Fluorourasiili tai 5-fluorourasiili

5-fluorourasiili, joka tunnetaan myös nimellä 5-FU, on syöpälääke, joka kuuluu antimetaboliittien perheeseen.

5-fluorourasiili - kemiallinen rakenne

Sitä pidetään huumeella, jolla on huomattava merkitys, minkä vuoksi se sisällytettiin Maailman terveysjärjestön laatimaan välttämättömien lääkkeiden luetteloon. Tämä luettelo sisältää kaikki ne lääkkeet, joiden on oltava läsnä perusterveydenhuoltojärjestelmässä.

viitteitä

Mitä se käyttää

5-fluorourasiilia voidaan käyttää yksin tai yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa erilaisten syöpien hoitoon, mukaan lukien:

Rintasyöpä;
Paksusuolen syöpä;
Vatsan syöpä;
Haimasyöpä;
Munasarjasyöpä;
Kohdun syöpä;
Virtsarakon syöpä.

Tavallisesti 5-fluorourasiilia käytetään sellaisten potilaiden hoitoon, joille leikkaus tai muu keino ei ole mahdollista.

Lisäksi 5-FU voidaan formuloida paikallisten voiteiden tai voiteiden muodossa seuraavien hoitamiseksi:

syylät;
kystat;
Aktiininen keratoosi;
Bowenin tauti (tunnetaan myös nimellä squamous cell carcinoma in situ; sitä voidaan pitää alkufaasina munasolusolusyöpään);
Muita ihosyövän tyyppejä, sekä hyvänlaatuisia että pahanlaatuisia.

varoitukset

5-fluorourasiilia on annettava tiukasti syövän lääkkeiden antamiseen erikoistuneen lääkärin valvonnassa, erityisesti voimakkaiden antimetaboliittien käytön yhteydessä.

Koska fluorourasiililla on suuri toksisuus ja alhainen turvamarginaali, potilaita on seurattava huolellisesti ja jatkuvasti hoidon aikana ja sairaalahoitoa suositellaan vähintään alkuvaiheen kemoterapiajakson aikana.

5-fluorourasiilin saanti voi aiheuttaa lisääntynyttä toksisuutta verisoluissa ja vakavaa ruoansulatuskanavan verenvuotoa; näistä syistä hoito on lopetettava, jos ilmenee seuraavia merkkejä toksisuudesta:

Leukopenia (valkosolujen määrän laskeminen verenkierrossa);
Ripuli, vetiset ulosteet ja toistuvat suolenliikkeet;
Oksentelu ei ole hoidettavissa;
Stomatiitti ja ruokatorven limakalvotulehdus (ensimmäisellä näkyvällä merkillä).

vuorovaikutukset

Immunosuppressiivisten lääkkeiden ja 5-fluorourasiilihoidon yhteydessä suoritetun sädehoidon antaminen lisää niiden toksisuutta immuunijärjestelmän tasolla; näissä tapauksissa saattaa olla tarpeen vähentää annettavan lääkkeen määrää.

Fluorourasiili ja rokotteet

Koska 5-fluorourasiililla on immunosuppressiivista vaikutusta, hoidettujen potilaiden on oltava varovaisia, jos ne on rokotettava .

Jos potilaalle annetaan tappettu virusrokote, vasta-ainevaste saattaa heikentyä. Aika 5-fluorourasiilihoidon päättymisen ja potilaan kyvyn reagoida rokotteen palautumiseen riippuu patologian tyypistä, käytetyistä lääkeannoksista, intensiteetistä ja immunosuppression tyypistä, jonka lääke on tuottanut. Yleensä tämä aika vaihtelee kolmesta kuukaudesta yhteen vuoteen.

Jos toisaalta potilaille annetaan elävä heikennetty virusrokote, alentunut vasta-ainevaste johtaa viruksen replikaation lisääntymiseen, minkä seurauksena itse rokotteen sivuvaikutukset lisääntyvät . Tällöin rokotus on siksi suoritettava varoen ja vain ennakkohyväksytty lääkäriltä, joka hoitaa syöpähoitoa.

Muut vuorovaikutukset

Kalsiumfolinaatin antaminen samanaikaisesti 5-fluorourasiilihoidon kanssa voi lisätä sen toksisuutta. Kalsiumfolinaattia käytetään tavallisesti vastalääkkeenä, jos metotreksaattia (toinen antimetaboliittiryhmään kuuluva kasvainvastainen lääke) annostellaan erittäin hyvin veren hyytymisjärjestelmän (verisolujen tuottamisesta vastaavan järjestelmän) sivuvaikutusten vähentämiseksi ja ruoansulatuskanavan limakalvot.

Kalsiumfolinaattia käytetään myös folaatin puuttumisen aiheuttaman anemian hoidossa.

Lisäksi 5-fluorourasiilin saanti voi häiritä joitakin laboratoriokokeita, jotka johtavat transaminaasien, alkalisen fosfataasin, bilirubiinin ja maitohappodehydrogenaasin lisääntymiseen veressä.

Plasman albumiini puolestaan saattaa heikentyä lääkkeen itsensä aiheuttaman imeytymishäiriön vuoksi.

5-hydroksi-indolietikkahapon lisääntyminen virtsassa voi myös esiintyä.

Haittavaikutukset

5-fluorourasiilihoito voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia, kuten:

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Hoito 5-FU: lla voi aiheuttaa stomatiittia, ruokatorven kurkunpään tulehdusta (haavaumia ja haavaumia), ripulia ja vetisiä ulosteita, enteriittia, kramppeja, pahoinvointia ja oksentelua.

Ihohäiriöt

Hoito voi johtaa kuivaan ihoon, halkeiluun ja valoherkkyyteen; jälkimmäinen voi ilmetä punoituksen tai ihon lisääntyneen pigmentoinnin ilmetessä.

Käsi-jalka-oireyhtymä

5-fluorourasiili voi aiheuttaa tämän oireyhtymän, jolle on tunnusomaista käsissä ja jaloissa esiintyvä pistelysairaus, jota seuraa kipu, punoitus, turvotus ja punoitus.

myelosuppressio

5-FU indusoi myelosuppressiota, eli se edistää luuydinsuppressiota . Tästä seuraa, että verenvuotoa on alentunut (verisolujen synteesin väheneminen). Verisolujen tuotannon väheneminen voi johtaa:

anemia (hemoglobiinin väheneminen veressä);
leukopenia (vähentynyt valkosolujen määrä), mikä lisää alttiutta infektioiden supistumiselle ;
trombosytopenia (alentunut verihiutaleiden lukumäärä) ja lisääntynyt verenvuotoriski .

Sydän- ja verisuonitaudit

5-fluorourasiilihoito voi johtaa angina pectoriksen ja sydänlihaksen iskemiaan .

Silmään vaikuttavat patologiat

5-FU voi aiheuttaa visuaalisia muutoksia, vähentää näöntarkkuutta (eli kykyä havaita hienoja yksityiskohtia esineissä), lisätä repimistä ja aiheuttaa fotofobiaa . Se voi myös aiheuttaa diplopiaa (kaksoisnäkymä) ja aiheuttaa täydellisen tai osittaisen tukkeutumisen repäisykanavaan ( stenoosi ).

Keskushermostoon vaikuttava patologia

5-fluorourasiilihoito voi aiheuttaa letargiaa, päänsärkyä, heikkoutta, huonovointisuutta . Se voi myös johtaa akuutin aivopuolisen oireyhtymän ilmaantumiseen, johon liittyy disorientaatio ja sekavuus .

Verisuonijärjestelmään vaikuttavat patologiat

5-FU: n valtimoiden aneurysman antamisen jälkeen valtimoiden iskemia, valtimotromboosi ja embolia voivat ilmetä.

Koska fluorourasiili annetaan infuusiolla, tromboflebiitilla, paiseilla ja infektioilla kanyylin sijoituspaikalla, voi myös esiintyä kanyylin uuttamista laskimo-astiasta ja / tai infuusionesteen vuotoa paikan päällä.

Muut sivuvaikutukset

5-fluorourasiilihoito voi johtaa nenäverenvuotoon (veren nenään) ja kynsien muutoksiin, mukaan lukien häviö.

Toimintamekanismi

5-fluorourasiili kuuluu antimetaboliittien perheeseen. Näyttää siltä, että se suorittaa sytotoksisen vaikutuksensa kolmella eri tavalla:

Estää tymidylaattisyntaasin, joka on DNA-synteesin perusentsyymi;
Se sitoutuu RNA: han, jolloin syntyy epänormaali RNA;
Se estää uuden RNA: n synteesiä estämällä yhden tähän operaatioon osallistuvan entsyymin: urasiilifosfataasin .

DNA ja RNA ovat perustavanlaatuisia solunjakautumiselle ja replikaatiolle, joten 5-fluorourasiili, joka estää sen synteesin, indusoi epätasapainotetun solukasvun, joka johtaa itse solun kuolemaan.

Käyttötapa - Annostus

5-fluorourasiili - joko injektiolla laskimoon tai laskimonsisäisenä infuusiona - näkyy kirkkaana nesteenä.

Suonensisäisen injektion aikaansaamiseksi lääke annetaan kanavan kautta, joka viedään laskimoon käsivarteen tai käteen.

Laskimonsisäiseen infuusioon (tiputusinfuusio) varten neste voidaan antaa kanyylin kautta tai keskisen laskimokatetrin läpi, joka asetetaan ihon alle laskimon läheisyydessä.

Yleensä annettavan lääkkeen alkuannos on 12 mg / kg ruumiinpainoa; päivittäinen annos ei saa ylittää 800 mg. Joka tapauksessa annos määritetään syöpälääkkeiden antamiseen erikoistuneen lääkärin mukaan hoidettavan tuumorin tyypin ja potilaan tilan perusteella.

Toisaalta 5-fluorourasiilin voide paikalliseen käyttöön levitetään suoraan iholle hoidettavalla alueella.

Raskaus ja imetys

Hedelmällisessä iässä olevat naiset eivät saa aloittaa 5-fluorourasiilihoitoa ennen kuin mahdollinen raskaus on suljettu pois.

Lääkettä tulisi käyttää vain sellaisten vakavien sairauksien tapauksessa, joiden turvallisempia huumeita ei ole tai ne eivät ole tehokkaita; joka tapauksessa tämä päätös on tehtävä yksinomaan onkologin toimesta.

Naisilla, joita hoidetaan lääkkeellä, ei pitäisi imettää.

Koska lääke aiheuttaa geneettisiä mutaatioita, raskaus ei ole suositeltavaa ennen viiden vuoden ajan kemoterapian päättymisestä.

Nuorilla miespotilailla voi syntyä steriiliä, joka voi joissakin tapauksissa muuttua pysyväksi.