tratsodoni

Trazodoni on lääke, jolla on masennuslääke. Se tunnetaan parhaiten kauppanimellä Trittico ®. Se löydettiin 1970-luvulla lääkealan yrityksen Angelinin tekemien laboratoriotutkimusten jälkeen.

Trazodoni - kemiallinen rakenne

Masennuslääkkeiden lisäksi trazodonilla on myös anksiolyyttisiä ja hypnoottisia vaikutuksia.

viitteitä

Mitä se käyttää

Trazodonin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

Depressiiviset häiriöt, ahdistuskomponentin kanssa tai ilman;
Adjuvantti kivunhoidossa (injektoitava trazodoni);
Anestesian (injektoitava trazodoni) vahvistaminen.

Lisäksi trazodonin on osoitettu olevan tehokas paniikkikohtausten, diabeettisen neuropatian ja alkoholin tai bentsodiatsepiinin lopettamisen hoidossa.

varoitukset

Masennus liittyy itsemurha-ajatusten lisääntymiseen, itsensä vahingoittumiseen ja itsemurhayrityksiin. Näiden oireiden paraneminen ei välttämättä tapahdu heti trazodonin ottamisen jälkeen, joten potilaiden tarkka seuranta on tarpeen, kunnes tällainen paraneminen tapahtuu.

Trazodonia ei saa käyttää alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Jos keltaisuutta esiintyy, trazodonihoito on lopetettava välittömästi.

Trazodonin anto potilaille, joilla on skitsofrenia - tai muut psykoottiset häiriöt - voi johtaa psykoottisten oireiden pahenemiseen.

Potilaiden, jotka saavat maniaseikkaan menevää trazodonia, tulee lopettaa lääkkeen ottaminen.

Potilailla, joilla on verenpainetta alentavia lääkkeitä - ja jotka käyttävät trazodonia -, saattaa olla tarpeen vähentää annettujen verenpainelääkkeiden annosta.

Trazodonin käyttö tulisi tehdä varoen potilailla, jotka kärsivät aikaisemmista sydän- ja verisuonitaudeista, mukaan lukien ne, jotka aiheuttavat QT-ajan nousua (ajanjakso, jolloin kammio-sydänliha kestää depolarisoimiseksi ja repolarisoimiseksi).

Varovaisuutta on noudatettava, kun trazodonia annetaan potilailla, joilla on:

epilepsia;
Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, erityisesti jos se on vakava;
Sydänsairaus;
kilpirauhasen liikatoiminta;
Virtsaamishäiriöt;
Akuutti kulma glaukooma.

Jos sinulla on jokin näistä tiloista, sinun on ilmoitettava siitä lääkärille ennen trazodonihoidon aloittamista.

Trazodonilla voi olla vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn, joten varovaisuutta on noudatettava.

vuorovaikutukset

Trazodoni voi vahvistaa antipsykoottisten, anksiolyyttisten, hypnoottisten, rauhoittavien ja antihistamiinisten lääkkeiden aiheuttamia rauhoittavia vaikutuksia.

Trazodonin metaboliaa voi lisätä suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, fenytoiini (epilepsialääke) ja barbituraatit . Simetidiini (mahahaavan hoitoon käytettävä lääke) puolestaan voi vähentää trazodonin metaboliaa.

Trazodoni metaboloituu pääasiassa maksan entsyymin CYP3A4 kautta, joten huomiota on kiinnitettävä samanaikaisesti annettavaan trazodoniin ja lääkkeisiin, jotka kykenevät estämään tätä entsyymiä, esimerkiksi:

Ketokonatsoli ja itrakonatsoli (sienilääkkeet);
Erytromysiini (antibiootti);
Ritonaviiri ja indinaviiri (viruslääkkeet);
Nefatsodoni (toinen masennuslääke).

Trazodonin ja karbamatsepiinin (epilepsialääke) samanaikainen käyttö vähentää trazodonin pitoisuutta plasmassa.

Trazodonin ja trisyklisten masennuslääkkeiden ( TCA ) samanaikaista käyttöä tulee välttää mahdollisten yhteisvaikutusten vuoksi. Sama koskee trazodonin ja MAO: n (monoamiinioksidaasin estäjien) samanaikaista antoa.

Trazodonin ja serotoniinisignaalia lisäävien lääkkeiden samanaikainen anto - kuten esimerkiksi selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ( SSRI ) - voivat edistää serotoniinin oireyhtymän syntymistä. Lisäksi trazodonin ja fluoksetiinin (SSRI) samanaikainen anto voi aiheuttaa trazodonin itsensä aiheuttamien sivuvaikutusten pahenemista.

Trazodonin ja antipsykoottisten aineiden, kuten esimerkiksi klooripromasiinin, flufenatsiinin ja perfenatsiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavaa ortostaattista hypotensiota (ts. Verenpaineen jyrkkä lasku siirtymisen jälkeen istuma- tai makuupaikasta pystyasentoon).

Trazodoni pystyy parantamaan alkoholin rauhoittavia vaikutuksia, joten nykyaikainen saanti on vältettävä.

Trazodoni voi muuttaa levodopan (Parkinsonin taudin hoitoon käytetyn lääkkeen) metaboliaa.

Trazodonin käyttö yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka kykenevät pidentämään QT-aikaväliä, voivat lisätä kammion rytmihäiriöiden riskiä.

Trazodoni voi estää klonidiinin (lääkkeen, jota käytetään pääasiassa verenpainetaudin hoidossa) toimintaa.

Trazodonin ja varfariinin (antikoagulantti) samanaikainen käyttö voi muuttaa protrombiiniaikaa.

Trazodonin aiheuttamat haittavaikutukset voivat kasvaa, jos sitä annetaan samanaikaisesti mäkikuisman (tai mäkikuisman, kasvaimen, jolla on masennuslääkkeitä) kanssa.

Trazodoni voi aiheuttaa digoksiinin (sydämen supistumisen voimakkuutta lisäävän lääkkeen) ja fenytoiinin lisääntymisen veressä .

Haittavaikutukset

Kuten kaikki muutkin lääkkeet, trazodoni voi myös aiheuttaa useita sivuvaikutuksia. Haittavaikutukset eivät kuitenkaan aina esiinny kaikilla potilailla yhtä voimakkaasti. Tämä johtuu erilaisesta herkkyydestä, jota jokaisella on lääkkeen suhteen.

Seuraavat ovat lääkkeen aiheuttamat tärkeimmät sivuvaikutukset.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Trazodonihoito voi aiheuttaa verisolujen tuotannosta vastaavan järjestelmän toimintahäiriöitä (hemolymfopoieettinen järjestelmä), jotka voivat aiheuttaa:

Anemia (veren hemoglobiinin väheneminen);
Leukopenia (valkosolujen vähentynyt määrä), minkä seurauksena lisääntynyt alttius infektioiden supistumiselle;
Verihiutaleiden väheneminen (verihiutaleiden väheneminen), joka johtaa mustelmiin ja epänormaaliin verenvuotoon.

Endokriiniset häiriöt

Trazodonihoito voi laukaista antidiureettisen hormonin (SIADH) epäasianmukaisen erityksen oireyhtymän.

Ravitsemus- ja aineenvaihduntahäiriöt

Trazodoni voi aiheuttaa muutoksia natriumipitoisuudessa verenkierrossa, voi johtaa ruumiinpainon laskuun ja anoreksian alkamiseen. Se voi myös lisätä ruokahalua.

Psykiatriset häiriöt

Trazodoni voi aiheuttaa psykiatrisia häiriöitä, kuten:

Sucidary-ajatukset ja / tai itsemurhaiskäyttäytyminen;
sekavuus;
unettomuus;
ahdistuneisuus;
sekavuus;
mania;
hermostuneisuus;
levottomuus;
delirium;
voimakkuutta;
hallusinaatiot;
Painajaisia.

Hermoston häiriöt

Hoito trazodonilla voi aiheuttaa:

kouristukset;
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
huimaus;
huimaus;
päänsärky;
uneliaisuus;
levottomuus;
vapina;
Vähentynyt valvonta;
Muistihäiriöt;
Ilmeikäs afasia (kyvyttömyys ymmärtää kirjoitettua ja puhuttua kieltä);
Parestesia (raajojen tai muiden kehon osien herkkyyden muuttaminen);
Dystonia (tietyntyyppinen liikehäiriö).

Sydämen häiriöt

Trazodonihoito voi aiheuttaa sydänongelmia, kuten bradykardiaa, takykardiaa ja EKG-poikkeavuuksia.

Vaskulaariset patologiat

Hoito trazodonilla voi aiheuttaa hypotensiota, ortostaattista hypotensiota ja synkopiaa (aivojen hypoperfuusion aiheuttama ohimenevä tajunnan menetys).

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Trazodonin ottamisen jälkeen voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua, suun kuivumista, ripulia tai ummetusta, dyspepsiaa, vatsakipua, gastroenteriittia, lisääntynyttä syljeneritystä ja halvaantumista.

Maksa- ja sappihäiriöt

Trazodoni voi aiheuttaa muutoksia veren transaminaasitasoissa, maksan toiminnan muutoksissa ja intrahepaattisessa kolestaasissa. Lisäksi lääke voi aiheuttaa keltaisuutta ja maksatoksisuutta.

Iho ja ihonalainen kudos

Hoito trazodonilla voi edistää ihottumien, kutinaa ja hyperhidroosia.

Muut sivuvaikutukset

Muut haittavaikutukset, joita voi esiintyä trazodonin käytön jälkeen, ovat seuraavat:

Allergiset reaktiot herkissä kohteissa;
Vähentynyt libido, mutta alentuneesti verrattuna muihin masennuslääkkeisiin;
Näön hämärtyminen;
Myoklonia (lihaksen tai lihasten ryhmän lyhyt ja tahaton supistuminen);
Muutokset makuelämässä;
Nenän tukkoisuus ja hengenahdistus;
Rintakipu;
Myalgia ja / tai nivelkipu;
Selän ja / tai raajan kipu;
Virtsaamishäiriöt;
heikkous;
väsymys;
kuume;
turvotus;
Flunssan kaltaiset oireet;
Priapismi (kivulias ja pitkittynyt erektio ilman seksuaalista kiihottumista).

yliannos

Trazodonin yliannostukseen ei ole spesifistä vastalääkettä. Aktiivihiilen käyttö ja mahahuuhtelu voivat olla hyödyllisiä. Tyypillisiä trazodonin yliannostuksen oireita ovat pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus ja huimaus, mutta vakavampia tapauksia on raportoitu myös kohtauksilla, takykardialla, hypotensiolla, hengitysvajauksella ja jopa koomalla.

Jos epäilet, että olet ottanut yliannostuksen lääkkeestä, ota välittömästi yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Trazodonin antidepressiivinen, anksiolyyttinen ja sedatiivinen vaikutus näyttää johtuvan pääasiassa lääkkeen antagonistisesta vaikutuksesta serotoniinin 5- _HT2A- reseptoreihin. Itse asiassa nämä reseptorit näyttävät osallistuvan sekä masennus- että psykoottisiin olosuhteisiin.

Lisäksi trazodoni estää serotoniinin, joka on vastuussa serotoniinin takaisinotosta presynaptisessa päättymisessä, SERT: n heikon inhibition. Serotoniinin takaisinoton estäminen saa sen pysymään synaptisessa seinämässä (presynaptisen ja postsynaptisen hermoston lopettamisen välissä oleva tila) pitkään aikaan, mikä aiheuttaa lisääntymistä - vaikkakin lievää - serotoniinin siirrossa.

Käyttötapa - Annostus

Trazodonia on saatavilla suun kautta annettavina tabletteina tai oraalisina tippoina. Lisäksi se on saatavilla myös injektiopulloissa lihaksensisäiseen tai laskimonsisäiseen antamiseen.

Lääkärin on määritettävä trazodoniannos yksilöllisesti kullekin potilaalle.

On syytä muistaa, että potilailla, joilla on maksasairaus - varsinkin jos vakava - säännöllinen maksan toiminnan seuranta voi olla tarpeen.

Tavallisesti käytetyn lääkeaineen annokset on annettu alla.

Suullinen antaminen

Aikuisilla tavallinen trazodonin annos on 75-150 mg vuorokaudessa, ja se annetaan kerta-annoksena ennen nukkumaanmenoa. Annosta voidaan nostaa 300 mg: aan lääkettä, joka otetaan jaettuna annoksina päivän aikana.

Sairaalassa saaneilla potilailla annos voi olla myös 600 mg aktiivista ainesosaa päivässä toistuvina annoksina.

Yleensä hyvin iäkkäillä potilailla annostusta on muutettava.

Intramuskulaarinen tai laskimonsisäinen antaminen

Masennuksen hoidossa tavanomaista käytettyä trazodonia on 100 - 200 mg lääkeainetta, joka on laimennettu 250 - 500 ml: aan fysiologista liuosta.

Täydentävää kivunhoitoa varten tavallinen trazodonin annos on 25-50 mg lääkettä päivässä, annetaan lihakseen tai laskimoon tai infuusiona kerran tai kahdesti päivässä lääkärin harkinnan mukaan.

Anestesian tehostamiseksi tavallisesti käytetty trazodonin annos on 0, 5-1 mg / kg ruumiinpainoa, joka annetaan boluksena laskimoon - tai laskimonsisäisenä infuusiona - yhden tai useamman kerran toiminnan aikana. riippuen sen kestosta.

Hyvin iäkkäillä potilailla annettavan lääkeannoksen väheneminen voi olla tarpeen.

Raskaus ja imetys

Trazodonia ei pidä käyttää raskauden aikana, paitsi jos lääkäri ei pidä sitä ehdottoman välttämättömänä ja vain sen jälkeen, kun riski- ja hyötysuhde on arvioitu huolellisesti. Kun raskaana oleva äiti on odottanut raskaana olevan raskauden, tulee vastasyntyneitä seurata huolellisesti haitallisten vaikutusten havaitsemiseksi.

Koska tratsodoni voi erittyä äidinmaitoon, lääkkeen käyttöä imettävillä äideillä ei suositella.