yleisyys
Normaalisti termi "antispasmodics" - tai spasmolyytikot, jos haluat - viittaa kaikkiin niihin lääkkeisiin, joita käytetään sileän lihaksen kouristusten, erityisesti ruoansulatuskanavan sileiden lihasten hoidossa.
Antispasmodics-luokkaan kuuluvat vaikuttavat aineosat ovat erilaisia. Nämä vaikuttavat aineet toimivat eri paikoissa ja erilaisilla toimintamekanismeilla, jotka kuvataan lyhyesti alla.
Antimuskariiniset antispasmodics
Kuten voidaan helposti päätellä omasta nimestään, antispasmodics, joilla on antimuskariininen vaikutus, aikaansaavat aktiivisuutensa maha-suolikanavassa esiintyvien muskariinityyppisten asetyylikoliinireseptorien antagonisoinnin kautta.
Näiden reseptorien aktivoituminen aiheuttaa itse asiassa viritystä, jolloin ruoansulatuskanavan sileiden lihasten solut supistuvat.
Tähän spasmodics- ryhmään kuuluvat aktiiviset aineosat, kuten oktatropiini (Valpinax®) ja skopolamiini (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Lisäksi tähän ryhmään voidaan sisällyttää myös vaikuttavia aineita, kuten rokiveriinia (Rilaten®) ja cimetropiumbromidia (Alginor®). Itse asiassa nämä molekyylit kykenevät käyttämään kilpailevaa antagonistista vaikutusta muskariinireseptoreihin, jotka sijaitsevat ruoansulatuskanavan sileän lihaksen tasolla.
Tämän tyypin antispasmodicsin tyypilliset sivuvaikutukset ovat: suun kuivuminen, mydriaasi, ummetus ja uneliaisuus. Joissakin harvoissa tapauksissa voi esiintyä myös takykardiaa.
Fosfodiesteraasien antispastiset estäjät
Papaveriini- ja papaveriinimaisia aineita kuuluvat tähän spasmodisten lääkkeiden luokkaan. Tämä erityinen alkaloidi pystyy itse asiassa inhiboimaan fosfodiesteraasin entsyymiä maha-suolikanavalla toiminnan mekanismin avulla, jota ei ole vielä täysin tunnistettu. Tämä esto johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (tunnetaan yksinkertaisesti syklisen AMP: n) tasojen nousuun, jonka seurauksena on gastroenterisen sileän lihaksen vapautuminen.
Tämäntyyppisten sairauksien hoitamiseksi papaveriinia esiintyy tavallisesti farmaseuttisissa valmisteissa yhdessä Belladonna (Antispasmina Colica®) -uutteiden kanssa, joka on atropiinia sisältävä kasvi, tunnettu alkaloidi, jolla on antimuskariinista aktiivisuutta.
Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä papaveriinin käytön jälkeen, ovat: pahoinvointi, oksentelu, ummetus, virtsaamisvaikeudet, näköhäiriöt ja huimaus.
Sen sijaan aktiivisten ainesosien joukossa, joilla on antispastista aktiivisuutta, jolla on papaveriinimainen vaikutusmekanismi, muistamme rokiveriinia, joka, kuten on todettu, pystyy myös käyttämään antimuskariinista vaikutusta.
Antispastiset COMT-estäjät
COMT - eli catecol-O-Methyl Transferase - ovat erityisiä entsyymejä, jotka on tarkoitettu katekoliamiinien, kuten adrenaliinin ja noradrenaliinin hajoamiseen.
Nämä molekyylit kykenevät stimuloimaan maha-suolikanavassa esiintyviä adrenergisia reseptoreita, mikä suosii sileiden lihasten rentoutumista.
Siksi näiden kate- holiamiinien metaboliasta vastuussa olevien entsyymien inhiboinnin ansiosta kyseiset antispasmodit voivat lisätä - vaikkakin epäsuorasti - adrenergistä signaalia, mikä johtaa gastroenterisen sileän lihaksen rentoutumiseen.
Floroglucina (Spasmex®) kuuluu tähän antispasmodics-ryhmään. Tämä vaikuttava aine on erityisen hyvin siedetty. Niin paljon, että sen tähänastisesta käytöstä johtuvat haittavaikutukset koskevat vain harvoin esiintyviä allergisia reaktioita, joita voi esiintyä iholla.
