EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® on Prasugrel-hydrokloridiin perustuva lääke.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Antitrombootit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® -valmistetta käytetään aterotromboottisten iskeemisten tapahtumien ehkäisyyn potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimoireyhtymä, sydäninfarkti tai perkutaaninen sepelvaltimonsisäinen interventio.

EFIENT®-valmisteen teho on suurin, kun sitä käytetään samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon kanssa.

EFIENT ® Prasugrelin toimintamekanismi

Prasugreeli on yksi EMEA: n hyväksymistä viimeisistä vaikuttavista aineista antitromboottisten ominaisuuksiensa vuoksi. Tunnetun ja kaupan pidetyn tienopyridiinien perheeseen kuuluva se edustaa aihiolääkettä, joka suullisesti otetaan hydrolysoitua välittömästi suolistossa ja sen jälkeen imeytyy.

Sytokromi-P450-entsyymien ensikierron aineenvaihdunnan jälkeen, jotka ovat alttiita niiden aktiivisuuden moduloinnille, vaikuttavan aineen maksimipitoisuudet rekisteröidään vain 30 minuutin kuluttua saannista.

Kuten muutkin tienopyridiiniperheeseen kuuluvat elementit, prasugreelin aktiiviset metaboliitit aiheuttavat antitromboottisen vaikutuksensa tunnistamalla ja irreversiibelisti verihiutaleiden P2Y-reseptorin, estäen sen sitoutumisen ADP: hen ja sen seurauksena glykoproteiini IIb / IIIa -kompleksin aktivoitumisen, joka on mukana vuorovaikutus fibrinogeenin kanssa ja verihiutaleiden pistokkeen stabilointi.

Kun otetaan huomioon tehon nopea kinetiikka, terapeuttinen vaikutus saadaan kapeina aikaväleinä suhteessa muihin vastaaviin vaikuttaviin aineosiin kuvattuihin vaikutuksiin ja pyrkii häviämään sidoksen irreversiibeliteetin vuoksi vasta vähintään 5 päivän kuluttua hoidon keskeyttämisestä. . Aktiivinen metaboliitti eliminoituu sen jälkeen, kun se on arvioitu noin 7, 4 tunnin puoliintumisaikana, noin 70% virtsan läpi ja loput ulosteeseen.

Tutkimukset ja kliininen teho

PRASUGRELIN TEHOKKUUS AKUTEEN KORONAARISEN SYNDROMEAN

TRITON-tutkimus on ensimmäinen kliininen tutkimus, joka osoitti prasugreelin terapeuttisen tehon. Tähän tutkimukseen osallistui jopa 13 000 potilasta, joilla oli akuutti sepelvaltimoireyhtymä, ja joita hoidettiin prasugreelillä tai klopidogreelilla. Tulokset osoittavat prasugreelin paremman ehkäisevän vaikutuksen verrattuna klopidogreeliin iskeemisten tapahtumien ja sydäninfarktin esiintyvyydessä, 10%: lla prasugreeliä saaneilla potilailla ja 12% klopidogreelihoitoa saaneilla potilailla.

2. PRASUGREL: MOLEKULARISISTÄ EHDOT KLIINISESTI VASTAUKSESTA

Prasugreeli edustaa ensimmäistä kolmannen sukupolven vaikuttavaa ainetta, joka kuuluu tienopyridiiniluokkaan. Suurin terapeuttinen tehokkuus, joka havaittiin useissa kliinisissä tutkimuksissa, voidaan katsoa ennen kaikkea tämän vaikuttavan aineen farmakokineettisistä ominaisuuksista, jotka kykenevät vaikuttamaan verihiutaleiden reseptoreihin inhiboivasti ajanjaksoina, jotka ovat selvästi alhaisempia kuin muut vaikuttavat aineet havaittiin. Tämä tarkoittaa nopeampaa aikataulua ja onnistuneempaa hoitoa.

3. PRASUGRELIN SUOSITUS

Tienopyridiinejä on käytetty yli 15 vuoden ajan aterotromboottisten iskeemisten tapahtumien ehkäisyssä. Vuosia käytetään tiklopidiinia, joka myöhemmin korvattiin klopidogreelillä.

Vuodesta 2009 lähtien sekä EMEA että FDA ovat antaneet luvan markkinoida uutta, aktiivista prasugreeliä, joka on kymmenen kertaa tehokkaampi kuin klopidogreeli, ja ennen kaikkea vähemmän alttiiksi farmakokineettisille muutoksille ja siten turvallisemmille.

Käyttötapa ja annostus

EFIENT ® 5 mg prasugrelihydrokloridin tabletteja : yleisimmin käytetty annos on 60 mg: n kerta-annos, jota seuraa 10 mg: n ylläpitoannos, joka otetaan yhtenä vuorokausiannoksena. EFIENT ® annetaan yleensä yhdistelmähoidossa asetyyli-salisyylihapon kanssa.

Lääkärisi on määrittänyt terapeuttisen toimenpiteen keston, oikean lääkekoostumuksen valinnan ja mahdollisen annostuksen säätämisen (vaaditaan tietyille riskiryhmiin kuuluville potilaille) potilaan kliinisen tilan huolellisen arvioinnin jälkeen.

JOKAISESTI, ENNEN EFIENT ® Prasugrel -valmistetta - TARKASTUKSEN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVAT.

Varoitukset EFIENT ® Prasugrel

Kuten muutkin antitromboottiset lääkkeet, EFIENT ® -valmisteen käyttöä tulee seurata ja seurata hematologisen ja koagulatiivisen kuvan huolellinen seuranta mahdollisen verenvuotoriskin vähentämiseksi. Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka ovat alttiina näille riskeille, ja erityisesti potilaille, joilla on äskettäisiä traumoja, peptisiä haavaumia, ruoansulatuskanavan verenvuotoa tai nenäverenvuotoa, jolloin on myös harkittava mahdollisuutta välttää lääkehoitoa tai keskeyttää se, kun se on jo käytössä.

Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen yli 75-vuotiaille potilaille, joiden paino on alle 60 kg tai jotka hoidetaan samanaikaisesti hyytymisjärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden kanssa.

Hoito on keskeytettävä vähintään seitsemänneksi ennen leikkaus- tai hammashoitomenetelmiä, joihin liittyy verenvuotoriski.

Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä myös potilaisiin, joilla on maksasairaus, kun otetaan huomioon lääkkeen maksan aineenvaihdunta ja niin sanotut hitaat metaboloijat, joille sytokromaalisten entsyymien eri muotojen geenimuunnokset voivat määrittää aktiivisen metaboliitin ja siten myös aineen pitoisuuksien muutoksen. sen terapeuttinen teho.

EFIENT ® sisältää laktoosia, joten sitä ei suositella potilaille, joilla on glukoosi / galaktoosi tai laktaasientsyymipuutos.

Prasugreeli ei suoraan vaikuta kykyyn ajaa autoja tai käyttää koneita.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Erilaiset kokeelliset todisteet, joita tällä hetkellä suoritetaan yksinomaan eläinten marsuilla, eivät osoittaneet mitään erityistä myrkyllistä vaikutusta sikiön terveyteen sen jälkeen, kun prasugreeli oli otettu raskauden aikana. Kliinisten tutkimusten puuttuminen ja merkittävät tiedot ihmisistä viittaavat kuitenkin siihen, että EFIENT®-valmistetta tulee välttää sekä raskauden että imetyksen aikana.

vuorovaikutukset

Kirjallisuudessa esitetyt erilaiset tutkimukset eri tehoaineiden mahdollisista yhteisvaikutuksista prasugreelin kanssa osoittavat huomattavasti alentunutta herkkyyttä verrattuna samankaltaisiin vaikuttaviin aineisiin, kuten klopidogreeliin, mikä tekee EFIENTista turvallisemman potilaan terveydelle.

Tässä suhteessa erilaiset aktiiviset ainesosat, jotka kykenevät vuorovaikutukseen sekä inhibiittoreina että CYP3A4: n indusoijina (entsyymi, joka vastaa prasugreelin metaboliasta), eivät näytä tuottavan merkittäviä farmakokineettisiä vaihteluja, jotka muuttavat lääkkeen toiminnallisia ja biologisia ominaisuuksia.

Enemmän huomiota tulee kiinnittää, jos samanaikaisesti annetaan muita kuin steroideja olevia tulehduskipulääkkeitä, varfariinia, hepariinia ja muita hyytymisjärjestelmään vaikuttavia lääkkeitä, joiden antikoagulanttivaikutuksia ja verenvuotoriskiä on mahdollista lisätä.

Vasta-aiheet EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® on kontraindisoitu potilaille, jotka kärsivät patologioista, traumoista tai mahdollisesti vaarallisista sairauksista, jotka johtuvat verenvuotojaksojen alkamisesta, vakavasta maksan toimintahäiriöstä ja todellisesta yliherkkyydestä.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Useimmissa kliinisissä tutkimuksissa kuvattu eniten kuvattu haittavaikutus, joka johti lääkehoidon lopettamiseen noin 7%: lla EFIENT®-hoitoa saaneesta väestöstä, oli verenvuoto, joka on kuvattu ruoansulatuskanavan verenvuodon, hematurian, hematooman ja \ t nenäverenvuotoa.

Harvinaisempia olivat trombosytopenia, leukopenia, anemia ja purpura.