IMODIUM ® on Loperamidihydrokloridiin perustuva lääke.
TERAPEUTTISET RYHMÄT: Rintakipu - Antipropulsiivinen.
IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t
Indikaatiot IMODIUM ® Loperamidi
IMODIUM ® on tarkoitettu akuutin ripulin oireenmukaiseen hoitoon.
Toimintamekanismi
Loperamidi-hydrokloridi, joka otetaan oraalisesti IMODIUM ®: lla, imeytyy tehokkaasti suolistoon ja metaboloituu välittömästi maksassa. Tämä entero-maksan verenkierto estää aktiivisen ainesosan löytymisen plasmassa merkittävissä pitoisuuksissa, jolloin sen sijaan se kaadetaan takaisin suolistoon noin 90%: lla alkuperäisestä annoksesta.
Juuri myenterisen plexuksen tasolla loperamidi suorittaa biologiset toiminnonsa, aktivoi mu-aliperheen opioidireseptorit ja varmistaa asetyylikoliinin tuotannon vähenemisen, mikä vähentää suoliston propulsiivista aktiivisuutta ja ripulien purkautumisten taajuutta.
Tärkeä ensimmäisen läpäisyn aineenvaihdunta ja vaikuttavan aineen suuri affiniteetti suoliston reseptoreihin sallivat loperamidin pääasiallisen paikallisen vaikutuksen välttäen minkä tahansa muun tyyppisen moduloinnin keskushermoston tasolla ja siitä johtuvat sivuvaikutukset.
Tutkimukset ja kliininen teho
LOPERAMIININ VAARA PEDIATRISESSA AGEESSA
Maailman terveysjärjestö ja erilaiset kansainväliset lastensuojeluviranomaiset suosittelevat voimakkaasti tämän vaikuttavan aineen käyttöä lasten akuutin ripulin hoidossa. Tieteellisen kirjallisuuden kriittinen uudelleentarkastelu on itse asiassa osoittanut, miten loperamidi voi vähentää evakuoinnin esiintymistiheyttä ja parantaa ulosteiden konsistenssia, mutta on samalla vastuussa erittäin tärkeistä ja erittäin vakavista sivuvaikutuksista, kuten letargiasta ja kuolemasta.
2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, KÄYTTÖÖNOTTO
Matkustajan ripuli on yksi yleisimmistä patologioista, jotka vaikuttavat kaikenlaisiin matkailijoihin. Useimmissa tapauksissa tämä ehto näyttää olevan määritelty ihmisen suoliston patogeenien läsnäololla niin paljon, että selitetään antibioottihoidon erityinen tehokkuus. Tältä osin ensimmäisen valinnan hoito näyttää siltä, että loperamidin kanssa oireiden korjaamiseen ja antibioottien kanssa syyn poistamiseen.
3. LOPERAMIDIN TEHOKKUUS
Loperamidin erityinen tehokkuus ripulin hoidossa näyttää liittyvän lähinnä suoraan vaikutukseen myo-enteropaksuksessa ekspressoituneisiin opioidireseptoreihin, joka kykenee rauhoittamaan peristalttiset supistukset ja lisäämään suoliston kuljetusaikaa. Viimeaikaiset tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että loperamidi voi myös olla erityisen tehokas anaalisen sulkijalihaksen sävyn lisäämisessä, mikä vähentää ärsykkeitä ja tiheyttä.
Käyttötapa ja annostus
IMODIUM®- kova kapseli, poretabletti tai 2 mg loperamidihydrokloridia sisältävä liukeneva tabletti: suositeltu annos on 4 mg loperamidihydrokloridia päivässä, otetaan lasillinen vettä.
Hoidon tulee taata akuutin ripulin tapauksessa optimaalinen tulos 48 tunnin kuluessa, joten (lääkärin valvonnan puuttuessa) ei ole suositeltavaa pidentää tämän lääkkeen saantia yli kaksi päivää.
Joka tapauksessa IMODIUM ® -valmisteen käyttö on lopetettava evakuointitoimintojen normalisoinnin ja ulosteenkäsittelyn jälkeen.
Varoitukset IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® -valmisteen saanti on osoitettu akuutin ripulin oireenmukaisessa hoidossa, joten saattaa olla tarpeen yhdistää oireenmukaista hoitoa loperamidiin myös resoluoitava hoito, jolla pyritään poistamaan mahdolliset syyt ja integroiva, joka on tarpeen kadonneiden nesteiden ja suolojen täydentämiseksi.
Tässä yhteydessä paisuva tabletti muodostaa myös tärkeimmät elektrolyytit, joita menetetään ripulilla.
Loperamidin annostelua tulee seurata huolellisesti, jos maksan toiminta on heikentynyt, ja lopulta se keskeytetään, koska tuloksia ei ole saatu 48 tunnin kuluessa, tai esiintyy tunkeutumisjaksoja ja vatsakouristuksia.
Glukoosin ja sorbitolin läsnäolo poretabletissa voi olla potentiaalisesti vaarallista diabeettisille potilaille tai niille, joilla on alentunut glukoositoleranssi, kun taas laktoosin kovilla kapseleilla voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan oireita potilailla, joilla on laktaasientsyymipuutos tai alentunut toleranssi. glukoosi / galaktoosi.
Huimaus, väsymys ja huimaus, jotka johtuvat IMODIUM ® -valmisteen käytöstä, voisivat tehdä autojen ajoon tai koneiden käyttämiseen vaarallisia.
VAKUUTUS JA VAKUUTUS
Tällä hetkellä julkaistuissa tutkimuksissa ei ole havaittu teratogeenisiä ja mutageenisia vaikutuksia sikiöön, mutta farmakokineettisissä tutkimuksissa on osoitettu, että loperamidia on pieniä määriä äidinmaitoon, mikä voi aiheuttaa suoliston alipäästöjä liiallisen propulsiivisen vaikutuksen vuoksi.
Näiden todisteiden perusteella IMODIUM ® -valmisteen käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.
vuorovaikutukset
P-glykoproteiinin aktiivisuus estää loperamidin kyvyttömyyden ylittää veri-aivoesteen ja antaa vaikutuksia keskushermoston tasolla, mikä - näissä paikoissa ilmaistuna - estää tämän ja muiden vaikuttavien aineiden kulkeutumisen keskushermostoon. . Näin ollen tämän proteiinin, kuten kinidiinin ja ritonaviirin, estäjät voisivat lisätä loperamidin keskeisiä vaikutuksia, minkä seurauksena sivuvaikutukset eivät onnistu silti tavallisilla terapeuttisilla annoksilla.
IMODIUM ®: n antidiarreaalista ja antipropulsiivista vaikutusta voitaisiin parantaa samaan luokkaan kuuluvien lääkkeiden samanaikaisella antamisella, mikä lisää ummetuksen riskiä. Loperamidi metaboloituu sytokromi P450 -entsyymiluokassa; siksi sen inhibiittorit voivat muuttaa vaikuttavan aineen normaaleja farmakokineettisiä ominaisuuksia.
Vasta-aiheet IMODIUM ® Loperamide
IMODIUM ® on kontraindisoitu raskauden ja imetyksen aikana sekä alle 12-vuotiaille lapsille, koska suoliston subklusiiviset vaikutukset ovat mahdollisia.
Loperamidi on tarkoitettu akuutin ripulin oireenmukaiseen hoitoon, joten sen käyttö ei ole perusteltua kroonisen ripulin, jopa akuutin dysenteerian aikana, ja erityisesti ripulin vuoksi, joka johtuu suolistoon vaikuttavista kroonisista tulehdustaudeista, mukaan lukien invasiivisista patogeeneistä. (dysenteerian etiologiset tekijät).
IMODIUM ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista myös silloin, kun riski suolen propulsiosta (megakolonista) johtuvista patologioista on lisääntynyt ja jos jokin sen komponenteista on yliherkkä.
Haittavaikutukset - haittavaikutukset
IMODIUM®-valmisteen on osoitettu olevan hyvin siedetty kroonista tai akuuttia ripulia sairastavilla potilailla, joille on tehty hoito. Kaikkein valitetuin haittavaikutus oli ummetus, jota havaittiin lähes 2%: lla hoidetuista potilaista, ja usein siihen liittyi pahoinvointia ja vatsakouristuksia.
Joka tapauksessa nämä reaktiot ovat osoittautuneet kliinisesti merkityksettömiksi ja ohimeneviksi.
Harvemmin on havaittu allergisia reaktioita, joilla on ihon oireita, joilla on tunnusomaista ihottumat, nokkosihottuma ja turvotus.
Markkinoinnin jälkeisessä kokemuksessa on kuvattu pahoinvointia, väsymystä, huimausta ja huimausta.
Huomautuksia
IMODIUM ® on OTC-lääke ilman reseptiä, joten sitä voidaan myydä vapaasti.
