sertraliini

Sertraliini on masennuslääke, joka kuuluu selektiiviseen serotoniinin takaisinoton estäjäluokkaan.

Sertraliinin molekyylirakenteessa on kaksi kiraalista keskusta ja vain S, S (+) -isomeeriä markkinoidaan; muut R, R-isomeerit; R, S; ja S, R estävät vain vähän serotoniinin takaisinottoa.

Sertraliini - kemiallinen rakenne

Lisäksi sertraliinilla on myös heikko vaikutus noradrenaliinin ja dopamiinin palautumiseen.

viitteitä

Mitä se käyttää

Sertraliinin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

masennus;
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö;
Häiriö paniikkikohtauksista;
Post-traumaattinen stressioireyhtymä;
Pakko-oireinen häiriö.

varoitukset

Masennus liittyy usein itsemurha-ajatusten lisääntymiseen, itsensä vahingoittumiseen ja itsemurhayrityksiin. Sanotaan, että näiden oireiden paraneminen tapahtuu välittömästi sertraliinin ottamisen jälkeen, vaikka se kestää tietyn ajan ennen kuin lääke hoitaa terapeuttisen vaikutuksensa. Siksi on tarpeen seurata potilaita, kunnes edellä mainittu parannus tapahtuu.

Sertraliinia voidaan käyttää alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille vain pakko-oireisen häiriön hoitoon.

Sertraliinia on noudatettava varoen epilepsiaa sairastavilla potilailla tai joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia.

Koska sertraliini metaboloituu pääasiassa maksassa, varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on ennestään toimintahäiriöitä ja / tai maksan toimintahäiriöitä.

Sertraliinihoidon äkillinen lopettaminen tulee välttää, jos saattaa esiintyä vieroitusoireita.

Sertraliinia ei pidä käyttää potilailla, jotka tulevat maaniseen vaiheeseen.

Sertraliini voi muuttaa glykeemisen nopeuden, joten diabetesta sairastavilla potilailla, joita hoidetaan lääkkeellä, voi olla tarpeen säätää insuliinin ja / tai suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden annosta.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa sertraliinia glaukoomapotilailla.

vuorovaikutukset

Sertraliinia ei pidä käyttää samanaikaisesti IMAO: n kanssa (monoamiinioksidaasin estäjät, kuten - moklobemidi tai selegiliini ), koska ne voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia. Jos MAOI-pohjaisen hoidon aloittaminen on tarpeen, viimeisen sertraliinin saannin jälkeen on kulunut vähintään kaksi viikkoa.

Sertraliinin ja muiden sellaisten lääkkeiden samanaikainen käyttö, jotka voivat lisätä serotoniinisignaalia (kuten tryptofaani ), tulee välttää vakavien haittavaikutusten vuoksi.

Sertraliinin ja pimotsidin (antipsykoottinen) samanaikaista käyttöä tulee välttää.

Sertraliinin ja triptaanien (migreenin hoitoon käytettävien lääkkeiden) samanaikainen käyttö on kiinnitettävä suurta huomiota, koska ne voivat myös lisätä serotoniinisignaalia.

Sertraliinin ja mäkikuisman (tai mäkikuisman, masennuslääkkeitä käyttävän laitoksen) samanaikaista käyttöä tulee välttää.

Sertraliini sitoutuu plasman proteiineihin, joten on tarpeen kiinnittää huomiota mahdolliseen samanaikaisesti annettaviin lääkkeisiin, jotka pystyvät myös sitoutumaan plasman proteiineihin.

Joillakin eläinkokeilla näyttää siltä, että sertraliini on vuorovaikutuksessa insuliinin kanssa, joten varovaisuutta on noudatettava annettaessa diabeetikoille.

Sertraliinin ja TCA: n (trisykliset masennuslääkkeet) samanaikainen käyttö voi lisätä sertraliinipitoisuutta plasmassa jopa toksisiin tasoihin.

Simetidiini (mahahaavan hoitoon käytettävä lääke) pystyy vähentämään sertraliinin eliminaationopeutta, mikä aiheuttaa mahdollisesti vaarallisia vaikutuksia.

Sertraliinin ja antikoagulanttien (kuten varfariinin ), tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), asetyylisalisyylihapon ja sen johdannaisten samanaikaisen käytön aikana voi olla lisääntynyt verenvuotoriski.

Sertraliinin ja fenytoiinin (epilepsian hoitoon käytettävä lääke) samanaikainen käyttö voi aiheuttaa jälkimmäisen plasmakonsentraation vähenemistä, mikä edistää kouristavien kriisien esiintymistä.

Sertraliinin ja litiumin (bipolaaristen häiriöiden hoitoon käytettävä lääke) samanaikainen käyttö on suositeltavaa.

Varovaisuutta on noudatettava, kun sertraliinia annetaan potilaille, joita on jo hoidettu elektrokonvulsiivisella hoidolla (TEC).

Sertraliinin ja alkoholin samanaikaista käyttöä tulisi välttää.

Sertraliini voi vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

Joka tapauksessa ennen sertraliinihoidon aloittamista sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät jonkinlaista lääkitystä.

Haittavaikutukset

Sertraliini voi aiheuttaa monia haittavaikutuksia, jotka vaihtelevat tyypistä ja intensiteetistä potilaasta toiseen. Tämä johtuu herkkyydestä, jota jokaisella yksilöllä on lääkkeen suhteen, joten ei ole sanottu, että kaikki sivuvaikutukset esiintyvät samalla tavalla jokaisella potilaalla.

Alla on tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä sertraliinihoidon aikana.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Sertraliinihoito voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai irtonaisia ulosteita, dyspepsiaa, ummetusta, vatsavaivoja, vatsan ilmaa, ruokatorven ongelmia, nielemisvaikeuksia, lisääntynyttä syljeneritystä ja suun ja kielen haavaumia. Lisäksi sertraliini voi edistää anoreksian puhkeamista.

Keskushermoston patologiat

Sertraliini voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta, vapinaa, tunnottomuutta ja pistelyä, koordinaation muutoksia, liiallisia liikkeitä, akatisiaa (psykomotorinen oireyhtymä, jolle on ominaista mahdottomuus jäädä edelleen) ja huomion puutteesta. Lisäksi sertraliini voi edistää kouristusten esiintymistä.

Psykiatriset häiriöt

Sertraliinihoito voi aiheuttaa erilaisia psykiatrisia häiriöitä, kuten:

unettomuus;
unissakävely;
masennus;
Itsemurha-ajatukset;
ahdistuneisuus;
hermostuneisuus;
levottomuus;
Epänormaalit ja kauhistuttavat unet;
hallusinaatiot;
mania;
hypomania;
Itsemurha-ajatukset ja käyttäytyminen;
Liiallinen onnellisuus;
euforia;
Henkilökohtaisen hoidon puute;
voimakkuutta;
Paranoia.

Munuaisten ja virtsan häiriöt

Sertraliinihoito voi aiheuttaa virtsaamisongelmia, lisääntynyttä virtsan erittymistä, lisääntynyttä virtsaamistiheyttä, nokturiaa (täytyy nousta monta kertaa yön aikana levätä) tai kyvyttömyyttä virtsata.

Lisääntymisjärjestelmän häiriöt

Sertraliini voi heikentää libidoa ja seksuaalista toimintahäiriötä molemmilla sukupuolilla.

Miehillä se voi aiheuttaa erektion häiriöitä, siemennesteen muutoksia, peniksen ja esinahan punoitusta, viivästettyä siemensyöksyä ja priapismia (pitkä ja kivulias erektio, jota ei seuraa seksuaalinen kiihottuma).

Naisilla se voi aiheuttaa emättimen verenvuotoa, emättimen kuivuutta ja galaktorreaa, joka on maidon epänormaali erittyminen naisilla, jotka eivät imetä.

Hengityselinten häiriöt

Sertraliini voi aiheuttaa rintakipuja, hengitysvaikeuksia, hengityksen vinkumista, hengenahdistusta, bronkospasmia ja nenän vuotoja.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Sertraliinihoito voi vaikuttaa hemolymfopoieettiseen järjestelmään (verisolujen synteesistä vastaavaan järjestelmään). Tämä voi aiheuttaa trombosytopeniaa (ts. Verihiutaleiden määrän vähenemistä verenkierrossa, mikä lisää herkkyyttä epänormaaleille verenvuodoille ja / tai verenvuodolle) ja leukopeniaa (eli valkosolujen määrän vähenemistä verenkierrossa, minkä seurauksena lisääntynyt alttius supistumiselle). infektioita).

Lisäksi sertraliini voi aiheuttaa purpuraa (punaisten täplien ilmaantuminen iholle, limakalvoille ja elimille pienten verisuonien repeytymisen vuoksi).

Endokriiniset häiriöt

Sertraliini voi aiheuttaa gynekomastiaa (rintojen kehittymistä miehillä), hypotyroidismia ja voi edistää antidiureettisen hormonin (SIADH) epäasianmukaisen erityksen syndrooman alkamista.

Iho ja ihonalainen kudos

Sertraliinihoito voi edistää ihottumien, nokkosihottuman, kutinaa, hiustenlähtöä, punoitusta, valoherkkyysreaktioita ja toksista epidermaalista nekrolyysiä.

Maksa- ja sappihäiriöt

Sertraliinihoito voi edistää maksan vajaatoiminnan, hepatiitin ja keltaisuuden alkamista. Lisäksi se voi aiheuttaa muutoksia veren transaminaasitasoissa.

Vaskulaariset patologiat

Sertraliinin saanti voi aiheuttaa takykardiaa, verenpainetautia, sydämentykytystä, perifeeristä turvotusta ja pyörtymistä (ohimenevä tajunnan menetys).

Ripustusoireet

Sertraliinihoidon äkillisen lopettamisen jälkeen saattaa esiintyä ns. Vieroitusoireita. Nämä oireet ovat huimaus, levottomuus, ahdistuneisuus, pahoinvointi, oksentelu, vapina, sekavuus, sydämentykytys, päänsärky, ripuli, emotionaalinen epävakaus ja näköhäiriöt.

Muut sivuvaikutukset

Muita haittavaikutuksia, joita voi esiintyä sertraliinin saannin aikana, ovat:

Allergiset reaktiot herkissä kohteissa;
Suun kuivuminen;
Lisääntynyt hikoilu;
Lisääntynyt ruokahalu;
Kehon painon lisääntyminen tai häviäminen;
Makujen muutokset;
väsymys;
Kuumat vilkkuu;
kuume;
Myalgia ja nivelkipu;
nivelrikko;
peräpukamat;
Tippuva nenä;
Kurkkukipu;
Korvakipu;
Tinnitus (kuulohäiriö, jolle on tunnusomaista ääni, kuten viheltäminen, pörinä, hissing jne.);
Näön häiriöt;
Mydriaasi (oppilaan laajentuminen).

yliannos

Sertraliinin yliannostuksen pääasialliset oireet ovat huimaus, pahoinvointi, oksentelu, takykardia, vapina, huimaus ja levottomuus. Joissakin tapauksissa voi esiintyä myös koomaa.

Spesifistä vastalääkettä ei ole, joten lääkehoito on vain oireenmukaista. Aktiivihiiltä, osmoottisia laksatiiveja ja mahahuuhtelua voi olla hyödyllistä. Jos epäilet, että olet ottanut liian suuren annoksen lääkitystä, sinun on välittömästi ilmoitettava siitä lääkärillesi ja mene lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Sertraliini on serotoniinin takaisinoton selektiivinen inhibiittori ja - sellaisenaan - kykenee estämään itse serotoniinin takaisinoton kuljettajan (SERT).

Serotoniini (5-HT) syntetisoidaan presynaptisessa hermopäätteessä ja vapautuu tiettyjen ärsykkeiden jälkeen. Kun synaptisessa seinässä (presynaptisen ja postsynaptisen päättymisen välissä oleva tila) on 5-HT vuorovaikutuksessa reseptoreidensa kanssa, synteettinen lopetus on biologisen toiminnonsa suorittamiseksi. Tämän jälkeen serotoniini sitoutuu SERT: ään ja palautuu presynaptiseen päättymiseen.

Sertraliini sitoutuu SERT: ään 5-HT: n sijasta, joten se pysyy synaptisessa seinässä pidempään. Pitkäaikainen pysyvyys synaptisessa tilassa aiheuttaa serotoniinin jatkuvan vuorovaikutuksen sen postsynaptisten reseptorien kanssa, mikä johtaa serotonergisen signaalin lisääntymiseen, mikä parantaa hoidettujen patologioiden määrää.

Käyttötapa - Annostus

Sertraliinia annetaan suun kautta tablettien muodossa. Tabletit ovat saatavilla eri annoksina.

Lääkäri vahvistaa sertraliinin annoksen yksilöllisesti riippuen hoidettavan tyypin tyypistä ja potilaan kliinisen kuvan mukaan. On myös pidettävä mielessä, että häiriöistä ja / tai maksan vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla voi olla tarpeen säätää annettavan lääkkeen annosta.

Alla on tavallisesti käytetyt sertraliiniannokset.

Masennus ja pakko-oireinen häiriö

Tavallisesti annettavan sertraliinin annos on 50 mg lääkettä päivässä, jota voidaan nostaa enintään 200 mg: aan päivässä.

Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö, paniikkihäiriö ja traumaattinen stressioireyhtymä

Tavallisesti käytetyn sertraliinin aloitusannos on 25 mg lääkettä, jota voidaan nostaa 50 mg: aan. Joka tapauksessa päivittäinen annos ei saa ylittää 200 mg.

Alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret

Tässä potilasryhmässä sertraliinia voidaan käyttää yksinomaan pakko-oireisten häiriöiden hoitoon. Tavallisesti annettava vuorokausiannos vaihtelee 25 mg: sta 50 mg: aan lääkettä potilaan iästä riippuen. Suurin päiväannos on 200 mg.

Raskaus ja imetys

Sertraliinia voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos lääkäri pitää sitä välttämättömänä. Itse asiassa lääke voi aiheuttaa vakavaa vahinkoa vastasyntyneelle, varsinkin jos äiti otti sen raskauden viimeisen kolmanneksen aikana. Vastasyntynyt voi kehittyä vakavaksi sairaudeksi, jota kutsutaan pysyväksi keuhkoverenpainetaudiksi, joka ilmenee lisääntyneellä hengitystaajuudella ja ihon sinertävällä hipiä. Lisäksi voi ilmetä oireita, kuten: