huumeita

MALARONE ® - Atovakoni + Proguaniilihydrokloridi

MALARONE® on Atovaquone + Proguanile -hydrokloridiin perustuva lääke

TERAPEUTTISET RYHMÄT: malarialääkkeet

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot MALARONE ® - Atovakoni + Proguanilihydrokloridi

MALARONE ® on osoitettu Maailman terveysjärjestön ohjeiden mukaisesti Plasmodium Falciparumin ylläpitämien malaria-aikojen ennaltaehkäisyyn ja hoitoon.

Toimintamekanismi MALARONE ® - Atovakoni + Proguanilihydrokloridi

MALARONE® on lääke, jota käytetään laajasti malarian ennaltaehkäisyyn ja hoitoon ja jota ylläpitää Plasmodium Falciparum, kiitos tärkeän kaavamaisen toiminnan, jota tukee kahden eri vaikuttavan aineen yhdistäminen täydentäviin toimintamekanismeihin.

Tarkemmin:

  • Proguaniili on aihiolääke, joka otetaan oraalisesti ja imeytyy gastroenteroottiseen tasoon, muunnetaan sytokromi p450: n avulla sykloguaniiliksi, mikä on tehokas estämään dihydrofolaattireduktaasin entsyymiä, vaarantaen nukleotidisynteesin ja estämällä korkean proliferaatiotason elementtien lisääntymisen. hepatosyyttien skitsontit.
  • Atovaquonte on naftokinoni, jonka rakenne on samankaltainen kuin alkueläinten ubikinoni ja joka pystyy siten estämään elektronien kuljetuksen mitokondriomembraania pitkin estäen loisen biosynteettisen toiminnan.

Lisäksi näiden kahden lääkeaineen välinen yhteys näyttää määrittelevän syntyvien ominaisuuksien syntymistä, mikä tekee profylaksista entistä tehokkaamman estämällä hepatosyyttien skitsonttien pääsyn erytrosyyttisykliin.

Biologisen aktiivisuutensa päättyessä yli 10 tunnin puoliintumisajan jälkeen proguaniili ja atovakoni poistuvat pääasiassa munuaisista ja suolistosta.

Tutkimukset ja kliininen teho

ATOVAQUONE-TERAPIAN - PROGUANILIN SYÖTTÖJÄRJESTELMÄT

Malar J. 2012 2. toukokuuta, 11: 146.

Työ, joka toistaa, että atovakoni-proguaniilin yhdistelmä on antimalariaalinen tehokkuus, osoittaa näiden lääkkeiden mahdolliset hoidon ja ennaltaehkäisyn epäonnistumiset uusien resistenssimekanismien alkamiseen eikä vääriin annoksiin.

ATOVAQUONE - PROGUANIL TAIANASSA

Malar J. 2008 tammikuu 28; 7: 23. doi: 10, 186 / 1475-2875-7-23.

Tutkimus, jonka mukaan eri Plasmodian farmakogenomisen profiilin arvioinnin jälkeen vahvistetaan yhdisteen atovakoni / proguaniili tehokkuus moniresistentin malarian hoidossa Thaimaassa.

ATOVAQUONE / PROGUANIL Japanissa

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint 2012.03.004. Epub 2012 Mar 29.

Tutkimus, jossa arvioidaan useiden terapeuttisten protokollien tehokkuutta tuodun malarian hoidossa, määrittelemällä, että atovakoniin ja proguaniiliin perustuva vaikutus on tehokkain ja turvallisin ainakin Japanin alueella.

Käyttötapa ja annostus

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tabletteja ja 100 mg Proguanilihydrokloridia

Lääkärin on määriteltävä MALARONE ® -ohjelmaan perustuvat ennaltaehkäisevät ja terapeuttiset protokollat ​​Maailman terveysjärjestön laatimien kansainvälisten ohjeiden mukaisesti ja ottaen huomioon potilaan fysiopatologiset olosuhteet.

On selvää, että annostusohjelma vaihtelee huomattavasti potilaan iän, maksan ja munuaissairauksien mahdollisen läsnäolon ja eri tarkoituksiin, ennaltaehkäiseviin tai terapeuttisiin tarkoituksiin.

Kun otetaan huomioon Atovaquonin imeytymisprofiili, on suositeltavaa ottaa MALARONE®-valmistetta aterioiden aikana, jotta varmistetaan maksimaalinen systeeminen imeytyminen.

Varoitukset MALARONE ® - Atovaquone + Proguanilihydrokloridi

Lääkärin on määriteltävä MALARONE ® -valmisteen terapeuttinen tai ennaltaehkäisevä protokolla WHO: n mukaisesti potilaan fysiopatologisten ominaisuuksien, potilaan maantieteellisen alueen ja potilaan turvallisuutta vaarantavien olosuhteiden perusteella. lääkkeen käyttö.

Tarkemmin sanottuna maksan ja munuaissairauksien kärsivien potilaiden tulisi molempien vaikuttavien aineiden farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella ottaa MALARONE ® -valmistetta tiukasti lääkärin valvonnassa, jotta rajoitetaan epämiellyttävien sivuvaikutusten esiintymistä.

Samanaikaisesti kemoprofylaksian kanssa olisi suotavaa toteuttaa kaikki hygieeniset säännöt, jotka ovat välttämättömiä lävistysriskin rajoittamiseksi, ja siten alkueläinten tunkeutuminen isäntäorganismiin.

MALARONE ® -valmisteen käyttöä hoitotarkoituksiin on välttämättä valvottava lääkäri, joka arvioi parasitemian astetta ja potilaan kliinisten tilojen asteittaista paranemista.

Jos nykyinen hoito on tehotonta, olisi suositeltavaa arvioida erilaisia ​​strategioita.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Kun otetaan huomioon MALARONE ® -valmisteen vaikuttavien aineiden biologinen aktiivisuus ja koska ei ole erityisen merkittäviä kliinisiä tutkimuksia, joiden tarkoituksena on arvioida lääkkeen turvallisuutta sikiön terveydelle, olisi parempi välttää tämän erikoisalueen käyttö raskauden ja imetyksen aikana. ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Tässä tapauksessa tarvitaan jatkuvaa erikoislääkärin valvontaa.

vuorovaikutukset

MALARONE ® -hoitoa saavien potilaiden on kiinnitettävä erityistä huomiota lääketieteellistä apua pyytämällä samanaikaisesti:

  • Trisilikaattimagnesiumpohjaiset lääkkeet, kun otetaan huomioon Proguanilin aiheuttama pienempi systeeminen imeytyminen;
  • Oraaliset antikoagulantit lääkeaineen aiheuttaman antikoagulanttiaktiivisuuden tehostamiseksi;
  • Metaklopramidi, tetrasykliini, rifampisiini ja rifabutiini, jotka pystyvät vähentämään Atovakonin systeemistä imeytymistä.

Vasta-aiheet MALARONE ® - Atovaquone + Proguanilihydrokloridi

MALARONE ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista potilaille, jotka ovat yliherkkiä vaikuttavalle aineelle tai sen apuaineille ja potilaille, joilla on vaikea maksan ja munuaisten toiminta.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

MALARONE ® -valmisteen käyttö saattaa aiheuttaa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, unettomuus, kuume, lisääntyneet transaminaasit, stomatiitti ja suun haavaumat ja vain vakavimmissa tapauksissa yliherkkyysreaktiot, kuten angioedeema, bronkospasmi, vaskuliitti ja anafylaksia.

Huomautuksia

MALARONE ® on pakollinen lääkemääräys.