Teratsosiini on a1-selektiivinen alfa-salpaaja, jota käytetään hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoitoon.
Eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutuminen liittyy virtsan virtauksen maksiminopeuden kasvuun ja esteen huomattavaan vähenemiseen, mikä parantaa huomattavasti hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun (BPH) kärsivien olosuhteita. Itse asiassa BPH: n oireet johtuvat pääasiassa suurennetun eturauhasen läsnäolosta ja virtsarakon ja eturauhasen sileän lihaksen sävyn lisääntymisestä, jota kuten olemme nähneet, alfa1-adrenergiset reseptorit säätelevät tarkasti. Teratsosiini parantaa myös alemman virtsateiden ärsytyksen oireita, jotka aiheutuvat paikallisen sileän lihaksen supistumisesta.
Teratsosiinilla on kuitenkin melko usein haittapuoli, joka on verenpaineen alentaminen. Koska useimmat potilaat, joilla on hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, ovat vanhempia, tämä on myös yksi yleisimmistä sivuvaikutuksista. Arteriaalisen paineen alentaminen teratsosiinilla johtuu siitä, että jälkimmäinen aiheuttaa myös verenkiertojärjestelmän suurempia astioita ympäröivien sileiden lihasten rentoutumista, mikä aiheuttaa näiden astioiden laajenemisen ja vähentää siten perifeeristä resistenssiä. Tämä haittavaikutus voi olla ongelma potilailla, jotka kärsivät jo valtimon hypotensiosta, jossa teratsosiini voi aiheuttaa huimausta ja pyörtymistä. Jos potilaan pyörtyminen tapahtuu teratsosiinin annon jälkeen, on suositeltavaa asettaa potilas alas, jotta verenkierto sujuu, ja tarvittaessa pyytää lääkärin apua. Teratsosiinin antaminen aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenpaineen alenemisen jopa normaalivoimaisilla henkilöillä, jotka jatkuvat seuraavan 24 tunnin aikana saannin aikana. oireiden ilmeneminen riippuu potilaan yksilöllisestä vasteesta ja hänen tavanomaisesta valtimopaineestaan; siksi ortostaattiset sivuvaikutukset voivat esiintyä, etenkin hoidon alussa teratsosiinilla monissa yksilöissä.
Toinen utelias vaikutus, joka esiintyy teratsosiinin antamisen jälkeen, on kolesterolin veren pitoisuuden alentaminen. Itse asiassa kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että teratsosiinihoitoannosten antaminen liittyy hoidon jälkeisiin arvoihin verrattuna 2-5% plasman kokonaiskonsentraatiosta ja noin 3 - 6%: n lasku plasmassa. LDL- ja VLDL-fraktioiden pitoisuus yhdessä.
Teratsosiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan suun kautta annettuna ja saavuttaa maksimaalisen plasmapitoisuuden alle tunnissa. Teratsosiinilla on myös suuri affiniteetti plasman proteiineihin, joihin noin 95% imeytyneestä lääkkeestä on sitoutunut. Suurin osa lääkkeestä metaboloituu maksassa, se tapahtuu vain ensimmäisessä osassa maksassa, sitten se poistuu virtsasta noin 40% ja ulosteet noin 60%. Teratsosiinin puoliintumisaika on noin 12 tuntia saantihetkestä. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hyvin edistyneessä iässä (tai ikääntyneessä iässä) potilaan kirkkaus (lääkkeen poistumisnopeus kehosta) pienenee noin 30% normiin verrattuna.
Teratsosiinia käytetään myös valtimoverenpaineen hoidossa, jonka farmakologinen vaikutusmekanismi on aina sama. Itse asiassa valtimoiden ja arteriolien ympärillä olevien sileiden lihasten rentoutuminen johtaa verenpaineen laskuun. Tässä suhteessa on syytä muistaa, että teratsosiinilla on taipumus olla hieman suurempi affiniteetti virtsateiden alfa-1-adrenergisiin reseptoreihin, mikä tekee siitä lääkkeen, joka on enemmän osoitettu hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoidossa.
Teratsosiini otettiin ensimmäisen kerran markkinoille lääkealan yritys Abottilla Yhdysvalloissa vuonna 1987 Hytrin ® -nimellä. nykyään teratsosiinia voidaan löytää kaupallisesti geneerisenä lääkkeenä nimellä Terazosin tai muilla hienoilla nimillä.
Annostus ja käyttömenetelmä
Eri tyyppisiä teratsosiinihoitoa varten käytetään erilaisia annoksia, koska on olennaista, että teratsosiiniannos säädetään kunkin potilaan yksilöllisen vasteen mukaan. Itse asiassa kunkin hoidon alussa, molemmat hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun ja valtimon verenpaineen oireet, on suositeltavaa aloittaa vain 1 mg / vrk: n teratsosiinin annos, joka tulisi antaa ennen nukkumaanmenoa. Tämä vähentää huomattavasti mahdollisia haittavaikutuksia, kuten äkillistä pyörtymistä verenpaineen liiallisen alenemisen vuoksi.
Jos teratsosiinia käytetään arteriaalisen verenpainetaudin hoitoon, on suositeltavaa jatkaa päivittäistä annosta lisäämällä progressiivisesti, kaksinkertaistamalla saannin annokset viikoittain, kunnes haluttu terapeuttinen vaste saavutetaan. Yleensä 2 mg / päivä teratsosiinia riittää verenpaineen kontrolloimiseen. Joissakin tapauksissa se voi olla jopa 10 mg / vrk ja useista kliinisistä tutkimuksista on varmistettu, että tätä annosta voidaan käyttää pitkiä aikoja ylläpitoannoksena. Joissakin tapauksissa valtimon verenpaineen hoidossa teratsosiinia käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, kanssa; näissä tapauksissa teratsosiinin annosta on pienennettävä, ja jos se on tarpeen, annoksen muuttaminen on toistettava uudelleen. Teratsosiinin samanaikainen anto yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa on tehtävä varoen, koska on olemassa vastakkaisen terapeuttisen vaikutuksen vaara, joka on vakavan valtimon hypotensio.
Vaikka teratsosiinia käytettäisiin hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoitoon, on suositeltavaa tehdä annosmuutos noin kaksinkertaistamalla annostus säännöllisin väliajoin, joka viikko tai joka toinen viikko, kunnes haluttu terapeuttinen vaste saavutetaan. . Käytetyimmät annokset ovat kuitenkin 5 mg / vrk ja 10 mg / vrk, kun taas hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden paraneminen alkaa ilmestyä noin 15 päivän kuluttua teratsosiinin antamisesta. Jos haluat välttää ortostaattisen hypotension ilmaantumisen, on suositeltavaa aloittaa hoito 1 mg: n teratsosiinitablettien kanssa yhden viikon ajan ja jatkaa 2 mg: n tablettien kanssa seuraavien kahden viikon ajan ja vaihtaa 5 mg: n tabletteihin. teratsosiinia yhden viikon ajan. Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden paraneminen ja hoitovaste tulee tarkistaa joka kuukausi.
Teratsosiinin käyttö potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikeasti heikentynyt maksan toiminta, vaatii erityistä huomiota, koska teratsosiini metaboloituu lähes kokonaan maksassa ja erittyy lähinnä sappikanavasta; siksi potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, on suositeltavaa säätää terapeuttista annosta hyvin tarkasti.
Teratsosiinihoidon alussa on tärkeää, että ensimmäinen annos annetaan potilaalle ennen nukkumaanmenoa, jotta keho saa tottumaan alentamaan painetta ja välttämään huimauksen ja äkillisen pyörtymisen alkamisen. Muita hoidon annoksia voidaan antaa myös aamulla tai muina päivinä, kunhan on olemassa päivittäinen säännöllisyys, joka seuraa koko hoidon ajan.
Teratsosiinin antamista ei pidä lopettaa kuulematta ensin lääkäriäsi, varsinkin jos sitä käytetään korkean verenpaineen hoitoon; jos hoito keskeytetään vahingossa, on suositeltavaa aloittaa uudelleen teratsosiinin annostus 1 mg: n annoksella ennen kuin nukut.
Teratsosiini: vasta-aiheet ja haittavaikutukset »
