Mikä on Aptivus?
Aptivus on lääke, joka sisältää vaikuttavaa ainetta tipranaviiria. Sitä on saatavana vaaleanpunaisina kapseleina (250 mg) ja oraaliliuoksena (100 mg / ml).
Mihin Aptivusta käytetään?
Aptivus on antiviraalinen lääke, jota käytetään hoitoon vähintään 2-vuotiailla potilailla, joilla on ihmisen immuunikatovirus tyyppi 1 (HIV-1) eli virus, joka aiheuttaa saavutetun immuunipuutosoireyhtymän (AIDS). Aptivusta käytetään yhdessä pieniannoksisen ritonaviirin kanssa (toinen viruslääke) ja muiden viruslääkkeiden kanssa.
Aptivus-valmistetta saa käyttää vain vaihtoehtoisten hoitojen puuttuessa. Sitä käytetään potilaille, joita on jo hoidettu muilla viruslääkkeillä HIV-infektiota vastaan ja jotka eivät reagoi useisiin muihin samaan luokkaan kuuluviin lääkkeisiin kuin Aptivus (proteaasinestäjät). Lääkärin tulee määrätä Aptivus vasta sen jälkeen, kun on otettu huomioon potilaan aikaisemmat antiviraaliset lääkkeet ja viruksen todennäköinen vaste lääkkeelle.
Lääkettä saa vain reseptillä.
Miten Aptivusta käytetään?
Aptivus-hoito on aloitettava lääkärillä, jolla on kokemusta HIV-1-infektion hoidosta.
Vähintään 12-vuotiailla potilailla Aptivuksen suositeltu annos on 2 kapselia kahdesti päivässä. Kahden ja 12-vuotiaiden lasten tulisi käyttää oraaliliuosta. Oraaliliuoksen annos riippuu kehon pinnasta (lasketaan lapsen painon ja korkeuden perusteella). Jokainen Aptivus-annos tulee ottaa yhdessä ritonaviirin ja ruuan kanssa. Lisätietoja on pakkausselosteessa.
Miten Aptivus toimii?
Aptivuksen vaikuttava aine, tipranaviiri, on proteaasi-inhibiittori. Se estää entsyymin, jota kutsutaan proteaasiksi ja joka liittyy HIV: n lisääntymiseen. Jos entsyymi on estetty, virus ei pysty toistumaan normaalisti, mikä hidastaa infektion leviämistä.
Ritonaviiri on toinen proteaasi-inhibiittori, jota käytetään "tehostajana". Se hidastaa nopeutta, jolla tipranaviiri rinnastetaan, mikä lisää sen pitoisuutta veressä. Tämä mahdollistaa pienemmän määrän tipranaviiria saman antiviraalisen vaikutuksen aikaansaamiseksi.
Aptivus yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa vähentää HIV: n määrää veressä ja pitää sen alhaisella tasolla. Aptivus ei paranna HIV-infektiota tai AIDSia, mutta se voi viivästyttää immuunijärjestelmän vaurioita ja AIDSiin liittyvien infektioiden ja sairauksien kehittymistä.
Mitä tutkimuksia on tehty Aptivuksella?
Aptivusta on tutkittu kahdessa päätutkimuksessa, joihin osallistui 1 483 aikuista, jotka olivat aiemmin saaneet monia muita HIV-lääkkeitä ja jotka eivät reagoineet käynnissä olevaan hoitoon, mukaan lukien proteaasi-inhibiittori. Molemmissa tutkimuksissa Aptivuksen vaikutuksia verrattiin toisen proteaasi-inhibiittorin vaikutuksiin, jotka valittiin aikaisempien hoitojen perusteella, joita potilaat seurasivat ja odotettu vaste. Tehokkuuden pääasialliset mitat olivat hoitoon reagoivien potilaiden määrä ja hoidon lopettamiseen tarvittava aika, kun hoito lopetettiin saman 48 ensimmäisen viikon aikana. "Vastaus" tarkoitti HIV-pitoisuuden vähenemistä veressä (viruskuorma) 90% tai enemmän yllä 48 viikon jakson loppuun asti.
Aptivusta on tutkittu myös tutkimuksessa, johon osallistui 63–2–12-vuotiasta lasta, 52 nuorta 12–18-vuotiasta, joista lähes kaikki ovat olleet HIV-hoitoja aiemmin. Kaikki potilaat aloittivat hoidon oraaliliuoksella, ja nuoret ottivat täysikasvuisen annoksen siirtymään kapseleihin neljän viikon kuluttua. Tutkimuksissa havaittiin Aptivus-valmisteen turvallisuutta ja tehoa sekä lääkkeen määrää potilaan veressä.
Kaikissa kolmessa tutkimuksessa kaikille potilaille annettiin myös ritonaviiri ja yhdistelmä muita HIV-vastaisia lääkkeitä, jotka perustuivat parhaan mahdollisen HIV-pitoisuuden vähentämiseen veressä.
Mitä hyötyä Aptivuksesta on havaittu tutkimuksissa?
Aptivus-kapselit, jotka on otettu yhdessä ritonaviirin kanssa, olivat tehokkaampia kuin vertailulääke potilailla, joilla oli vähän jäljellä olevia vaihtoehtoja tehokkaalle HIV-hoidolle. Kahdessa aikuiskokeessa yhdessä 34%: lla Aptivus-hoitoa saaneista potilaista (251 ulos 746: sta) vastasi hoitoon, kun taas 16%: lla potilaista, jotka ottivat vertailuryhmän proteaasi-inhibiittoreita (113 737: stä). Keskimäärin 113 päivää oli kulunut hoidon lopettamiseen Aptivus-hoitoa saavilla aikuisilla. Tätä verrattiin vertailuarvoa käyttäneiden keskiarvoon nollapäivillä, mikä tarkoittaa, että useimmat vertailuryhmää ottaneet potilaat eivät reagoineet hoitoon.
Lapsia ja nuoria koskevissa tutkimuksissa 31%: lla kapseleita ottaneista nuorista (9: stä 29: stä) ja 50%: lla suun kautta otetun liuoksen ottaneista lapsista (31: sta 62: sta) saavutettiin ja ylläpidettiin viruksen kuormitusta alle 400 kopiota / ml 48 viikon kuluttua.
Mitä riskejä Aptivukseen liittyy?
Aikuisilla yleisimpiä Aptivuksen ja ritonaviirin yhdistelmähoitoja (joita esiintyy useammalla kuin yhdellä potilaalla kymmenestä) ovat ripuli ja pahoinvointi. Samanlaisia haittavaikutuksia on havaittu lapsilla ja nuorilla, vaikka oksentelua, ihottumaa ja pyrexia (kuumetta) on havaittu yleisemmin kuin aikuisilla. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Aptivuksen ilmoitetuista sivuvaikutuksista.
Aptivusta ei saa antaa potilaille, jotka voivat olla yliherkkiä (allergisia) tipranaviirille tai jollekin muulle aineelle. Aptivusta ei saa käyttää potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan toimintahäiriö tai jota hoidetaan jollakin seuraavista lääkkeistä:
- rifampisiini (tuberkuloosin hoitoon);
- Mäkikuisma (masennuksen hoitoon käytetty kasvisvalmiste);
- lääkkeet, jotka metaboloituvat samalla tavalla kuin Aptivus tai ritonaviiri ja jotka ovat vaarallisia, jos ne saavuttavat korkeat pitoisuudet veressä. Täydellinen luettelo näistä lääkkeistä on pakkausselosteessa.
Muiden HIV-lääkkeiden tapaan Aptivus-hoitoa saaneilla potilailla voi olla lipodystrofian (kehon rasvan jakautumisen muutokset), osteonekroosin (luukudoksen kuolema) tai immuunireaktiivisuuden oireyhtymän (immuunijärjestelmän uudelleenaktivoitumisen aiheuttamat tulehdukselliset oireet) riski. . Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (mukaan lukien B- tai C-hepatiitti) voi olla suurempi maksavaurion vaara, jos he käyttävät Aptivusta.
Miksi Aptivus on hyväksytty?
Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että tutkimukset tukivat Aptivus-kapseleiden käyttöä aikuisilla. Vaikka komitea epäili lasten ja nuorten tutkimussuunnittelumenetelmiä, hän totesi, että tutkimuksen tulokset tukivat kapseleiden käyttöä nuorilla ja oraaliliuosta 2-12-vuotiailla lapsilla. Lääkevalmistekomitea päätti siksi, että Aptivus-kapseleiden hyöty pieninä annoksina annettuna yhdessä ritonaviirin kanssa ylittää sen riskit verrattuna HIV-1-infektion antiretroviraalisen hoidon yhdistelmään aikuisilla ja vähintään 12-vuotiailla nuorilla intensiivisellä alustavalla hoidolla, joka kärsii useista proteaasi-inhibiittoreista kestävistä viruksista. Valiokunta päätti myös, että Aptivus-oraaliliuoksen edut ylittävät sen riskit lapsilla, jotka saavat intensiivistä esikäsittelyä 2–12-vuotiaiden välillä. Oli kuitenkin riittämättömiä tietoja, jotka tukisivat oraaliliuoksen käyttöä vähintään 12-vuotiailla potilailla.
Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä Aptivukselle. Komitea totesi kuitenkin, että lääkettä tulisi käyttää vain "viimeisenä vaihtoehtona", kun muuta proteaasi-inhibiittoria ei odoteta olevan tehokas.
Aptivus hyväksyttiin alun perin poikkeuksellisissa olosuhteissa, koska tieteellisistä syistä ei ollut mahdollista saada täydellistä tietoa lääkkeestä. Koska yritys toimitti pyydetyt lisätiedot, "poikkeuksellisiin olosuhteisiin" liittyvä ehto poistettiin 15 päivänä huhtikuuta 2008.
Lisätietoja Aptivuksesta:
Euroopan komissio antoi 25. lokakuuta 2005 Boehringer Ingelheim International GmbH: lle koko Euroopan unionin alueella voimassa olevan Aptivus-myyntiluvan.
Aptivuksen koko EPAR-arviointikertomus on tässä.
Tämän yhteenvedon viimeisin päivitys: 05-2009
