XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® on Orlistatiin perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Liikalihavuuslääkkeet, joilla on perifeerinen vaikutus

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Ohjeet XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® on tarkoitettu lihavuuden (BMI, joka on yhtä suuri tai suurempi kuin 30 kg / m2) tai ylipainon (BMI suurempi tai yhtä suuri kuin 28 kg / m2) hoitoon, johon on liittynyt riskitekijöitä, kohtalaisen hypokalorisen ruokavalion yhteydessä.

Toimintamekanismi XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® on Orlistatiin perustuva lääke, joka on ainoa aktiivinen lihavuudenvastainen periaate, joka on edelleen markkinoilla Italiassa sibutramiinin poistamisen jälkeen markkinoilta.

Sen terapeuttinen vaikutus liittyy läheisesti tiettyyn kemialliseen rakenteeseen, joka muistuttaa epämääräisesti tavallisimpien triglyseridien vaikutusta, mikä sallii tämän aktiivisen aineen vuorovaikutuksen selektiivisesti maha-suolikanavassa olevien lipaasien kanssa estäen sen vaikutuksen.

Käänteinen esto, joka saavutetaan muodostamalla kovalenttisia sidoksia orlistaatin ja lipaasin aktiivisessa domeenissa ekspressoidun seriinin välillä, estää näitä entsyymejä hajottamasta elintarvike-lipidejä rasvahappoihin ja glyseroliin, mikä vähentää voimakkaasti suoliston imeytymistä. juuri otetun aterian kalorien ja lipidien saannin merkittävä lasku.

Tämä vaikutus on myös mahdollinen Orlistatin joidenkin farmakokineettisten ominaisuuksien ansiosta, jotka pienentävät systeemistä imeytymistä minimiin, mikä tekee siitä käytännöllisesti katsoen epäjohdonmukaisen ja sallii siten gastrointestinaaliseen tasoon keskittyvän aktiivisuuden.

Tässä vaiheessa sekä imeytymättömät lipidit että orlistaatti ja osa sen inaktiivisista metaboliiteista, jotka tuotetaan saman suoliston limakalvon kautta, erittyvät ulosteiden kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. STUDIO XENDOS JA ORLISTATIN TEHOKKUUS

Se on virstanpylväs orlistaatin toiminnallisessa arvioinnissa, joka osoittaa, että noin 60 prosentilla tämän lääkkeen saaneista potilaista oli mahdollista havaita 5 prosentin painonpudotus 12 viikon aikana, kun taas lumelääkettä saaneista potilaista oli 35 prosenttia. Sama suhde säilyi pitkäkestoisissa hoidoissa 1 ja 4 vuoden ajan.

2. ORLISTAT-, GLYCEMIA- JA KARDIAC-TOIMINTAVUUS DIABETISISSA PATIENTISSA

Orlistatin antaminen 12 viikon ajan tyypin II diabetesta ja lihavuutta sairastaville potilaille on osoittautunut hyödylliseksi varmistamaan painon aleneminen edelleen lumelääkkeeseen verrattuna sekä glukoositasojen ja sydämen toiminnan parantamisessa.

3. ORLISTAT JA ILMAISET NÄKÖKOHDAT

Erittäin mielenkiintoinen tutkimus, joka osoittaa, miten Orlistatin käyttö voi taata painon huomattavan vähenemisen ja parantaa elämäntapaa. Potilaille, jotka on toimitettu potilaille ennen Orlistat-hoidon aloittamista ja sen jälkeen, on kiinnitetty yhä enemmän huomiota ruokavalion hoitoon ja elämäntavan parantamiseen, mikä korostaa terveellisten tapojen tärkeintä roolia paitsi elintarvikkeissa, laihtumisessa ja kunnon ylläpitämisessä. hyvinvointia.

Käyttötapa ja annostus

XENICAL ® 120 mg: n kovat kapselit Orlistaattia: suosittelemme, että otat jonkin XENICAL ®-kapselista ennen rasvaa sisältävän aterian, sen yhteydessä tai sen jälkeen.

Koska vaikuttavan aineen vaikutusmekanismi on keskittynyt lipidien ruoansulatukseen ja imeytymiseen, on ilmeistä, että lääkettä ei pidä käyttää samanaikaisesti vähärasvaisen aterian kanssa, ja että samanaikaisesti ruokavalion tulisi varmistaa, että kuitu, makro ja makro ovat oikein otettuja. mikroravintoaineet, joiden lipidipitoisuus on noin 30% aterian kokonaiskalorimäärästä.

Rasvojen erittyminen ulosteisiin on jo havaittu 24 - 48 tunnin kuluttua ensimmäisestä saannista, jotta se säilyy 72 tunnin kuluttua viimeisestä.

Joka tapauksessa suurin efektiivinen annos on kolmen kapselin päivä päivässä, jonka yläpuolella terapeuttiset vaikutukset pysyivät muuttumattomina haittavaikutusten lisääntyessä.

Varoitukset XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® -hoidon yhteydessä on seurattava huolellisesti tiettyjä tärkeitä laboratorioparametreja, kuten hyytymistä ja verenvuotoa suun kautta otettavien antikoagulanttien tai diabeteslääkkeiden kanssa.

Samanaikaisesti suositellaan myös erityistä huomiota potilailla, jotka käyttävät suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, kun otetaan huomioon vähentynyt hyötyosuus, jota voidaan havaita samanaikaisen annon yhteydessä.

Jotta vältettäisiin epämiellyttäviä sivuvaikutuksia, kuten peräsuolen verenvuotoa ja maha-suolikanavan häiriöitä, on tärkeää seurata terveellistä ruokavaliota, joka ei ylitä 30% kaloreista, jotka johtuvat lipideistä per ateria.

Muita sivuvaikutuksia voi ilmetä XENICAL ® -valmisteen käytön jälkeen kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja hypothyroidismilla.

Jos 12 viikon hoidon aikana ei pystytä vähentämään painoa vähintään 5%, XENICAL ® -annos on lopetettava. Vaikka XENICAL ® -valmisteen sisältämä orlistaatti ei mene tärkeään systeemiseen imeytymiseen, sen pysyvyys ruoansulatuskanavan tasolla voisi muuttaa eri vaikuttavien aineiden normaaleja farmakokineettisiä ominaisuuksia, jotka liittyvät pääasiassa imeytymiskykyyn ja hyötyosuuteen.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Tällä hetkellä ei ole saatavilla tutkimuksia, joilla voitaisiin selvittää Orlistatin sikiön terveyteen liittyvää turvallisuusprofiilia raskauden aikana, kun taas erilaiset farmakokineettiset testit ovat osoittaneet tämän molekyylin esiintymisen rintamaitossa.

Näiden todisteiden perusteella olisi hyvä välttää XENICAL ® -valmisteen käyttö sekä raskauden aikana että sen jälkeen.

vuorovaikutukset

Vaikka XENICAL ® -valmisteen sisältämä orlistaatti ei mene tärkeään systeemiseen imeytymiseen, sen pysyvyys ruoansulatuskanavan tasolla voisi muuttaa eri vaikuttavien aineiden normaaleja farmakokineettisiä ominaisuuksia, jotka liittyvät pääasiassa imeytymiskykyyn ja hyötyosuuteen.

Farmakokineettiset tutkimukset osoittavat, että siklosporiinin, suun kautta otettavien antikoagulanttien, amiodaronin ja luultavasti suun kautta otettavien antikoagulanttien (tässä tapauksessa lisääntyneen ulosteen erittymisen) biologinen hyötyosuus vähenee merkittävästi, kun sitä annetaan samanaikaisesti Orlistatin kanssa.

Samasta syystä voidaan suositella integroivaa hoitoa rasvaliukoisilla vitamiineilla, mieluiten vähintään 2 tuntia XENICAL ® -valmisteen ottamisen jälkeen .

Vasta-aiheet XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kolestaasi, krooninen imeytymishäiriö ja yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineille.

Orlistaatin saanti on myös vasta-aiheista imetyksen aikana eikä sitä suositella raskauden aikana.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Yleisimmät sivuvaikutukset, joita kuvataan XENICAL ® -valmisteen käytön jälkeen, koskevat pääasiassa ruoansulatuskanavaa, jossa on impulsiivinen defekatorinen ärsyke, rasvaiset ja öljyiset ulosteet, vatsakiput, lisääntynyt evakuointitaajuus ja peräsuolen verenvuoto vakavissa tapauksissa ja metabolinen hypoglykemia.

Päänsärkyä, transaminaasien poikkeavuuksia, väsymystä ja väsymystä sekä yliherkkyyden ihotautireaktioita on esiintynyt harvemmin.