Biotransformaatio ja ksenobiootit

Kuten huumeet, organismin sisällä myös ksenobiootit käyvät läpi biotransformaatioprosesseja, joiden tavoitteena on tehdä niistä vesiliukoisempia ja helpottaa niiden eliminointia.

Useiden entsyymien (vaihe 1 ja vaihe 2) käyttämien biotransformaatioprosessien ja niiden aktivoinnin jälkeen xenobiotikoilla voi olla erilaisia ​​kohtaloita:

• erittyy sellaisenaan (esimerkiksi etyylieetteri);
• inaktiiviset eritteet;
• edelleen aktiivisia eritteitä (kuten antrakinoniglykosideja tai antrakinoneja);
• muunnetaan myrkyllisiksi tai erittäin myrkyllisiksi yhdisteiksi;

Nyt on tehty joitakin esimerkkejä biotransformaatiosta.

Aromaattiset amiinit, kun -OH-ryhmien tuonti typen päälle, aiheuttaa karsinogeenisia metaboliitteja maksassa.

Aniliini, jälleen lisäämällä ryhmiä -OH aminoryhmään, muodostaa hydroksyloituja tuotteita, jotka transformoivat hemoglobiiniraudan Fe2 +: sta Fe3 +: ksi, jolloin syntyy meta-hemoglobiini. Meta-hemoglobiini on molekyyli, joka ei ole kovin samanlainen kuin happi, joten sen kuljettaminen on vaikeaa. Lisäksi meta-hemoglobiinimolekyyli pyrkii saostumaan munuaistubuliinien tasolla, mikä aiheuttaa vakavaa nefropatiaa.

PAH: t, joissa on TCDD: itä (dioksiinit), PCB: t ja bentsofuraanit, ovat kaikki yhdisteitä, joita kutsutaan "farmakometabolisiksi indusoijiksi", mikä nopeuttaa farmakometabolista vaikutusta sytokromi P450 -tasolla, mikä lisää näiden aineiden metaboloitumista, mikä vaikuttaa vakavasti geenin transkriptio.

Puhumme bioaktivoitumisesta, kun alkuperäisellä myrkyllisellä aineella ei ole riittävää affiniteettia kohdepaikkaan, joten se muuttuu hyvin samankaltaiseksi metaboliitiksi.