Pelzontia

HUOMAUTUS: LÄÄKEVALMISTEEN KÄYTTÄMINEN EI OLE LÄHTEÄ

Mikä on Pelzont?

Pelzont on lääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: nikotiinihappoa (tunnetaan myös nimellä niasiini tai B3-vitamiini) ja laropiprantia. Lääkettä on saatavana modifioidusti vapauttavina tabletteina. "Modifioitu vapautuminen" tarkoittaa, että kaksi vaikuttavaa ainetta vapautuu tabletista eri nopeuksilla muutaman tunnin aikana.

Mihin Pelzontia käytetään?

Pelzontia käytetään ruokavalion ja fyysisen aktiivisuuden lisäksi dyslipidemiapotilailla (liiallinen rasvapitoisuus veressä), erityisesti "sekoitetun yhdistetyn dyslipidemian" ja "primaarisen hyperkolesterolemian" osalta. Potilailla, joilla on sekoitettu dyslipidemia, on korkea kolesteroli (LDL) ja triglyseridit (eräänlainen rasva) veressä ja alhainen "hyvä" kolesteroli (HDL). Ensisijainen hyperkolesterolemia on tila, jossa kolesterolin pitoisuus veressä on korkea. "Ensisijaisesti" tarkoitamme, että hyperkolesterolemialla ei ole tunnistettavissa olevaa syytä.

Pelzontia määrätään tavallisesti yhdessä statiinin (kolesterolin alentamiseen käytetyn standardilääkkeen) kanssa, kun yksinään statiinin tehokkuus on riittämätön. Pelzontia käytetään yksinään vain potilailla, jotka eivät voi käyttää statiineja.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Pelzontia käytetään?

Pelzontin aloitusannos on yksi tabletti kerran vuorokaudessa neljän viikon ajan, minkä jälkeen annosta lisätään kahteen tablettiin kerran päivässä. Lääke otetaan suun kautta, ruoan kanssa, illalla tai ennen nukkumaan menoa. Tabletit on nieltävä kokonaisina eikä niitä saa jakaa, rikkoa, murskata tai pureskella.

Pelzont-valmisteen käyttöä ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille, koska lääkevalmisteen turvallisuudesta ja tehosta ei ole tietoa tässä ryhmässä. Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, eikä sitä pitäisi käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Miten Pelzont toimii?

Pelzontin kahdella vaikuttavalla aineella, nikotiinihapolla ja laropiprantilla on erilaiset vaikutusmekanismit.

Nikotiinihappo on luonnossa esiintyvä aine, jota käytetään pieninä annoksina vitamiinina. Suuremmilla annoksilla se vähentää veren rasvapitoisuutta mekanismilla, joka ei vielä ole täydellisesti

selvä. Aine käytettiin ensimmäisen kerran lääkkeenä, joka voi muuttaa veren rasvapitoisuutta 50-luvun puolivälissä, mutta sen käyttö oli vähäistä sivuvaikutusten, erityisesti huuhtelun (ihon punoitus) vuoksi.

Uskotaan, että nikotiinihappoon liittyvät huuhtelut riippuvat siitä, että ihosolut vapauttavat aineen, jota kutsutaan "prostaglandiiniksi D2" (PGD2), joka laajentaa (laajentaa) ihon verisuonia. Laropiprantti estää sellaiset reseptorit, joihin PGD2 tavallisesti kiinnittyy. Jos reseptorit on estetty, PGD2 ei laajenna ihon säiliöitä, ja kuumien aaltojen taajuus ja intensiteetti vähenevät.

Pelzont-tableteissa laropiprantti löytyy yhdestä kerroksesta. Toinen kerros sisältää nikotiinihappoa. Kun potilas ottaa tabletin, laropiprantti vapautuu ensin verenkiertoon ja estää PGD2-reseptorit. Nikotiinihappo vapautuu hitaammin toisesta kerroksesta ja käyttää lääkkeen vaikutusta, joka muuttaa lipidiprofiilia.

Mitä tutkimuksia on tehty Pelzontilla?

Pelzontin vaikutuksia testattiin ensin kokeellisissa malleissa ennen kuin niitä tutkittiin ihmisillä.

Pelzontia on tutkittu neljässä päätutkimuksessa potilailla, joilla on hyperkolesterolemia tai sekoitettu dyslipidemia.

Kahdessa tutkimuksessa tarkasteltiin Pelzontin kykyä muuttaa veren rasvapitoisuutta. Ensimmäisessä tutkimuksessa verrattiin Pelzontin tehokkuutta pelkästään nikotiinihapon tai lumelääkkeen tehokkuuteen LDL-kolesterolitasojen alentamisessa yhteensä 1 613 potilaalla. Tutkimuksessa tutkittiin myös kuumien aaltojen oireita käyttämällä erityistä kyselylomaketta.

Toisessa tutkimuksessa verrattiin Pelzontin ja simvastatiinin (statiinin) yhdistelmää pelkällä Pelzontilla tai pelkällä simvastatiinilla vain 1 398 potilaalla. Tehon pääasiallinen mittari oli veren LDL-kolesterolitasojen muutos 12 viikon kuluttua.

Kolmannessa ja neljännessä tutkimuksessa tarkasteltiin laropiprantin tehokkuutta nikotiinihapon aiheuttaman punoituksen vähentämisessä. Niihin sisältyi yhteensä 2 349 potilasta vuorotellen Pelzontia tai nikotiinihappoa. Huuhtelut mitattiin käyttämällä kuuman aaltojen oireita koskevaa kyselylomaketta.

Mitä hyötyä Pelzontista on havaittu tutkimuksissa?

Pelzontin on osoitettu olevan tehokas vähentämään LDL-kolesterolitasoja veressä. Ensimmäisessä tutkimuksessa LDL-kolesterolipitoisuus laski 19% Pelzontia saaneilla potilailla, kun taas lumelääkettä saaneilla oli 1%. Toisessa tutkimuksessa todettiin, että LDL-kolesterolitasoa alennettiin edelleen, kun Pelzontia otettiin yhdessä simvastatiinin kanssa (48%: n vähennys) verrattuna pelkkään Pelzont-hoitoon (17%: n vähennys) tai pelkkään simvastatiiniin (37%: n vähennys).

Laropiprantin lisääminen nikotiinihappoon alensi nikotiinihapon aiheuttamaa punastumisen oireita. Ensimmäisessä ja kolmannessa tutkimuksessa vähemmän Pelzontia käyttäneitä potilaita ilmoitettiin kohtalaisesta, vakavasta tai äärimmäisestä punastumisesta verrattuna potilaisiin, jotka käyttivät yksinään nikotiinihappoa. Neljännessä tutkimuksessa Pelzontia käyttäneillä potilailla huuhtelu havaittiin vähemmän päivinä kuin yksinään nikotiinihappoa käyttävillä potilailla.

Mitä riskejä Pelzontiin liittyy?

Pelzontin yleisimmät sivuvaikutukset (useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä) ovat kuumia aaltoja. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Pelzontin ilmoitetuista sivuvaikutuksista.

Pelzont-valmistetta ei saa antaa potilaille, jotka voivat olla yliherkkiä (allergisia) nikotiinihapolle, laropiprantille tai jollekin muulle aineelle. Lisäksi lääkettä ei saa käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, aktiivinen mahahaava tai valtimoverenvuoto.

Miksi Pelzont on hyväksytty?

Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Pelzontin hyöty on suurempi kuin sen riskit dyslipidemian hoidossa, erityisesti potilailla, joilla on sekoitettu dyslipidemia ja primäärinen hyperkolesterolemia. Valiokunta suositteli myyntiluvan myöntämistä Pelzontille.