erytromysiini

Erytromysiini on lääke, jolla on antibioottinen vaikutus ja jota pidetään makrolidien luokan esi-isänä. Se saatiin ensin Streptomyces erythraeuksen viljelmistä.

Erytromysiini - kemiallinen rakenne

Erytromysiinillä on bakteriostaattinen antibiootti-vaikutus, eli se ei tappaa bakteerisoluja, vaan estää niiden kasvua.

viitteitä

Mitä se käyttää

Erytromysiiniä käytetään siihen herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Tarkemmin sanottuna erytromysiini on tarkoitettu hoitamaan:

Streptococcus pyogenesin aiheuttamat ylempien ja alempien hengitysteiden ja pehmytkudosten infektiot ;
Streptococcus viridansin aiheuttaman bakteerin endokardiitin ennaltaehkäisy ;
Diplococcus pneumoniaen aiheuttamat ylemmät ja alemmat hengitystieinfektiot ja keskikorvan otiitit ;
Mycoplasma pneumoniaen aiheuttama primaarinen epätyypillinen keuhkokuume ;
Staphylococcus aureuksen ihon ja pehmytkudosten akuutit infektiot;
Listeria monocytogenes -infektiot;
Legionella pneumophila -infektiot;
Bordatella pertussis -infektiot;
erythrasma;
kuppa;
Urogenitaalikanavan infektiot Chlamydia trachomatisin kanssa .

Lisäksi kun erytromysiiniä käytetään geelin muodossa, se on tehokas hoidettaessa papulopustulaarisia akne-muotoja, joilla on hallitseva tulehduksellinen komponentti.

varoitukset

Koska erytromysiini metaboloituu pääasiassa maksassa, lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta, munuaissairaus ja vanhukset.

Iäkkäät potilaat, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, aiheuttavat suuremman riskin ototoksisuuden alkamiselle.

Erytromysiinihoito suurilla annoksilla ja pitkään voi aiheuttaa maksavaurioita, joten säännölliset maksan toiminnan tarkastukset on tehtävä.

Mikäli allergisia reaktioita esiintyy, erytromysiini-hoito on lopetettava välittömästi.

Hypertrofisen infantilisen pylorisen stenoosin tapauksia on raportoitu erytromysiinihoidon aikana pertussis-profylaksissa lapsilla tai vastasyntyneiden Chlamydia trachomatis -infektioiden hoidossa.

Erytromysiinihoito voi aiheuttaa pseudomembranoottista koliittia, joka on aiheutunut superinfektiosta itsestään erytromysiiniä vastustavilla bakteereilla (kuten esimerkiksi Clostridium difficile ), jotka ovat tavallisesti ihmisen bakteerifloorassa. Samoin voidaan suosia myös sieni-superinfektioita, joita normaalisti esiintyy ihmisen bakteerifloorassa (kuten Candida albicans -infektioissa ) .

Erytromysiini voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä (ventrikulaarisen sydänlihaksen depolarisaatiota ja repolarisointia varten), mukaan lukien rytmihäiriöt ja kärjen torsades, jotka voivat olla myös kuolemaan johtavia, vaikka harvinaisia.

Erytromysiini saattaa pahentaa myasthenia graviksen (neuromuskulaarinen sairaus) potilaiden heikkenemistä.

vuorovaikutukset

Erytromysiinin ja ergotamiinin tai dihydroergotamiinin (migreenin hoitoon käytetyt lääkkeet) samanaikainen käyttö voi johtaa ergotamiinin akuutin toksisuuden lisääntymiseen.

Erytromysiinin ja astemitsolin tai terfenadiinin (antihistamiinilääkkeet) samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia sydän- ja verisuonityypeille, joskus jopa kuolemaan johtaneilla tuloksilla.

Erytromysiinin ja sisapridin (mahan motiliteetin lisäämiseksi käytettävä lääke), pimotsidin (antipsykoottinen lääke) tai klaritromysiinin (toinen makrolidi) samanaikainen käyttö voi johtaa QT-ajan pidentymiseen.

Erytromysiinin ja statiinien (lääkkeet, joita käytetään hyperkolesterolemian hoidossa) yhdistäminen voi aiheuttaa rabdomyolyysin (eli luuston lihassolujen hajoamisen ja sen myötä lihaksen sisältämien aineiden vapautumisen verenkiertoon).

Erytromysiini vähentää bentsodiatsepiinien, kuten alpatsolaamin, midatsolaamin ja triatsolaamin eliminaationopeutta, mikä lisää niiden farmakologisia vaikutuksia.

Erytromysiini tehostaa digoksiinin (lääkkeen, jota käytetään sydämen supistumisen voimakkuuden lisäämiseen), suun kautta otettavien antikoagulanttien, teofylliinin (jota käytetään keuhkoputkien hoidossa) ja zopiklonin (hypnoottinen rauhoittava lääke) vaikutusta.

Erytromysiini voi lisätä kolkisiinin (kihtihoitoon käytetyn lääkkeen) aiheuttamaa toksisuutta.

Erytromysiini voi lisätä sytokromi P3A4: n kautta metaboloituvien lääkkeiden pitoisuutta veressä, mukaan lukien:

Karbamatsepiini, fenytoiini ja valproaatti, epilepsialääkkeet;
Alfentaniili, opioidianalgeetti;
Metyyliprednisoloni, glukokortikoidi;
Bromokriptiini, lääke, jota käytetään migreenin hoitoon;
Kinidiini, rytmihäiriölääke;
Vinblastiini, syöpälääke;
Sildenafiili, erektiohäiriö.

Haittavaikutukset

Erytromysiini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokeneet. Haitallisten vaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus riippuvat erilaisesta herkkyydestä, jota jokaisella on lääkkeen suhteen. Siksi kukin henkilö reagoi eri tavalla hoitoon.

Seuraavat ovat tärkeimmät haittavaikutukset, joita saattaa esiintyä erytromysiinihoidon aikana.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Erytromysiinihoito voi aiheuttaa:

Krampit ja / tai vatsakiput;
pahoinvointi;
oksentelu;
ripuli;
haimatulehdus;
anoreksia;
Pseudomembranoottinen koliitti.

Allergiset reaktiot

Erytromysiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä yksilöillä. Nämä reaktiot voivat ilmetä sellaisten oireiden kuten ihottumien, nokkosihottuman ja anafylaktisten reaktioiden yhteydessä.

Hermoston häiriöt

Erytromysiinihoito voi aiheuttaa huimausta ja kouristuksia.

Sydämen häiriöt

Erytromysiinihoito voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä, torsades de pointes -valmistetta, rytmihäiriöitä ja kammiotakykardiaa.

Korva-häiriöt

Erytromysiinihoito voi edistää palautuvan kuurauden alkamista. Lisäksi lääke voi aiheuttaa tinnitusa, toisin sanoen kuulohäiriötä, jolle on tunnusomaista kohinaa, hissing, jingling, viheltäminen jne.

Munuais- ja virtsateiden häiriöt

Erytromysiinihoito voi aiheuttaa interstitiaalista nefriittiä.

Muut sivuvaikutukset

Erytromysiinihoito voi aiheuttaa maksan vajaatoimintaa ja saattaa aiheuttaa sekaannusta ja hallusinaatioita.

Muutokset diagnostisissa testeissä

Erytromysiinihoito voi häiritä joitakin testejä virtsakatoliamiinien määrittämiseksi.

yliannos

Oireet, joita voi ilmetä, jos erytromysiiniä käytetään, ovat seuraavat:

Epigastriset kivut;
pahoinvointi;
Lievä ripuli;
Kolestaattinen keltaisuus.

Erytromysiinin yliannostukseen ei ole vastalääkettä, joten hoito on vain tukeva.

Jos epäillään kuitenkin erytromysiinin yliannostusta, ota välittömästi yhteys lääkäriisi tai ota yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Erytromysiini - kuten kaikki makrolidit - vaikuttaa antibioottiin häiritsemällä bakteerien proteiinisynteesiä.

Proteiinisynteesi bakteerisoluissa tapahtuu erityisten organosolujen ansiosta, joita kutsutaan ribosomeiksi.

Ribosomit koostuvat ribosomaalisesta RNA: sta ja proteiineista, jotka liittyvät toisiinsa muodostamaan kaksi alayksikköä:

30S-alayksikkö, joka koostuu 21 proteiinista ja yhdestä RNA-molekyylistä (16S);
50S-alayksikkö, joka koostuu 34 proteiinista ja kahdesta RNA-molekyylistä (23S ja 5S).

Näiden organellien tehtävänä on sitoa ja kääntää solun ytimestä tuleva messenger-RNA ja syntetisoida proteiinit, joille se koodaa.

Erytromysiini sitoutuu 23S-ribosomaaliseen RNA-molekyyliin, joka on läsnä 50S-alayksikössä.

Erytromysiinin sitoutuminen RNA 23S: ään estää RNA: n itse suorittamasta proteiinisynteesiä, mikä estää bakteerien solukasvua.

Käyttötapa - Annostus

Erytromysiini on saatavilla seuraavissa lääkemuodoissa:

Päällystettyjen tablettien, pureskeltavien tablettien ja oraalista suspensiota varten tarkoitettujen rakeiden muodossa oraalista antoa varten;
Geelin muodossa paikallisesti annettavaksi;
Injektiokuiva-aineena ja liuottimena injektionesteisiin, jotka on sekoitettava juuri ennen laskimonsisäistä tai lihaksensisäistä antamista.

Alla on joitakin viitteitä erytromysiinin annoksista, joita yleensä käytetään hoidossa.

Suullinen antaminen

Aikuisilla erytromysiinin annos on yleensä 500-1000 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä. Lääkärisi voi päättää nostaa annoksen enintään 4 g: aan päivässä.

7, 5–30 kg: n painoisilla lapsilla tavallisesti käytettävä erytromysiini-annos on 125-500 mg kolme kertaa päivässä.

Lapsilla, joiden paino on 2-7, 5 kg, tavallisesti annettava lääkeannos on 50 mg / kg kehonpainoa päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

Ajankohtainen hallinto

Yleensä erytromysiini-geeli levitetään kerran tai kahdesti päivässä lääkärin harkinnan mukaan.

Laskimonsisäinen tai lihaksensisäinen antaminen

Aikuisilla ja nuorilla tavallisesti käytettävä erytromysiini-annos on 1-2 g / vrk, enintään 4 g päivässä erittäin vakavien infektioiden tapauksessa.

Alle 12-vuotiaille lapsille tavanomainen annos on 15-50 mg / kg ruumiinpainoa jaettuna useisiin annoksiin koko päivän ajan.

Raskaus ja imetys

Erytromysiini pystyy ylittämään istukan ja jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että vastasyntyneet, joiden äidit ottivat lääkkeen raskauden ensimmäisinä kuukausina, voivat kehittyä kardiovaskulaaristen epämuodostumien varalta.

Erytromysiini erittyy myös rintamaitoon.

Siksi lääkkeen käyttö raskaana olevilla naisilla tai imettävillä äideillä on tehtävä vain, jos se on välttämätöntä ja vain lääkärin tarkassa valvonnassa.