parasetamoli

yleisyys

Parasetamoli (tai asetaminofeeni) on lääke, joka kuuluu kipulääkkeiden ja antipyreettisten aineiden luokkaan. Sitä pidetään melko turvallisena lääkkeenä, joten sitä voidaan antaa sopivilla annoksilla myös vastasyntyneille.

Parasetamoli - kemiallinen rakenne

Päinvastoin kuin monet virheellisesti ajattelevat, parasetamolia EI ole varustettu tulehdusta ehkäisevällä aktiivisuudella, mutta sillä on merkittävä analgeettinen aktiivisuus, joka tekee siitä käyttökelpoisen monien niveltulehdus- ja tuki- ja liikuntaelinsairauksien hoidossa.

Parasetamolia on saatavilla erilaisissa farmaseuttisissa formulaatioissa, jotka soveltuvat oraaliseen, rektaaliseen ja parenteraaliseen antamiseen.

Kemiallisesta näkökulmasta parasetamoli on para-aminofenolin johdannainen, joka saadaan jälkimmäisen asetyloinnilla.

Esimerkkejä paracetamolia sisältävistä lääkevalmisteista

Actigrip ® (yhdistettynä triprolidiiniin ja pseudoefedriiniin).
Buscopan compositum® (yhdistelmänä butyyliskopolamiinin kanssa).
Codamol® (yhdessä kodeiinin kanssa).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol® (yhdistettynä kloorifenamiiniin).

viitteitä

Mitä se käyttää

Parasetamolin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

kuume;
Lievä tai kohtalainen kipu, jolla on erilainen luonne ja alkuperä (kuten päänsärky, neuralgia, lihaskipu, nivelkipu, leikkauksen jälkeinen kipu, hammassärky, kuukautiskipu jne.).

varoitukset

Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksasairaus, ja potilaille, joita jo hoidetaan lääkkeillä, jotka voivat vaikuttaa maksan toimintaan, parasetamolia tulee antaa äärimmäisen varovaisesti maksavaurion vuoksi, joka saattaa aiheuttaa.

Koska muutokset, joita lääke voi aiheuttaa verelle ja munuaisille, on paracetamolia annettava varoen myös hemolyyttistä anemiaa sairastaville potilaille ja potilaille, joilla on glukoosi-6-fosfaattihydrogenaasin entsyymin puutos.

Lopuksi paracetamolia tulee antaa varoen myös seuraavissa tapauksissa:

Potilailla, jotka käyttävät liiallista käyttöä tai käyttävät alkoholia väärin;
Potilailla, jotka kärsivät bulimiasta tai anoreksiasta;
Potilailla, joilla on kakeksia;
Potilailla, joilla on krooninen aliravitsemus;
Dehydratoiduilla potilailla;
Potilailla, joilla on hypovolemia.

Jos on tarpeen käyttää parasetamolia pitkiä aikoja, on hyvä tehdä säännöllisiä tarkastuksia maksan ja munuaisten toiminnan ja verituloksen seuraamiseksi.

Jos paracetamolihoidon aikana ilmenee minkäänlaista allergista reaktiota, hoito lääkkeellä on välittömästi keskeytettävä ja lääkärille on ilmoitettava välittömästi.

vuorovaikutukset

Kun suun kautta annettavaa paratsetamolia annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka pystyvät vähentämään mahalaukun tyhjenemisen nopeutta (kuten esimerkiksi antikolinergiset lääkkeet ja opioidianalgeetit ), saman paracetamolin biologinen hyötyosuus saattaa laskea.

Päinvastoin, kun lääkettä annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät mahalaukun tyhjenemisen nopeutta (kuten prokineettiset aineet), paracetamolin biologinen hyötyosuus lisääntyy.

Paratsetamolin samanaikainen anto suun kautta ja kolestyramiini (korkea kolesterolia vastaan käytetty lääke) vähentää itse paratsetamolin imeytymistä.

Parasetamolin ja kloramfenikolin (antibiootti) samanaikainen käyttö voi aiheuttaa jälkimmäisen plasmapuoliintumisajan, jolloin riski lisääntyy.

Parasetamolin käyttö melko suurina annoksina samanaikaisesti suun kautta otettavien antikoagulanttien kanssa voi aiheuttaa hieman protrombiiniajan nousua. Näissä tapauksissa tarvitaan siksi usein tarkastuksia.

Parasetamolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on krooninen hoito muilla lääkkeillä, jotka voivat aiheuttaa maksan monoksygenaaseja (kuten esimerkiksi simetidiini, rifampisiini ja jotkut epilepsialääkkeet ).

Parasetamolin antaminen saattaa vaikuttaa eräisiin laboratoriotutkimuksiin, jotka suoritetaan virtsahapon ja veren glukoositasojen määrittämiseksi.

Joka tapauksessa on edelleen suositeltavaa ilmoittaa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt kaikenlaisia lääkkeitä, mukaan lukien reseptilääkkeet ja kasviperäiset ja homeopaattiset tuotteet.

Haittavaikutukset

Vaikka se on hyvin siedetty ja pidettävä turvallisena lääkkeenä, jopa parasetamoli voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokisi. Tämä riippuu erilaisesta herkkyydestä, joka jokaisella on lääkkeen suhteen.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä parasetamolin hoidon aikana, on lueteltu alla.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Parasetamolihoito voi aiheuttaa:

Piastrinopenia eli verihiutaleiden määrän väheneminen verenkierrossa;
Leukopenia, eli veren leukosyyttitasojen väheneminen;
Agranulosytoosi, ts. Granulosyyttitasojen vakava lasku verenkierrossa;
Anemia.

Allergiset reaktiot

Parasetamoli voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä yksilöillä. Nämä reaktiot voivat esiintyä nokkosihottuma, angioedeema, kurkunpään turvotus ja anafylaktinen sokki.

Iho ja ihonalainen kudos

Parasetamolihoito voi aiheuttaa:

Ihon purkaukset;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
Myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi.

Maksa- ja sappihäiriöt

Parasetamolihoito voi muuttaa maksan toimintaa ja edistää hepatiitin puhkeamista.

Munuais- ja virtsateiden häiriöt

Parasetamolipohjainen hoito voi aiheuttaa;

Akuutti munuaisten vajaatoiminta;
Interstitiaalinen nefriitti;
Hematuria (eli veren esiintyminen virtsassa);
Anuria (eli virtsan tuotannon puute).

Muut sivuvaikutukset

Muut paracetamolihoidon aikana mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Ruoansulatuskanavan häiriöt;
huimaus;
Sydämen sykkeen epänormaali lisääntyminen (kun paratsetamolia annetaan laskimoon);
Kipu tai polttaminen pistoskohdassa (kun paracetamolia annetaan laskimoon).

yliannos

Yliannostusriski on olemassa ja se on suurempi potilailla, jotka kärsivät maksasairaudesta, alkoholisteista, kroonisesta aliravitsemuksesta kärsiville potilaille ja potilaille, jotka käyttävät entsyymi-induktoreita.

Parasetamolin yliannostuksen ensimmäiset oireet ovat seuraavat:

pahoinvointi;
oksentelu;
anoreksia;
Epigastrinen kipu;
Yleisten ehtojen heikkeneminen.

Parasetamolin yliannostus voi sitten aiheuttaa maksasolujen hajoamisen, joka voi johtaa peruuttamattomaan maksan nekroosiin ja johtaa kuolemaan. Lisäksi maksan transaminaasien, maitohappodehydrogenaasin ja bilirubiinin pitoisuus plasmassa kasvaa ja protrombiinin pitoisuus veressä laskee.

Paratsetamolin yliannostuksen vastalääke on N-asetyylikysteiini, joka on annettava laskimonsisäisenä infuusiona. Mahalaukun tyhjeneminen voi olla myös hyödyllistä.

Jos epäilet paracetamolin yliannostusta, ota heti yhteyttä lääkäriisi ja ota yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Parasetamoli on lääke, jolla on huomattava analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus, mutta tarkkaa mekanismia, jolla tämä lääke toimii, ei ole vielä täysin selvitetty. Akkreditoiduin hypoteesi on se, että parasetamoli suorittaa vaikutuksensa syklo-oksygenaasientsyymin tietyn isoformin inhiboinnin avulla, joka on ilmaistu ennen kaikkea keskitasolla: COX-3.

Syklo-oksigenaasi on entsyymi, josta tunnetaan kolme erilaista isoformia: COX-1, COX-2 ja COX-3. Näiden entsyymien tehtävänä on muuntaa arakidonihappo prostaglandiineiksi, prostatsykliineiksi ja tromboksaaneiksi. Erityisesti prostaglandiinit välittävät kipuvasteita ja ovat mukana mekanismeissa, jotka aiheuttavat kehon lämpötilan nousua.

Siksi parasetamoli estää COX-3: ta estämällä keskushermoston prostaglandiinien (erityisesti prostaglandiinien E tai PGE) synteesin, jotka aiheuttavat kuumeen ja kivun puhkeamisen.

Käyttötapa - Annostus

Kuten edellä mainittiin, parasetamoli on saatavilla erilaisissa farmaseuttisissa formulaatioissa, jotka soveltuvat eri antoreiteille.

Yksityiskohtaisemmin paracetamoli on saatavilla:

Oraalinen antaminen tablettien, kuohuvien tablettien, suussa dispergoituvien tablettien, kuohuvien rakeiden, siirapin, oraaliliuoksen ja oraalisten tippojen muodossa.
Antaminen peräsuolen kautta peräpuikkojen muodossa.
Parenteraalinen antaminen laskimonsisäisen infuusion liuoksena.

Lääkehoidon aikana - vaarallisten sivuvaikutusten välttämiseksi, varsinkin maksassa ja munuaisissa - on välttämätöntä koskaan ylittää suositeltuja parasetamoliannoksia, ja on välttämätöntä noudattaa tarkasti lääkärin antamia merkintöjä sekä otettavan lääkkeen määrä sekä annostelun tiheyden että saman hoidon keston osalta.

Seuraavassa on joitakin viitteitä parasetamolin annoksista, joita yleensä käytetään hoidossa.

Kunkin farmaseuttisen formulaation täsmällisen annostuksen tuntemiseksi katso yksittäisten lääkevalmisteiden kuvaavia esitteitä.

Oraalinen ja rektaalinen antaminen

Kun paracetamolia annetaan suun kautta tai peräsuolen kautta, aikuisilla tavallisesti käytettävä annos on 500-1000 mg lääkettä päivässä, joka otetaan 3-4 kertaa päivässä, vähintään neljän tunnin välein yhden annostelun ja seuraavan annoksen välillä. 'muuta. Otettavan lääkeaineen määrä ja antotaajuus vaihtelevat oireiden vakavuuden ja kunkin potilaan kliinisten tilojen mukaan.

Lapsilla tavallisesti käytettävä annos on 120-500 mg paratsetamolia, joka otetaan enintään neljä kertaa päivässä. Toisaalta pikkulasten aikana tavallisesti annettava parasetamolin annos on 40-120 mg, joka otetaan enintään neljä kertaa päivässä.

Lapsille ja varhaislapsuudessa annettava parasetamolin määrä vaihtelee kunkin lapsen ruumiinpainon mukaan. Joka tapauksessa suositeltuja päivittäisiä enimmäismääriä ei saa koskaan ylittää.

Laskimonsisäinen antaminen

Suonensisäisesti annettava parasetamolin määrä riippuu potilaan painosta.

Alle 10 kg painavilla potilailla tavallisesti käytettävä parasetamolin annos on 7, 5 mg / kg, joka otetaan enintään neljä kertaa vuorokaudessa ylittämättä 30 mg / kg ruumiinpainoa.

10–33 kg painavilla potilailla tavanomainen annos on 15 mg / kg, joka annetaan enintään neljä kertaa päivässä. Joka tapauksessa 2 gramman lääkkeen enimmäisannosta ei saa koskaan ylittää.

33–50 kg painavilla potilailla tavanomainen annos on 15 mg / kg ruumiinpainoa, joka annetaan enintään neljä kertaa päivässä ylittämättä 3 gramman parasetamolin enimmäisannosta päivässä.

Yli 50 kg painavilla potilailla normaalisti käytettävä annos on 1 gramma parasetamolia, joka annetaan korkeintaan neljä kertaa päivässä ylittämättä suurinta annosta 3-4 grammaa lääkettä päivässä.

Raskaus ja imetys

Parasetamolia voidaan käyttää raskauden aikana, mutta vasta lääkärin neuvojen jälkeen ja vasta sen jälkeen, kun viimeksi mainittu on arvioinut äidin odotettavissa olevan hyödyn ja sikiölle mahdollisesti aiheutuvien riskien välisen suhteen.

Parasetamoli erittyy pieniin osiin äidinmaitoon ja ihottumia on raportoitu imeväisillä, joiden äidit ottivat paracetamolia. Lääkettä voidaan kuitenkin käyttää imetyksen aikana, mutta varoen ja vasta lääkärin neuvojen jälkeen.