JANUMET ® - Sitagliptiini + Metformiini

JANUMET® on sitagliptiiniin ja metformiiniin perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: assosioituneet oraaliset hypoglykeemiset aineet

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot JANUMET ® - Sitagliptiini + Metformiini

JANUMET ® -valmistetta käytetään tyypin II diabeteksen hoidossa, kun vain metformiinihoito, jopa suurimmalla annoksella, ei pystynyt takaamaan hyvää glykeemista kontrollia.

Potilailla, joilla on vaikea metabolinen dekompensointi, JANUMET® voidaan sisällyttää kolminkertaiseen hoitoon sulfonyyliurealla.

Vaikutusmekanismi JANUMET ® - sitagliptiini + metformiini

JANUMET ® on suullinen hypoglykeeminen lääke, joka saadaan yhdistämällä DPP-4: n ja biguanidien estäjien luokkaan kuuluvia vaikuttavia aineita.

Terapeuttista vaikutusta, joka toteutetaan glukoosi-aineenvaihdunnan integroidulla kontrollilla, välittää sitagliptiini, joka kykenee lisäämään inkretiinien saatavuutta (vähentämällä peruuttamattomaan hydrolyysiin osallistuvan DPP-4: n aktivoitumista), herkistämiseen tarkoitettuja hormoneja haiman beeta-solun, joka on käyttökelpoinen insuliinin vapautumisen varmistamiseksi, ja metformiinin, joka kykenee vaikuttamaan erilaisiin herkkiin insuliinikudoksiin lisäämällä veren glukoosin ottoa ja maksan tasoon inhiboimalla glukoogeneesin ja glykogenolyysin prosessia.

Metabolisen näkökulman vuoksi hypoglykeeminen vaikutus on toisaalta tuettu insuliinin lisääntyneellä erityksellä ja toisaalta glukoosin endogeenisen tuotannon vähenemisellä.

Farmakokineettisestä näkökulmasta JANUMET ®: n saanti ylläpitää näiden kahden vaikuttavan aineen ominaisuuksia yksilöllisesti, lähes ennallaan.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. KOMBINISTETUN SITAGLIPTININ / METFORMIN-TERAPIAN TEHOKKUUS

Tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiinin ja sitagliptiinin välinen yhteys voi varmistaa hyvän glykeemisen kontrollin niille potilaille, joilla on tyypin II diabetes, joille vain metformiinihoito oli tehoton. Näissä tapauksissa havaittiin lisää glykosyloituneen hemoglobiinin vähenemistä, erinomaista glykeemista kontrollia, sekä perus- että jälkipuhdistusta, ja pienentynyttä hypoglykemiariskiä.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, KLIINISEN KÄYTÖSSÄ

Metformiinin ja sitagliptiinin välisen yhteyden tärkeät terapeuttiset saavutukset kliinisessä käytännössä vaikuttavat olennaisesti näiden kahden vaikuttavan aineen yksittäisistä terapeuttisista vaikutuksista. In vitro -tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että tämä yhdistelmä voi toimia synergistisesti beeta-solussa, säilyttäen toiminnon ja eheyden, todennäköisesti aktivoimalla solujen eloonjäämisessä mukana olevia apoptoottisia geenejä.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN YKSITYISKOHTAISESTI

Farmakokineettisissä tutkimuksissa ja erilaisissa kliinisissä tutkimuksissa on todettu, että JANUMETin ottamisen jälkeen havaittava terapeuttinen vaikutus voi olla täysin verrattavissa metformiinin ja sitagliptiinin erilliseen mutta samanaikaisesti annettavaan vaikutukseen. haittavaikutuksia.

Käyttötapa ja annostus

JANUMET® 50/850 tai 50/1000 mg sitagliptiinin ja metformiinin tabletteja:

JANUMET®-hoidon tulisi alkaa annettavasta vähimmäisannoksesta, jotta lopulta korjataan tai validoidaan edellä mainittu annos veren glukoosipitoisuuden suhteen havaitun metabolisen vasteen perusteella.

Maksimaalinen annos ei saa ylittää sitagliptiinin 100 mg: n annosta, mahdollisesti otettuna kahdella eri annoksella samanaikaisesti aterioiden kanssa ruoansulatuskanavan haittavaikutusten vähentämiseksi.

Siinä tapauksessa, että käytetään kolminkertaista hoitoa sulfonyyliureoilla, voidaan käyttää myös pienempiä annoksia.

Joka tapauksessa lääkärisi on arvioitava ja muotoiltava sopiva annos.

Varoitukset JANUMET ® - Sitagliptiini + Metformiini

Oikean glykeemisen kontrollin varmistamisessa on erittäin tärkeää, että JANUMET®-hoitoon liittyy verensokeritasojen säännöllinen seuranta ja samanaikainen muiden kuin farmakologisten toimenpiteiden kuten fyysisen aktiivisuuden ja tasapainoisen ruokavalion käyttö.

On myös tarpeen seurata munuaisfunktiota estääkseen metformiinin kertymisen indusoimalla potilaalle metabolisen asidoosin mahdollisesti tappavan tilan.

JANUMET®-hoito on keskeytettävä tapauksissa, joissa tarvitaan jodattuja kontrastiaineita tai lääkkeitä tai menettelyjä, jotka voivat vaarantaa munuaisten toiminnan.

Hypoglykemiaolosuhteet, jotka ovat mahdollisesti todennettavissa väärän annoksen, vaikuttavien aineiden antamisen tai muiden syiden vuoksi, saattavat vähentää potilaan havaitsevaa ja reaktiivista kapasiteettia, mikä tekee koneiden käytöstä ja ajaa ajoneuvoja vaarallisiksi.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

JANUMET®-valmisteen käyttö raskauden aikana on voimakkaasti vasta-aiheista johtuen tutkimuksista, jotka osoittavat lisääntyneen synnynnäisten epämuodostumien riskin metformiinilla hoidetuilla naisilla syntyneillä vastasyntyneillä.

Päinvastoin, sitagliptiinin kokeilu ei tällä hetkellä tuota tilastollisesti merkitseviä tuloksia.

Lisäksi näiden aktiivisten ainesosien mahdollinen erittyminen äidinmaitoon altistaa lapselle mahdollisen hypoglykemian riskin niin, että vasta-aiheet ulottuvat myös imetysjaksoon.

vuorovaikutukset

Myös tässä tapauksessa JANUMET®: lle havaitut farmakologiset yhteisvaikutukset on erotettava erikseen näiden kahden vaikuttavan aineen läsnäolosta.

Näin ollen, kun sitagliptiini ei ole kovin reaktiivinen, sillä digoksiinin ja siklosporiinin antamisen jälkeen havaittavissa olevat farmakokineettiset muutokset, metformiini voi reagoida negatiivisesti glukortikoidien, beeta-agonistien, simetidiinin ja diureettien samanaikaisen antoon.

Useat tutkimukset ovat myös arvioineet muiden mahdollisten in vitro -vuorovaikutusten olemassaoloa, jotka kuitenkin edellyttävät vähäistä kliinistä merkitystä in vivo.

On myös hyödyllistä muistaa, että rifampisiini- tai jodipitoisten kontrastiaineiden samanaikainen käyttö voi muuttaa normaalia munuaisten toimintaa, mikä lisää kehon altistumista näille hypoglykeemisille lääkkeille.

Vasta-aiheet JANUMET ® - Sitagliptiini + Metformiini

JANUMET ® on kontraindisoitu, jos on yliherkkyys vaikuttaville aineille tai apuaineille, tyypin I diabetes, diabeettinen ketoatsidoosi, vakavat muutokset maksa- ja munuaisfunktiossa, dehydraatio, sokki, akuutit patologiat, sydämen ja hengityselinten vajaatoiminta, sokki, alkoholismi, raskaus ja imetys .

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

JANUMET®-hoidon jälkeen kuvatut sivuvaikutukset johtuvat pääasiassa sitagliptiinia ja metformiinia käytettäessä monoterapiassa havaituista haittavaikutuksista.

Ennen kaikkea hoidon alkuvaiheeseen voi liittyä ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua, ummetusta tai ripulia, ylempien hengitysteiden infektioita ja päänsärkyä ja huimausta.

Kliinisesti merkittävämpiä haittavaikutuksia on havaittu vain harvoin, kun ilmenee yliherkkyysreaktioita, kuten angioedeemaa, ihottumaa ja nokkosihottumaa, hematologisen ja elektrokardiografisen kuvion muutoksia, joiden vuoksi oli tarpeen keskeyttää hoito.

Hypoglykemiaolosuhteet toisaalta tapahtuivat pääasiassa kolminkertaisen hoidon aikana sulfonyyliureoilla.