.

Citalopraamia ei pidä antaa alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska - tässä potilasryhmässä - lääke voi edistää itsemurhaiskäyttäytymistä, aggressiota, vihamielisyyttä ja vihan.

Sitalopraamin käyttö on lopetettava, jos potilas tulee maniaalisessa vaiheessa.

Sitalopraamin käyttöä potilailla, joilla on epävakaa epilepsia, tulee välttää. Toisaalta kontrolloitua epilepsiaa sairastavilla potilailla voidaan käyttää lääkettä, mutta vain tiukassa lääkärin valvonnassa.

Sitalopraamin käyttö diabeetikoilla voi muuttaa verensokeritasoa. Siksi annettujen insuliini- ja / tai suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden annosta voidaan säätää.

Varovaisuutta on noudatettava sitalopraamin samanaikaisessa käytössä ja elektrokonvulsiivisessa hoidossa (TEC).

Hoito sitalopraamilla psykoottisilla potilailla voi aiheuttaa psykoottisten oireiden lisääntymistä.

Sitalopraamihoito potilailla, joilla on paniikkihäiriöitä, voi aiheuttaa ahdistuneisuusoireiden lisääntymisen varsinkin hoidon alussa. Tämä paradoksaalinen vaikutus on yleensä heikentynyt hoidon jatkuessa.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa sitalopraamia bradykardisille potilaille, potilaille, joilla ei ole korvausta sydämen vajaatoiminnassa, ja potilailla, jotka ovat äskettäin kärsineet akuutista sydäninfarktista.

Sitalopraamin antamista on kiinnitettävä potilaille, joilla on kapea-kulmainen glaukooma tai joilla on aiemmin ollut glaukooma.

Hoidon äkillinen lopettaminen ei ole suositeltavaa, koska se voi esiintyä.

Koska sitalopraamin käyttö voi muuttaa harkintasi ja reagointikykyäsi, ajamista tai koneiden käyttöä ei suositella.

vuorovaikutukset

Sitalopraamin ja MAOO: n (monoamiinioksidaasin estäjien) samanaikaista käyttöä tulee välttää vakavien haittavaikutusten vuoksi, mukaan lukien serotoniinin oireyhtymä.

Sitalopraamin ja selegiliinin (selektiivinen MAO-B-estäjä) samanaikainen käyttö tulee välttää.

Sitalopraamin antamista lääkkeillä, jotka pidentävät QT-aikaa (aika, jolloin kammion sydänlihaksen depolarisoituminen ja repolarisointi kestää) tulee välttää. Näitä lääkkeitä ovat:

• Antiarytmiat ;
• Trisykliset masennuslääkkeet ( TCA );
• Antipsykoottiset aineet, kuten fenotiatsiinijohdannaiset, haloperidoli ja pimotsidi;
• Antimikrobiset aineet, kuten sparfloksasiini, moksifloksasiini, erytromysiini ja halofantriini (malarialääkkeet);
• Antihistamiinit, kuten astemitsoli ja mizolastiini.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa sitalopraamia ja lääkkeitä, jotka lisäävät serotoniinisignaalia (kuten litiumia ja tryptofaania ) vahvistetun serotonergisen vaikutuksen vuoksi.

Sitalopraamin ja serotoniinin agonistien, kuten triptaanien (migreenin hoitoon käytettävät lääkkeet) ja tramadolin (opioidikipulääke) samanaikaista käyttöä ei suositella.

Sitalopraamin ja mäkikuisman (tai mäkikuisman, antidepressiivisten ominaisuuksien omaavan laitoksen) samanaikaista käyttöä tulee välttää, koska se voi lisätä haittavaikutusten riskiä.

Sitalopraamin ja antikoagulanttien tai lääkkeiden, jotka voivat vaikuttaa verihiutaleiden aktiivisuuteen, samanaikaisen käytön yhteydessä on noudatettava varovaisuutta, kuten esimerkiksi - tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), asetyylisalisyylihappo, tiklopidiini (verihiutaleiden vastainen aine) verihiutaleiden) ja dipyridamolin (tromboembolian ehkäisyyn käytettävä lääke).

Varovaisuutta on noudatettava yhdessä sitalopraamin ja lääkkeiden kanssa, jotka indusoivat hypokalemiaa ja / tai hypomagnesemiaa (kalium- ja magnesiumkierron väheneminen).

Koska sitalopraami alentaa kouristuskynnystä, on noudatettava varovaisuutta samanaikaisesti annettaessa lääkkeitä, jotka voivat myös alentaa kouristuskynnystä, mukaan lukien neuroleptit, tramadoli, meflokiini (antimalarialääkkeet) ja bupropioni (masennuslääke).

Simetidiini (mahahaavan hoitoon käytettävä lääke) voi lisätä sitalopraamin pitoisuutta plasmassa; siksi on noudatettava varovaisuutta samanaikaisen annon yhteydessä.

Sitalopraamin ja moklobemidin (toinen masennuslääke) yhdistelmää ei suositella, koska se voi esiintyä.

Sitalopraamin ja alkoholin yhdistelmää tulee välttää.

Haittavaikutukset

Sitalopraami - kuten mikä tahansa muu lääke - voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia. Haittavaikutusten tyyppi ja voimakkuus vaihtelevat potilaiden välillä riippuen yksilön herkkyydestä lääkkeelle.

Seuraavat ovat tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä sitalopraamihoidon aikana.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Sitalopraamihoito voi vaikuttaa hemolymfopoieettiseen järjestelmään (verisolujen synteesistä vastaavaan järjestelmään). Erityisesti sitalopraami voi indusoida trombopeniaa, joka voi aiheuttaa verihiutaleiden määrän vähenemisen verenkierrossa, minkä seurauksena lisääntynyt alttius epänormaalille verenvuodolle ja / tai verenvuodolle.

Endokriiniset häiriöt

Sitalopraami voi laukaista antidiureettisen hormonin (SIADH) epäasianmukaisen tuotannon oireyhtymän. Tämä oireyhtymä voi johtua hyponatremian alkamisesta eli verenkierron natriumipitoisuuden vähenemisestä.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

Sitalopraamin hoidon jälkeen ruokahalun ja ruumiinpainon väheneminen on hyvin yleistä. Kuitenkin - vaikka harvemmin - sitalopraami voi myös edistää ruokahalun ja ruumiinpainon kasvua.

Lisäksi lääke voi aiheuttaa hypokalemiaa, joka on kaliumpitoisuuden lasku. Tämä lasku voi aiheuttaa sydänongelmia.

Psykiatriset häiriöt

Sitalopraamihoito voi aiheuttaa useita haitallisia psykiatrisia vaikutuksia, kuten:

• levottomuus;
• ahdistuneisuus;
• hermostuneisuus;
• Vähentynyt libido;
• Sekava tila;
• Unelmatoiminnan häiriöt;
• voimakkuutta;
• depersonalisaatio;
• hallusinaatiot;
• mania;
• Paniikkikohtaukset;
• levottomuus;
• Itsemurha-ajatukset ja käyttäytyminen.

Hermoston häiriöt

Sitalopraamihoito voi aiheuttaa uneliaisuutta, päänsärkyä, unettomuutta, vapinaa, parestesiaa, huimausta ja huomiota aiheuttavia häiriöitä. Lisäksi lääke voi aiheuttaa kouristuksia, ekstrapyramidaalisia häiriöitä (ts. Parkinsonin kaltaisia ​​oireita), dyskinesiaa ja liikehäiriöitä.

Silmät

Sitalopraami-mydriaasin (oppilaan laajeneminen) jälkeen ja näköhäiriöitä voi ilmetä.

Korva-häiriöt

Sitalopraamin käyttö voi aiheuttaa tinnitusa, häiriötä, jolle on tunnusomaista sellaisten äänien kuin ruoskuttelu, pörinä, viheltäminen jne.

Sydän- ja verisuonitaudit

Citalopraamihoito voi aiheuttaa bradykardiaa, takykardiaa, kammiotartemiaa ja QT-ajan pidentymistä.

Verisuonitasolla kuitenkin sitalopraami voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota eli verenpaineen äkillistä alenemista, joka seuraa kulkua istuma- tai makuupaikasta pystyasentoon.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Sitalopraami voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta, suun kuivumista ja jopa ruoansulatuskanavan ja peräsuolen verenvuotoa.

Maksa- ja sappihäiriöt

Sitalopraami-hoito voi aiheuttaa epänormaaleja maksan toimintakokeita ja edistää hepatiittia.

Iho ja ihonalainen kudos

Sitalopraami voi aiheuttaa ihoreaktioita, nokkosihottumaa, kutinaa, lisääntynyttä hikoilua, alopeetsiaa, mustelmia (mustelmia) ja angioedeemaa. Lisäksi lääke voi aiheuttaa valoherkkyysreaktioita ja purpuraa (ihon, elinten ja limakalvojen esiintyminen kapillaarisen repeytymisen vuoksi).

Rinta- ja lisääntymishäiriöt

Miehillä sitalopraamihoito voi aiheuttaa impotenssia, siemensyöksyhäiriöitä, siemensyöksyhäiriöitä, priapismia (pitkä ja kivulias erektio, johon ei liity seksuaalista kiihottumista) ja galakorrheaa (maidon erittyminen nännistä).

Naisilla sitalopraamihoito voi kuitenkin aiheuttaa menorragiaa (liiallinen veren menetys kuukautiskierron aikana) ja metrorraagiaa (epänormaalia kohdun verenvuotoa - runsaasti ja pitkään - joka tapahtuu kahden peräkkäisen kuukautiskierron välillä).

Serotoniinin oireyhtymä

Sitalopraamihoito voi aiheuttaa serotoniinin oireyhtymää, erityisesti kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät serotoniinisignaalia.

Tätä oireyhtymää leimaa serotonergisen aktiivisuuden ylimäärä keskushermostoon. Se voidaan määritellä myös serotoniinin myrkytykseksi . Oireyhtymä voi ilmetä lievässä, kohtalaisessa tai vaikeassa muodossa.

Tärkeimmät oireet voivat olla:

• takykardia;
• vilunväristykset;
• Lisääntynyt hikoilu;
• päänsärky;
• mydriasis;
• vapina;
• Myoklonia (lihaksen tai lihasten ryhmän lyhyt ja tahaton supistuminen);
• kouristukset;
• Tarkat refleksit;
• Suoliston äänien korostaminen (borborigmas);
• ripuli;
• Arteriaalinen hypertensio;
• kuume;
• Rabdomyolyysi (luustolihasolujen repeämä ja sen jälkeen lihaskudoksessa olevien aineiden vapautuminen verenkiertoon);
• kouristukset;
• Munuaisten vajaatoiminta.

Jos oireyhtymä ilmenee vakavassa muodossa, sydämen lyöntitiheys ja verenpaine lisääntyvät huomattavasti, ja potilas voi päästä shokin tilaan.

Luunmurtumat

Sitalopraamihoidon aikana luunmurtumien riski on lisääntynyt pääasiassa yli 50-vuotiailla potilailla.

Ripustusoireet

Sitalopraamihoidon äkillisen lopettamisen jälkeen voi syntyä ns. Vieroitusoireita. Nämä oireet ovat huimaus, aistihäiriöt, levottomuus, ahdistuneisuus, pahoinvointi, oksentelu, vapina, sekavuus, sydämentykytys, päänsärky, ripuli, emotionaalinen epävakaus ja näköhäiriöt.

Muut sivuvaikutukset

Muita sivuvaikutuksia, joita voi esiintyä sitalopraamin hoidon aikana, ovat:

• Allergiset reaktiot herkissä kohteissa;
• väsymys;
• lihaskipu;
• nivelkipu;
• Virtsan retentio;
• turvotus;
• Kuume.

yliannos

Sitalopraamin yliannostukseen ei ole vastalääkettä, joten hoito on vain oireenmukaista ja tukevaa. Oireet, jotka voivat ilmetä, ovat väsymys, heikkous, sedaatio, pahoinvointi, vapina ja takykardia. Vakavamman yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä myös kouristuksia ja rabdomyolyysiä.

Yliannostustapauksissa voi olla hyödyllistä käyttää aktiivihiiltä, ​​osmoottisia laksatiiveja ja mahahuuhtelua. Jos epäilet, että olet ottanut yliannostuksen lääkkeestä, sinun on välittömästi otettava yhteys lääkäriin ja / tai otettava yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Sitalopraami on erittäin selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä.

Serotoniini (5-HT) on neurotransmitteri, joka tuotetaan presynaptisessa hermopäätteessä ja vapautuu tiettyjen ärsykkeiden jälkeen.

Kun synaptisessa seinässä (presynaptisen ja postsynaptisen päättymisen välissä oleva tila) 5-HT on vuorovaikutuksessa sen reseptoreiden kanssa, jotka on asetettu postsynaptiseen hermopäätteeseen, jotta se voi suorittaa biologisen toiminnonsa. Tämän jälkeen serotoniini sitoutuu reseptoriin, joka vastaa sen takaisinotosta (SERT), ja se tuodaan takaisin presynaptiseen päättymiseen.

Citalopraami kykenee sitoutumaan serotoniiniin serotoniinin sijasta, mikä siis pysyy synaptisessa seinässä pitkään. Pitkäaikainen pysyvyys synaptisessa tilassa aiheuttaa serotoniinin jatkuvan vuorovaikutuksen sen postsynaptisten reseptorien kanssa. Tällä tavoin serotonerginen signaali lisääntyy, minkä seurauksena hoidetut psykiatriset patologiat paranevat.

Käyttötapa - Annostus

Citalopraami on saatavilla oraaliseen antoon ja se on oraalisten tablettien ja pisaroiden muodossa.

Lääkäri vahvistaa annoksen yksilöllisesti hoidettavan patologian mukaan ja potilaan tilan ja kliinisen kuvan mukaan.

Yleensä iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, tarvitaan pienempi annos.

Seuraavat ovat yleensä käytettävät sitalopraamin annokset.

Endogeeninen masennus

Sitalopraamin annos, jota yleensä käytetään aikuisilla, on 20 mg lääkettä päivässä, jota voidaan nostaa 40 mg: aan. Masennuslääke vaikuttaa 2-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Ahdistuneisuushäiriöt, joissa on paniikkikriisi, agorafobian kanssa tai ilman

Tällöin suositeltu sitalopraamin aloitusannos on 10 mg vuorokaudessa, jota voidaan nostaa 20 mg: aan. Potilaan vasteesta riippuen annosta voidaan nostaa enintään 40 mg: aan. Tämäntyyppisen patologian osalta suurin tehokkuus saavutetaan noin kolmen kuukauden hoidon jälkeen.

Raskaus ja imetys

Sitalopraamia voidaan käyttää raskauden aikana vain silloin, kun on todellista tarvetta. Joka tapauksessa vastasyntynyt on seurattava huolellisesti synnytyksen jälkeen, varsinkin jos äiti otti lääkkeen raskauden kolmannen kolmanneksen aikana.

Sitalopraamin käytön jälkeen raskauden myöhemmissä vaiheissa vastasyntyneellä voi olla oireita, kuten hengityselinsairaudet, syanoosi, apnea, kouristukset, epävakaa lämpötila, ravitsemusvaikeudet, oksentelu, hypoglykemia, hypertonia, hypotonia, vapina, hermostuneisuus, ärtyneisyys, uneliaisuus, krooninen itku, uneliaisuus ja univaikeudet.

Lisäksi sitalopraami voi edistää vakavan oireyhtymän esiintymistä vastasyntyneillä, joita kutsutaan pysyväksi keuhkoverenpainetaudiksi, joka ilmenee hengitystaajuuden ja ihon sinertävän kasvon lisääntymisenä. Nämä oireet ilmenevät yleensä 24 tunnin kuluessa syntymästä

Sitalopraami erittyy - vaikkakin minimaalisesti - rintamaitoon, joten imetyksen aikana on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta.

Vasta

Sitalopraamin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Tunnettu yliherkkyys sitalopraamille;
• Lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla;
• Potilailla, joilla on synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä tai jotka kärsivät QT-ajan pidentymisestä;
• Potilaille, joita jo hoidetaan MAO-estäjillä.