ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® on celekoksibiin perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® on tarkoitettu nivelreumaisten tilojen oireiden hoitoon, joita esiintyy reumaattisissa sairauksissa, kuten nivelrikko, nivelreuma ja nivelreuma.

Vaikutusmekanismi ARTILOG ® Celecoxib

Lukuisat tutkimukset ovat antaneet meille mahdollisuuden täsmällisesti kuvata molekyylitapahtumia, jotka johtavat tulehdusprosessin syntymiseen osallistuvien kemiallisten välittäjien synteesiin.

Tulehduksellisten prosessien aikana esiintyvien reaktioketjussa keskeisiä rooleja ovat jotkut syklo-oksigenaasina tunnetut entsyymit, jotka esiintyvät ihmisen organismissa erilaisissa isoformeissa ja jotka kykenevät katalysoimaan reaktion, joka takaa arakidonihapon muuttumisen prostaglandiineiksi .

Tarkemmin sanottuna oli mahdollista erottaa syklo- oksygenaasi 1 (COX1), joka on konstitutiivisesti ekspressoitu kaikissa kudoksissa ja erityisesti gastroenteroottisessa kudoksessa ja kykenee välittämään prostanoidien synteesiä limakalvoja suojaavalla aktiivisuudella indusoiduista syklosigenaaseista 2 (COX2), jotka on indusoitu tulehduksellisista tapahtumista ja mukana synteesissä kemiallisia välittäjiä, joilla on tulehdus, edemigena, pyrogeeninen ja alginen aktiivisuus.

Monien vuosien ajan molempien isoformien aktiivisuutta moduloitiin ylävirtaan, toisistaan poikkeavasti, jolloin saatiin sekä tulehdusprosessien pysäyttäminen että kemiallisten välittäjien tuotannon esto, joka suojasi limakalvoa vastaan, mikä liittyi siten ei-selektiivisten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö lisääntynyt riski haittavaikutuksista limakalvolle.

Farmaseuttiset tutkimukset ovat kuitenkin sallineet pyratsolien kemiallisten muutosten sarjan avulla saada aikaan vaikuttavia aineita, kuten selekoksibia, joka voi selektiivisesti inhiboida COX 2: ta, täyttäen siten tärkeän tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen vaarantamatta terveyttä. gastroenteraalinen limakalvo.

Tämä selektiivinen inhibitio on kuitenkin liittynyt suurempaan kardiovaskulaaristen tapahtumien riskiin, mikä johtuu pääasiassa TXA2: n, tromboksaanin tuottamisesta vasokonstriktorilla ja pro-aggregaatiota aiheuttavalla aktiivisuudella, vaikkakin pääasiassa altistuneilla potilailla.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. CELECOXIB POST-OPERATIIVISEN TALOUDEN VALVONTAAN

J Craniofac Surg. 2012 Mar, 23 (2): 526-9.

Vähäisten celekoksibin annosten ennalta ehkäisevä analgeettinen vaikutus on parempi kuin perinteiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.

Erittäin tärkeä tutkimus, joka osoittaa selekoksibin ylivoimaisen analgeettisen tehokkuuden leikkauksen jälkeisen kivun torjumisessa suurten leikkausten jälkeen verrattuna klassisiin steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin.

2 .CELECOXIB JA RADIOTERAPIA

Int. J. Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Celekoksibi parantaa 7-hydroksisturosporiinin (UCN-01) säteilyherkistävää vaikutusta ihmisen keuhkosyöpäsolulinjoihin.

Mielenkiintoinen kokeellinen työ, joka osoittaa, miten selekoksibi voi lisätä säteilyhoidon spesifisyyttä ja tehokkuutta ihmisen keuhkosyöpäsoluja vastaan. Tämä voisi avata oven uusille terapeuttisille lähestymistavoille, jotka on varattu syöpäpotilaille.

3. CELECOXIB ANKLEIN VÄLITTÄMISEKSI

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Selekoksibin tehokkuus ja turvallisuus akuutin kivun kahden hoidossa nilkan nyrjähdyksessä Latinalaisen Amerikan ja Lähi-idän väestössä.

Meksikon tutkimus, joka osoittaa, miten 400 mg: n celekoksibihoito kuormitusvaiheessa, jota seuraa 200 mg: n viikoittainen ylläpito, voi olla tehokas vähentämään kipua vakavan nilkkojen nyrjähdyksen seurauksena.

Käyttötapa ja annostus

ARTILOG ®

Läpikuultamaton 200 mg: n celekoksibikapseli.

Reumaattisiin sairauksiin liittyvien tulehdusolosuhteiden hoitoon tarkoitettu tehokas standardiannos on 200 mg selekoksibia, joka on jaettu kahteen eri vuorokauteen.

Erityisen vakavissa tapauksissa, joissa edellä mainittu annos ei riitä takaamaan merkittävää terapeuttista vaikutusta, annosta voidaan nostaa lääketieteellisessä merkityksessä 400 mg: aan päivässä, jaettuna aina kahteen eri annokseen.

Iäkkäille potilaille tai maksan ja munuaissairauksien hoidossa tavallisesti käytettävät annokset tulisi säätää.

Varoitukset ARTILOG ® Celecoxib

Lukuisista tutkimuksista saatujen tulosten perusteella, jotka osoittavat, että celekoksibiin liittyvien haittavaikutusten esiintyvyys ja vakavuus on verrannollinen käytettyyn annokseen ja hoidon kestoon, olisi aiheellista ottaa ARTILOG ® -valmistetta pienimmälle teholliselle annokselle ja mahdollisimman lyhyeksi ajaksi.

Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, jotka kärsivät ruoansulatuskanavasta, sydän- ja verisuonitaudista, maksan ja munuaissairauksien takia niiden lisääntyneestä herkkyydestä selektiiviselle NSAID-hoidolle tyypillisille sivuvaikutuksille.

Samaa huolellisuutta tulisi varata kaikille atooppisille potilaille, kun otetaan huomioon selekoksibin merkittävä allerginen voima.

Jos standardihoito on tehoton tai se liittyy ei-toivottujen haittavaikutusten ilmaantumiseen, potilaan tulee ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin, jonka kanssa hän voi olla taipuvainen hoidon keskeyttämiseen.

ARTILOG ® sisältää laktoosia, joten sitä ei suositella potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Koska selekoksibi kykenee aiheuttamaan huimausta, huimausta ja uneliaisuutta, on suositeltavaa välttää autojen ajamista tai koneiden käyttöä ARTILOG ® -valmisteen käytön jälkeen.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Koska merkittäviä kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty ja selekoksibin mahdollisesti toksisia vaikutuksia sikiön terveyteen, kuten useissa kokeellisissa tutkimuksissa todettiin, ARTILOG ® -valmisteen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.

Tämä kontraindikaatio ulottuu myös myöhempään imetysaikaan, kun otetaan huomioon, että tämä vaikuttava aine on kertynyt rintamaitoon.

vuorovaikutukset

Selekoksibiin kohdistuva maksan aineenvaihdunta, joka havaitsee joidenkin erityisen aktiivisten sytokromaalisten entsyymien olevan CYP2C9: n päähenkilöitä, altistaa ARTILOG ®: n riskille, että lääkeaineiden yhteisvaikutukset ovat sekä mahdollisia haittavaikutuksia että merkittäviä terapeuttisia vaihteluja.

Siksi on syytä kiinnittää erityistä huomiota selekoksibin samaan aikaan saamiseen ja:

suun kautta otettavat antikoagulantit, kun otetaan huomioon merkittävät muutokset hyytymis homeostaasissa;
ACE-estäjät, angiotensiini II -antagonistit, syklosporiini ja takrolimuusi munuaisten kantokyvyn lisääntymisen vuoksi;
Flukonatsoli ja muut vaikuttavat ainesosat indusoivat tai estävät CYP2C9: ää, mikä johtuu arvaamattomista farmakokineettisistä ja siten terapeuttisista vaihteluista.

Samasta syystä olisi tarkoituksenmukaista harkita selekoksibin estävää aktiivisuutta edellä mainittua entsyymiä vastaan, joka osallistuu muiden vaikuttavien aineiden, kuten masennuslääkkeiden, neuroleptisten ja antiarytmisten aineiden metaboliaan.

Vasta-aiheet ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista, jos on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineille, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, krooniset suolistosairaudet, peptinen haava, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, iskeeminen sydänsairaus ja arteriopatiat sekä vasculopathies sekä keskus- että oheislaitteita.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Vaikka selekoksibin selektiivinen estovaikutus sallii voimakkaasti vähentää haitallista vaikutusta ruoansulatuskanavan limakalvolle, jota tavallisesti kuvataan ei-selektiivisillä ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä, ARTILOG®-valmisteen saanti ei ole vapaa mahdollisista sivuvaikutuksista.

Itse asiassa sinusiitti, virtsateiden ja hengitysteiden infektiot, unettomuus, vatsakipu, ilmavaivat, ummetus ja ripuli, flunssan kaltaiset oireet, verenpaine, sydämentykytys, sydän- ja verisuonitaudit, maksan ja nefrotoksisuus, allergiset reaktiot raportoidaan. että hengitys.

Edellä mainittujen oireiden vakavuus ja esiintymistiheys liittyvät väistämättä hoidon kestoon ja käytettyjen lääkkeiden annoksiin.