gentamysiini

Gentamiciini on aminoglykosidien luokkaan kuuluva antibiootti.

Itse asiassa gentamisiinia ei ole muodostettu yhdestä molekyylistä, vaan se on useiden antibioottien seos, joka on saatu Micromonospora purpureasta ja muista samankaltaisista maaperän mikro-organismeista.

Gentamiciini - kemiallinen rakenne

Antibioottiseoksen sisällä vallitsee kolme erityistä komponenttia: C-1 gentamysiini, C-1a gentamysiini ja C-2-gentamysiini.

Gentamiciini oli yksi ensimmäisistä antibiooteista, jotka olivat aktiivisia Pseudomonas aeruginosan, erittäin virulentin, patogeenisen, opportunistisen bakteerin, infektioita vastaan, jotka voivat aiheuttaa keuhkojen infektioita, ihon (usein palovammoja), korvat, silmät ja silmät. virtsatiet.

Gentamiciinilla on melko laaja valikoima toimintoja.

Gentamiinia on kaupallisesti saatavilla farmaseuttisina formulaatioina, jotka ovat sopivia parenteraaliseen antamiseen, paikallisesti ja okulaarisesti.

viitteitä

Mitä se käyttää

Gentamiciinia käytetään sen herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Erityisesti gentamisiinin käyttö on osoitettu seuraavien lääkkeiden hoidossa:

Primaariset ihon tulehdukselliset muodot, jotka liittyvät bakteeri-infektioihin, kuten follikuliitti, furunkuloosi ja mikrobien ekseema (paikallinen antaminen).
Infektiot, jotka syntyvät vaihtelevassa määrin ja asteittain (paikallinen antaminen käyttäen okklusiivisia sidoksia ja / tai parenteraalista antamista).
Ihonsiirroista johtuvat infektiot (paikallinen ja / tai parenteraalinen antaminen).
Pleuro-keuhkojen infektiot, kuten keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, keuhkoputkentulehdus ja empyema (parenteraalinen antaminen).
Akuutit ja krooniset virtsatulehdukset, kuten kystiitti, pyeliitti, pyelonefriitti ja infektoitu laskimo (parenteraalinen antaminen).
Septiset tilat (parenteraalinen antaminen).
Vatsan infektiot (parenteraalinen antaminen).
Hermoston infektiot, kuten aivokalvontulehdus, meningoentraali jne. (parenteraalinen antaminen).
Kirurgiset infektiot (parenteraalinen antaminen).
ENT-infektiot, kuten röyhkeä otitis-media, sinuiitti, mastoidiitti, tonsilliitti, farengotonsilliitti (parenteraalinen antaminen).
Gynekologiset infektiot, kuten septinen abortti, metriitit, lantio-peritoniitti jne. (parenteraalinen antaminen).
Silmän ulkoiset infektiot, kuten sidekalvotulehdus, keratiitti, keratonjunktiviitti, sarveiskalvon haavaumat, blefariitti, blefarokonjunktiviitti, dakryosystiitti (silmän antaminen).
Silmämenettelyjen ennalta ja jälkeinen ennaltaehkäisy (silmän antaminen).

Lisäksi gentamisiinia voidaan käyttää myös ortopedisen kirurgian polymeerimatriiseissa nivelinfektioiden estämiseksi.

varoitukset

Gentamisiinin käyttö voi suosia resistenttien bakteerien tai sienien superinfektioiden kehittymistä. Jos näin tapahtuu, hoito antibiootilla on lopetettava ja riittävä hoito superinfektiota vastaan on aloitettava.

Kun gentamiciinia annetaan parenteraalisesti pitkään tai suurina annoksina, olisi hyvä seurata säännöllisesti munuaisten ja maksan toimintaa ja seerumin elektrolyyttejä.

Gentamiciini on nefrotoksinen (myrkyllistä munuaisille). Munuaisten myrkyllisyyden puhkeamisen riski lisääntyy potilailla, jotka kärsivät jo olemassa olevista munuaisten patologioista, sekä potilaille, jotka saavat suuria annoksia lääkettä ja pitkiä aikoja.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa gentamisiinia potilaille, joilla on myasthenia gravis, Parkinsonin tauti tai vauvan botulismi, koska antibiootti voi pahentaa näiden lääkkeiden aiheuttamaa lihasheikkoutta.

Muiden antibioottien kanssa liittyvän gentamisiinihoidon jälkeen on raportoitu ripulia ja pseudomembranoottista koliittia. Jos ilmenee vakavaa ripulia ja / tai verenvuotoa, gentamisiinin hoito on lopetettava välittömästi.

Parenteraalisen gentamisiinin antaminen voi aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka voivat heikentää kykyä ajaa ja käyttää koneita, joten varovaisuutta on noudatettava.

vuorovaikutukset

Gentamisiinin ja muiden nefrotoksisten tai ototoksisten lääkkeiden samanaikaista tai myöhempää antamista tulee välttää. Näitä lääkkeitä ovat:

Cisplatin, metotreksaatti ja ifosfamidi, syöpälääkkeet;
Colistin, antibiootti;
Streptomysiini, kanamysiini, tobramysiini, paromomysiini, neomysiini ja amikatsiini, muut aminoglykosidit;
Asikloviiri, gansikloviiri, tenoviiri ja muut viruslääkkeet;
Amfoterisiini B, sienilääke;
Immunosuppressiiviset lääkeaineet, kuten syklosporiini ;
Jodatut kontrastiaineet ;
Tehokkaat diureetit, kuten etakriinihappo tai furosemidi ;
Jotkut kefalosporiinit .

Yhteensopimattomuudet joidenkin beetalaktaamiantibioottien kanssa (kuten jotkut penisilliinit tai kefalosporiinit) on korostettu. Itse asiassa, jos näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti gentamisiinin kanssa, molemmat antibiootit inaktivoidaan. Siksi - jos yhdistelmähoito on välttämätöntä - näitä kahta lääkettä ei pidä sekoittaa samaan liuokseen, ja ne tulisi antaa kahdessa eri kudososastossa (esimerkiksi jos gentamisiinia injektoidaan käsivarteen, beeta-laktaami tulee pistää sisään toinen käsi).

Joka tapauksessa sinun on ilmoitettava lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin ottanut huumeita, mukaan lukien lääkkeitä ja kasviperäisiä ja / tai homeopaattisia tuotteita.

Haittavaikutukset

Gentamiciini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, vaikkei kaikki potilaat kokeneet niitä.

Haitallisten vaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus riippuvat erilaisesta herkkyydestä, jota jokaisella on lääkkeen suhteen.

Seuraavassa luetellaan tärkeimmät haittavaikutukset, joita saattaa esiintyä gentamisiinin hoidon aikana. Suurin osa näistä vaikutuksista voi tapahtua vain silloin, kun gentamiciinia annetaan parenteraalisesti, mutta tämä ei sulje pois mahdollisten haittavaikutusten esiintymistä, vaikka gentamysiiniä annettaisiin paikallisesti tai okulaarisesti.

Munuais- ja virtsateiden häiriöt

Gentamiciinihoito voi aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, kohonneita veren ureapitoisuuksia, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa ja voi johtaa korkeaan fosfaatti- ja aminohappojen määrään virtsassa.

Allergiset reaktiot

Gentamiciini voi aiheuttaa huumeiden kuumetta ja yliherkkyysreaktioita, joskus jopa vakavia.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

Gentamiinin hoito voi aiheuttaa:

Kalsiumin, magnesiumin ja kaliumin veren laskeminen;
Ruokahaluttomuus;
Laihtuminen;
Veren fosfaattitasojen lasku.

Hermoston häiriöt

Gentamiciinipohjainen hoito voi aiheuttaa:

Perifeeristen hermojen vaurioituminen;
Herkkyyden menetys;
Orgaaninen aivosyndrooma;
päänsärky;
huimaus;
Tasapainotilat;
Kouristuksia.

Psykiatriset häiriöt

Gentamiinin hoito voi aiheuttaa henkistä masennusta, sekavuutta ja hallusinaatioita.

Korva- ja labyrinttihäiriöt

Gentamiciinin hoito voi aiheuttaa:

Kuulohermoston heikentyminen;
Kuulon menetys;
tinnitus;
huimaus;
Ménièren oireyhtymä.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Gentamiinihoito voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä syljeneritystä ja suuontelon tulehdusta.

Maksa- ja sappihäiriöt

Gentamiciinihoito voi aiheuttaa veren maksaentsyymien ja bilirubiinin lisääntymisen.

Iho ja ihonalainen kudos

Gentamiinin hoito voi aiheuttaa:

Allerginen ihottuma;
kutina;
Ihon punoitus;
Hiustenlähtö;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
Myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi.

Muut sivuvaikutukset

Muut gentamisiinihoidon aikana mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Superinfektiot vastustuskykyisillä bakteereilla tai sienillä;
Eosinofilia, eli eosinofiilien määrän kasvu verenkierrossa;
Hypotensio tai hypertensio;
lihaskipu;
vapina;
kuume;
Pistoskohdan kipu.

yliannos

Gentamisiinin yliannostustapauksia on raportoitu vain lääkkeen parenteraalisen antamisen aikana. Tässä tapauksessa hemodialyysi voi olla hyödyllinen poistamaan nopeasti ylimääräistä gentamisiinia plasmasta.

Yliannostustapauksia ei kuitenkaan ole raportoitu gentamisiinin paikallisen tai okulaarisen annon aikana.

Toimintamekanismi

Gentamiciini suorittaa antibioottitoiminnan häiritsemällä bakteerien proteiinisynteesiä.

Proteiinisynteesi bakteerisoluissa tapahtuu organellien, joita kutsutaan ribosomeiksi, ansiosta. Nämä organellit koostuvat ribosomaalisesta RNA: sta ja toisiinsa liittyvistä proteiineista muodostamaan kaksi alayksikköä: 30S-alayksikkö ja 50S-alayksikkö.

Ribosomin tehtävänä on kääntää messenger-RNA solun ytimestä ja syntetisoida proteiinit, joille se koodaa.

Gentamiciini - kuten kaikki aminoglykosidit - kykenee sitoutumaan 30S-ribosomaaliseen alayksikköön ja:

Estä lähettäjän RNA: n sitoutuminen ribosomiin;
Indusoimalla messenger-RNA: n "väärinkäsitys", siten, että ribosomi syntetisoi "vääriä" proteiineja, joita kutsutaan nonsenssiproteiineiksi.

Jotkut näistä ei-sense-proteiineista tulevat bakteerisolukalvoon muuttamalla niiden läpäisevyyttä. Kalvon läpäisevyyden muutos sallii lisä antibiootin pääsyn samaan soluun, mikä aiheuttaa proteiinisynteesin kokonaislohkon.

Kaikki tämä aiheuttaa vakavaa vahinkoa bakteerisolulle, joka lopulta kuolee.

Käyttötapa - Annostus

Kuten edellä mainittiin, gentamisiinia on saatavilla eri farmaseuttisissa formulaatioissa, jotka soveltuvat:

Parenteraalinen antaminen liuoksen muodossa, joka voidaan injektoida tai infusoida lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti;
Paikallinen antaminen voiteiden tai voiteiden muodossa;
Antaminen silmiin silmätippojen tai oftalmisten voiteiden muodossa.

Lääkärin on määritettävä gentamisiinin annostus hoidettavan infektion tyypin ja vakavuuden mukaan ja kunkin potilaan painon, iän ja terveydentilan mukaan.

Alla on joitakin viitteitä gentamisiinin annoksista, joita yleensä annetaan.

Intramuskulaarinen tai laskimonsisäinen antaminen

Aikuisilla, nuorilla ja lapsilla tavallisesti annettava gentamisiinin annos on 3-6 mg / kg ruumiinpainoa, joka annetaan yhtenä annoksena tai kahtena jaettuna annoksena.

Vastasyntyneillä gentamisiinin päivittäinen annos on 4-7 mg / kg ruumiinpainoa, joka annetaan yhtenä annoksena.

Ylipainoisilla potilailla annettavan gentamisiinin määrä on laskettava niiden teoreettisen painon perusteella eikä todellisen ruumiinpainon perusteella.

Yleensä hoito kestää seitsemästä kymmeneen päivään, mutta lääkäri voi päättää jatkaa sitä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja aikuispotilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja hemodialyysihoito, annetaan pienempiä annoksia gentamisiinia kuin mitä käytetään tavallisesti.

Ajankohtainen hallinto

On suositeltavaa käyttää gentamisiinipohjaista kermaa tai voidetta vähintään 3-4 kertaa päivässä, kunnes saavutetaan parannus. Tämän jälkeen sovellusten taajuutta voidaan vähentää 1-2 kertaa 24 tunnin aikana.

Silmänhoito

On suositeltavaa asentaa yksi tai kaksi tippaa silmätippoja sidekalvoon 3-4 kertaa päivässä tai lääkärin määräämällä tavalla. Jos kyseessä on erittäin vakava infektio, lääkäri voi päättää lisätä annostustaajuutta.

Oftalminen voide tulee levittää 3-4 kertaa päivässä.

Jos voiteen kanssa on määrätty silmätippoja, voidetta voidaan käyttää yhtenä iltana.

Raskaus ja imetys

Gentamiciini pystyy ylittämään istukan ja voi aiheuttaa sikiövaurioita.

Joissakin vastasyntyneissä, joiden äidit ottivat parenteraalista gentamiciinia raskauden aikana, esiintyi peruuttamattomia kahdenvälisiä synnynnäisiä kuuroja. Siksi parenteraalisen gentamysiinin käyttöä ei ole osoitettu raskauden aikana.

Gentamiciini erittyy äidinmaitoon, joten imettävien äitien on neuvoteltava lääkäriltään ennen lääkkeen ottamista, joka päättää, pitäisikö heidän lopettaa imetys.

Joka tapauksessa raskaana oleville naisille ja imettäville äideille, ennen kuin käytät gentamysiiniä mihinkään farmaseuttiseen muotoon ja ennen minkäänlaisen lääkkeen ottamista, tulee pyytää lääkärin hoitoa.