Bikalutamidi on synteettinen ei-steroidinen anti-androgeenilääke. Sen käyttöä on edistetty vuodesta 1995 edistyneen eturauhassyövän hoidossa yhdistelmähoidossa kirurgiseen kastraatioon.
Bikalutamidi - kemiallinen rakenne
Kun kastraatio ei ole mahdollista, hoito voidaan suorittaa yhdessä muiden antiandrogeenilääkkeiden kanssa (kuten gonadotropiinia vapauttavan tekijän kaltaiset lääkkeet tai LHRH). Bikalutamidia voidaan kuitenkin käyttää myös monoterapiana.
viitteitä
Mitä se käyttää
Bikalutamidin käyttö on tarkoitettu seuraavien sairauksien hoitoon:
- Edistynyt eturauhassyöpä;
- Ei-metastaattinen eturauhassyöpä;
- Muut androgeeniriippuvaiset patologiat.
varoitukset
Bikalutamidihoito on suoritettava syöpälääkkeiden antamiseen erikoistuneen lääkärin tarkassa valvonnassa.
Koska bikalutamidi metaboloituu pääasiassa maksassa, varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on jo vakava maksasairaus, jotta vältetään lääkkeiden kertyminen, joka voi olla haitallista. Maksan toimintaa on kuitenkin jatkuvasti seurattava hoidon ajaksi.
On myös kiinnitettävä paljon huomiota bikalutamidin antamiseen potilailla, joilla on jo olemassa oleva munuaisten toimintahäiriö.
Sydämen sivuvaikutusten mahdollisen esiintymisen vuoksi - bikalutamidihoidon aikana sydämen potilaille - suositellaan jatkuvaa sydämen toiminnan seurantaa.
Bikalutamidia ei tule käyttää naisilla, nuorilla ja lapsilla.
vuorovaikutukset
Glukoosin sietokyvyn heikkenemistä on havaittu potilailla, joita hoidettiin bikalutamidin ja LHRH-analogien yhdistelmähoidossa . Tämä ilmiö voi johtaa diabeteksen tai glykeemisen kontrollin menetykseen potilailla, joilla on jo olemassa oleva diabetes.
Bikalutamidi kykenee estämään joitakin maksan entsyymejä, jotka ovat vastuussa antihistamiinilääkkeiden, kuten terfenadiinin ja astemitsolin, metaboliasta ja prokineettisistä lääkkeistä, kuten sisapridista . Näiden lääkkeiden vähentynyt metabolia voi aiheuttaa niiden kerääntymisen ja toksisten vaikutusten syntymisen. Siksi tämäntyyppisten lääkkeiden ja bikalutamidin samanaikaista käyttöä on vältettävä.
Huomiota tulee kiinnittää bikalutamidin ja lääkkeiden, kuten simetidiinin (mahahaavan hoitoon käytettävä lääke) ja ketokonatsolin (antifungaalinen lääke) samanaikaiseen antamiseen. Nämä lääkkeet pystyvät itse asiassa vähentämään bikalutamidin metaboliaa, jolloin se kerääntyy elimistöön, jolloin sen toksisuus lisääntyy.
Lisäksi bikalutamidi voi häiritä lääkkeitä, kuten:
- Oraaliset antikoagulantit, esimerkiksi varfariini ;
- Siklosporiini, immunosuppressiivinen lääke, jota käytetään estämään hylkimistä siirtoissa;
- Lääkkeitä, jotka vaikuttavat kalsiumkanavasalpaajaan, näitä lääkkeitä käytetään hypertension hoitoon.
Kerro lääkärillesi, jos käytät muita lääkkeitä, kuten lääkkeitä, lääkkeitä, kasviperäisiä ja / tai homeopaattisia tuotteita.
Haittavaikutukset
Bikalutamidi voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia. Haittavaikutusten tyyppi ja intensiteetti voivat vaihdella yksilöittäin. Itse asiassa reaktiossa kemoterapiaan on suuri vaihtelu yhden potilaan ja toisen välillä.
Seuraavat ovat joitakin tärkeimmistä haittavaikutuksista, joita saattaa esiintyä lääkehoidon jälkeen.
Rintakipu ja turvotus
Joillakin potilailla bikalutamidihoito aiheuttaa rintojen turvotusta, joka on kivulias kosketukseen. Tämän seurauksena on tarpeen ilmoittaa lääkärille, että - jos hän pitää sitä tarpeellisena - hän voi määrätä lääkehoitoa.
Maksa- ja sappihäiriöt
Bikalutamidihoito voi heikentää maksan toimintaa; tämä heikentyminen ilmenee ihon ja silmien valkoisen osan kellastumisena ( keltaisuus ).
Allergiset reaktiot
Bikalutamidi voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä yksilöillä. Nämä reaktiot ilmenevät yleensä kasvojen, huulten, kurkun ja / tai kielen paikallisessa turvotuksessa ja siitä johtuvissa vaikeuksissa puhua ja hengittää, tai jos niillä on vaikea kutina ja ihon turvotus.
Hengityselinten häiriöt
Bikalutamidihoito voi aiheuttaa vakavia hengityselinten häiriöitä. Vaikeaa hengityksen vinkumista voi seurata yskä ja kuume . Myös interstitiaalisen keuhkosairauden tapauksia on raportoitu joissakin tapauksissa kuolemaan johtaneina.
Pahoinvointi ja oksentelu
Bikalutamidihoito voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua. Yleensä nämä oireet näkyvät lievässä muodossa ja niitä voidaan helposti hallita käyttämällä antiemeettisiä (antivomit) lääkkeitä.
Vähentynyt seksuaalinen halu ja impotenssi
Bikalutamidi voi johtaa seksuaalisen halun vähenemiseen ja sillä voi olla kielteisiä vaikutuksia erektioon. Yleensä nämä haittavaikutukset ovat tilapäisiä ja seksuaalinen toiminta normalisoituu jonkin aikaa hoidon päättymisen jälkeen.
anemia
Bikalutamidihoito voi aiheuttaa anemiaa, joten se voi vähentää veren hemoglobiinipitoisuutta. Anemian tärkeimmät oireet ovat huono, väsymys ja heikkous .
Diabetes mellitus
Bikalutamidin hoito - varsinkin jos se annetaan yhdessä analogisten LHRH-lääkkeiden kanssa - voi edistää diabeteksen alkamista. Veren glukoosipitoisuudet on siksi pidettävä jatkuvasti hallinnassa.
Sydämen häiriöt
Bikalutamidi voi aiheuttaa vakavia sydänolosuhteita, kuten sydämen vajaatoimintaa ja sydäninfarktia, jopa kuolemaan johtaneilla tuloksilla.
Ihohäiriöt
Bikalutamidihoito voi aiheuttaa ihottumaa, joka on samanlainen kuin akne. Tässä tapauksessa olisi hyvä käyttää neutraaleja pesuaineita ja - jos lääkäri pitää sitä tarpeellisena - voidaan käyttää antihistamiinilääkkeitä. Lisäksi bikalutamidi voi aiheuttaa ihon kuivumista .
hedelmättömyys
Bikalutamidihoito voi aiheuttaa tilapäistä hedelmällisyyden heikkenemistä tai hedelmättömyyttä ihmisillä.
Muut sivuvaikutukset
Muita haittavaikutuksia, joita saattaa esiintyä bikalutamidihoidon aikana, ovat:
- huimaus;
- Yleinen huonovointisuus;
- Vatsan ja / tai rintakipu;
- Veren esiintyminen virtsassa (hematuria);
- ummetus;
- turvotus;
- Ruokahalun väheneminen tai menettäminen;
- masennus;
- uneliaisuus;
- ripuli;
- ilmavaivat;
- hikoilu;
- Painon nousu;
- Hengenahdistus.
yliannos
Bikalutamidin yliannostukseen ei ole vastalääkettä. Jos olet ottanut tai epäilet olet ottanut lääkkeen yliannostuksen, ota heti yhteys lääkäriisi tai lähimpään sairaalaan.
Toimintamekanismi
Syöpäsolut, jotka muodostavat monia eturauhassyövän muotoja, tarvitsevat testosteronia (androgeenihormonia) selviytymiseksi. Testosteroni sitoutuu spesifisiin proteiineihin - androgeenireseptoreihin (tai AR: ihin), jotka löytyvät syöpäsolujen membraanista. Kun testosteroni on sitoutunut reseptoriinsa, alkaa kemiallisten signaalien kaskadi, joka tuottaa tietyn biologisen vasteen.
Bikalutamidi kykenee sitoutumaan testosteronin sijasta androgeenireseptoriin (AR), mikä estää sen suorittamasta toimintaa. Tällä tavoin kasvainsolujen kasvu ja inhibitio estetään.
Käyttötapa - Annostus
Bikalutamidia on saatavilla suun kautta. Sitä esiintyy kalvopäällysteisten tablettien muodossa. Tabletit tulee ottaa kokonaisena lasillisen veden kera kerran päivässä.
Onkologin on määritettävä bikalutamidin annostus hoidettavan tuumorin tyypin ja potilaan tilan mukaan. Tavanomaiset lääkeannokset on lueteltu alla.
monoterapia
Pelkästään bikalutamidin tavallinen annos on kolme tablettia, jotka sisältävät 50 mg vaikuttavaa ainetta, jotka otetaan kerran päivässä. Bikalutamidihoito voi kestää vuosia.
Yhdistelmähoito
Kun bikalutamidia annetaan yhdessä analogisten LHRH-lääkkeiden kanssa, lääkkeen tavallinen annos on yksi tabletti, joka sisältää 50 mg vaikuttavaa ainetta, joka otetaan kerran päivässä. Bikalutamidihoito on aloitettava vähintään kolme päivää ennen LHRH-analogilla hoidon aloittamista.
Lisäksi bikalutamidia voidaan antaa myös yhdessä sädehoidon kanssa.
Jos unohdat ottaa tabletin, sinun ei pitäisi ehdottomasti kaksinkertaistaa seuraavan annoksen korvaaminen unohtamatta, mutta sinun on ilmoitettava välittömästi onkologille.
Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen annos saattaa olla tarpeen.
Jos hoidettava potilas kärsii lievästä maksan vajaatoiminnasta, annostusta ei tarvitse muuttaa.
Raskaus ja imetys
Bikalutamidia ei tule käyttää naisilla, eikä sitä pidä missään tapauksessa käyttää raskauden ja imetyksen aikana.
Vasta
Bikalutamidin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Tunnettu yliherkkyys bikalutamidille;
- Naisilla;
- Nuorilla ja lapsilla;
- Jos käytät lääkkeitä, kuten terfenadiinia, astemitsolia tai sisapridia (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa").
