Mikä se on?
5-alfa-reduktaasi on entsyymin nimi, joka vastaa testosteronin muuttamisesta dihydrotestosteroniksi. Jälkimmäinen on kehon voimakkain androgeeninen hormoni ja sen aktiivisuus on 4-5 kertaa suurempi kuin testosteronin.
Kuten odotettiin, se tuotetaan 5-alfa-reduktaasientsyymin vaikutuksesta, joka tekee kaksoissidoksen hiilen 4 ja hiilen yksinkertaisen 5 välillä. Tämä pieni modifikaatio suurentaa suuresti dihydrotestosteronin affiniteettia androgeenireseptoreille, näin ollen toiminta.
Dihydrotestosteronifunktiot
5-alfa-reduktaasientsyymi ilmentyy pääasiassa eturauhasessa, kiveksissä, karvatupissa ja lisämunuaisissa. Sen toiminta on erittäin tärkeää kohdun elämässä, kun dihydrotestosteroni määrittelee ulkoisen miesten sukuelinten kehittymisen. Kun isoformi 5-alfa-reduktaasi tyyppi II on puutteellinen resessiivisen geneettisen vian takia, sikiössä on epänormaali ulkoisen sukuelinten kehittyminen, mikä johtaa seksuaalisen identiteetin ja hedelmättömyyden häiriöihin aikuisuudessa.
Julkisivusta lähtien dihydrotestosteroni tukee niin sanottujen sekundaaristen seksuaalisten ominaisuuksien kehittymistä, kuten äänen sävyn alentamista, kasvojen ja kehon hiusten kasvua, taantuvaa hiusrajaa ja talirauhasen eritystä. Dihydrotestosteroni on myös tärkeä lihasten kehitykselle ja psykologisella tasolla seksuaalisen stimulaation esiintymiselle. Ylimääräinen osuus liittyy eturauhasen hypertrofian, akneen, seborrhean, androgeenisen kaljuuden ja hirsutismin alkamiseen. Dihydrotestosteronin puutos kyseenalaistetaan gynekastian alkamisen aikana.
isoformeja
Ihmiskehossa on kaksi entsyymin 5-alfa-reduktaasin isoformia, jotka on koodattu kahdella eri kromosomilla ja joilla on erilainen herkkyys sääteleviin tekijöihin, eli tyypin I 5-alfa-reduktaasin ja tyypin II 5-alfa-reduktaasin.
- Tyypin I isoformaatti keskittyy ennen kaikkea ihoon, talirauhasiin, keskushermostoon ja maksaan.
- Tyypin II isoformi ilmaistaan pääasiassa eturauhas- ja karvatupen tasolla.
huumeita
Näiden entsyymien aktiivisuuden estämiseksi on kehitetty kaksi lääkettä. Ensimmäinen, nimeltään Finasteridi, Proscar tai Propecia, on tyypin II isoformin selektiivinen inhibiittori. Toinen, nimeltään Dutasteridi tai Avodart, estää molempia isoformeja. Näitä lääkkeitä käytetään hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoitoon; finasteridia käytetään myös laajalti hiustenlähtöön. On todennäköistä, että tulevaisuudessa käytetään myös dutasteridia samaan tarkoitukseen (ottaen huomioon suurempi tehokkuus 5-alfa-reduktaasientsyymin aktiivisuuden estämisessä, odotetaan merkittävämpää toimintaa, mutta myös ilmeisempiä sivuvaikutuksia; parhaillaan käynnissä olevat tutkimukset sen perustamiseksi).
5-alfa-reduktaasin estäjien sivuvaikutukset, vaikka ne ovat harvinaisia, vaikuttavat pääasiassa seksuaaliseen palloon ja voivat aiheuttaa erektiohäiriöitä, heikentynyttä libidoa ja siemensyöksyä.
