SELOKEN ® on metoprololitartraattiin perustuva lääke
THERAPEUTIC GROUP: beetasalpaajat
IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t
Indikaatiot SELOKEN ® Metoprolol tartraatti
SELOKEN ® on tarkoitettu valtimoverenpaineen, angina pectoriksen, akuutin sydäninfarktin ja rytmihäiriöiden hoitoon bradyarytmioita lukuun ottamatta.
SELOKEN ® -valmistetta voidaan käyttää myös terapeuttisena tukena hypertyreoidismissa.
Toimintamekanismi SELOKEN ® Metoprolol tartraatti
Metoprololi, joka on SELOKEN ® -valmisteen sisältämä vaikuttava aine, suun kautta otettuna imeytyy nopeasti ja täysin, saavuttaen maksimaalisen plasman huippunsa noin puolentoista tunnin kuluttua. tärkeän lääkeaineen kärsimän metabolian).
Jäljelle jäävä osuus toimii terapeuttisina pitoisuuksina selektiivisesti sydämen beeta 1 -reseptoreihin, estäen ne ja vähentäen katekoliamiinien indusoimaa aktivaatiota. Tämä biologinen mekanismi on negatiivinen inotrooppinen ja kronotrooppinen vaikutus, joka takaa sydämen lyöntitiheyden vähenemisen, sydänlihaksen supistumisen voimakkuuden ja yleensä sydäntyön. Nämä oletukset perustuvat SELOKEN®-hoidon terapeuttiseen toimintaan, joka takaa anginahyökkäysten vähenemisen lisäksi sykkeen säätelyn, paremman sietokyvyn fyysisiin ponnistuksiin ja paremman sepelvaltimon perfuusion, mikä mahdollistaa myös verenpaineen merkittävän alenemisen sekä ortostaattinen ja klinostatinen asema.
Sen jälkeen kun metoprololi on noin 3/5 tunnin puoliintumisajan jälkeen, sen vaikutus eliminoituu hydroksyloituneessa muodossa pääasiassa virtsan kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
METOPROLOL JA SIBUTRAMINE
Sibutramiini on lääke, jota käytetään perinteisesti liikalihavuuden hoitoon, mutta usein siihen liittyy sydämentykytys ja verenpaine. Tiedot osoittavat, että metoprololin samanaikainen käyttö voi vähentää merkittävästi verenpaineen ja sydämentykytyksen esiintyvyyttä, mikä lisää potilaiden hoitoa.
2.METOPROLOLI HYPERTENSIONIN KÄSITTELYÄ
Tämä tutkimus, joka tehtiin lähes 22 000 kohtalaisen verenpainetautia sairastavalla potilaalla, testasi 100 mg: n päivittäisen metoprololin antamisen tehokkuutta neljän viikon ajan. Tulokset, jotka ovat melko positiivisia, osoittavat, että 85 prosentissa tapauksista havaittiin keskimääräinen painehäviö 162/95 mmHg: stä 148/87 mmHg: iin, ja siedettävyys oli erinomainen 94%: lla potilaista.
3.LUONNAT, JOIDEN VÄLITTÄMÄT VETODILOITTAVAT SUKUPUOLET
Cardioselektiivisten beetasalpaajien, ei verisuonia laajentavien aineiden, kuten metoprololin, antihypertensiiviset ja kardioprotektiiviset vaikutukset ovat tunnettuja. Tästä terapeuttisesta roolista huolimatta nämä aktiiviset aineosat eivät takaa intiimin ja keskisuuren tunikin paksuuden merkittävää vähenemistä, mikä on vähemmän vasoprotektiivinen vaikutus. Myös tästä syystä on syntynyt tarve kokeilla kolmannen sukupolven beetasalpaajia kliinisessä käytännössä, jotka edellä mainittujen vaikutusten lisäksi näyttävät takaavan tärkeän antioksidanttitoiminnan, joka on tarpeen verisuonisuojauksessa.
Käyttötapa ja annostus
SELOKEN ® 100 mg tabletteja metoprololitartraatista tai 200 mg pitkitetysti vapautuvaa metoprololia: verenpaineen hoidossa suositeltu annos sisältää yhden tai kaksi 100 mg: n metoprololitablettia päivässä. Lääkärin on määritettävä tarkka annos ja hoitojakso potilaan fysiologisten patologisten tilojen ja hoitovasteen perusteella.
Sydämen rytmihäiriöiden, angina pectoriksen ja infarktin hoidossa odotettavissa oleva päivittäinen annos vaihtelee yhdestä kolmeen tablettiin, ja lääkärin tehtävänä on määrittää hyödyllinen annos.
Metoprololin injektoitava valmiste on yksinomaan sairaalaan liittyvä, ja sen jälkeen tulee seurata tabletteja koskeva huolto.
JOKAISESTI, ENNEN SELOKEN ® Metoprolol Tartrate -valmistetta - TARKOITTAJAN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVA.
Varoitukset SELOKEN ® Metoprolol tartraatti
Kun otetaan huomioon suuri selektiivisyys normaalille terapeuttiselle annokselle ja kohtalainen lipofiilisyys, joka estää SELOKEN ®: n pääsemästä hengitysteihin, on mahdollista laajentaa sen käyttöä myös hengitystiesairauksia sairastaville potilaille, joille tehdään beeta2-agonistilääkehoito.
Samoin SELOKEN ® -valmistetta voitaisiin käyttää potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, kunhan niitä hoidetaan riittävästi ennen hoitoa ja hoidon aikana.
Vaikka metoprololi on beeta 1 -reseptorien kardioselektiivinen antagonisti, on mahdollista, vaikkakin minimaalisesti, että vaikuttava aine häiritsee glukoosin aineenvaihduntaa, peittämällä joitakin hypoglykemian oireita.
Erityistä huomiota on kiinnitettävä ennen leikkausta, koska leikkaussalissa käytetyt anestesia-aineet voisivat korostaa metoprololin negatiivista inotrooppista vaikutusta ja vaarantaa vakavasti potilaan terveyden. Siksi olisi suositeltavaa ilmoittaa anestesiologille välittömästi tai järjestää hoidon keskeyttäminen hyödyllisinä aikoina. On syytä muistaa, että hoidon keskeyttämisen yhteydessä on suositeltavaa säätää annostelun asteittainen pieneneminen reaktiivisten reaktioiden välttämiseksi, mahdollisesti haitalliseksi.
SELOKEN ® sisältää laktoosia, joten se voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia potilailla, jotka kärsivät glukoosi / galaktoosi-intoleranssista tai laktaasientsyymipuutoksesta.
Metoprololi ei vaikuta häiritsevän normaalia ajo- ja moottoriajoneuvojen käyttöä.
VAKUUTUS JA VAKUUTUS
Muiden verenpainelääkkeiden tapaan, vaikka ei ole riittävä kliinistä kirjallisuutta, on suositeltavaa välttää metoprololin antamista koko raskauden aikana, jotta vältetään sikiön terveydelle vaarallisten hemodynaamisten ja kardiovaskulaaristen vaikutusten ilmaantuminen.
Vaikka SELOKENin terapeuttiset annokset eivät näytä saavuttavan metoprololin pitoisuuksia, jotka ovat haitallisia vastasyntyneelle äidinmaidossa, on suositeltavaa keskeyttää imetys tämän lääkkeen hoidon aikana.
vuorovaikutukset
Metoprololi metaboloituu maksan ensimmäisen kulkeutumisen aineenvaihdunnassa, jota tukevat tietyt sytokromi P450-isoformit; siksi molekyylit, jotka kykenevät vuorovaikutukseen tämän entsyymin kanssa, voivat muuttaa metoprololin normaaleja pitoisuuksia ja tehdä terapeuttisen vasteen arvaamattomaksi. Tarkemmin sanottuna antiarytmiset lääkkeet, masennuslääkkeet, antipsykootit, COX-2-estäjät, alkoholi ja hydralatsiini voivat lisätä metoprololipitoisuuksia, kun taas rifampisiini voi vähentää niitä.
Kalsiumkanavasalpaajat, kuten verapamiili tai diltiatseemi, ja antiarytmiset lääkkeet voivat lisätä negatiivista inotrooppista ja kronotrooppista vaikutusta, kun taas digitalis-glykosidien samanaikainen käyttö voi lisätä atrioventrikulaarista johtumisaikaa ja määrittää bradykardian.
Potilailla, jotka saavat samanaikaisesti hypoglykemiaa, annosta voidaan joutua muuttamaan, kun otetaan huomioon metoprololin vaikutus hiilihydraattiaineenvaihduntaan.
Vasta-aiheet SELOKEN ® Metoprolol tartraatti
SELOKEN ® on vasta-aiheinen yliherkkyyteen jollekin sen komponenteille, bradykardian, korkealaatuisen atrioventrikulaarisen lohkon, sydämen vajaatoiminnan, joka ei reagoi digitaaliseen hoitoon, tai riittämättömästi hoidetun, kardiogeenisen sokin tapauksessa beeta-reseptoriagonisteilla hoidossa. ja munuaisten vajaatoiminnan tai munuaisten vajaatoiminnan heikentyessä.
Haittavaikutukset - haittavaikutukset
SELOKEN ® on hyvin siedetty, vaikka etenkin hoidon alkuvaiheessa lisääntyy ruoansulatuskanavan häiriöt, unihäiriöt, väsymys, väsymys, bradykardia ja kylmät raajat.
Harvemmin esiintyi trombosytopeniaa, hypotensiota, bradykardiaa, granulosytopeniaa, bronkospasmia, sydämen toiminnan vähenemistä ja yliherkkyysreaktioita, joiden vuoksi oli tarpeen keskeyttää hoito. Joka tapauksessa hoidon suspensio tulisi suorittaa asteittain, erityisesti potilailla, joilla on sydämen toimintahäiriö.
Huomautuksia
SELOKEN® voidaan myydä vain reseptillä.
SELOKEN ® -valmisteen käyttö urheilijoilla ilman terapeuttista tarvetta vähentää fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyvät oireet (raajojen vapina, verenpaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) On DOPANT-käytäntö.
