LESCOL ® Fluvastatiini

LESCOL ® on fluvastatiiniin (mononatriumsuolaan) perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Hypolipideminen - HMG-CoA-reduktaasin estäjä

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet LESCOL ® Fluvastatiini

LESCOL®-valmistetta käytetään farmakologisena apuvälineenä primaarisen hyperkolesterolemian ja sekoitetun dyslipidemian hoitoon, kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, triglyseridien ja apolipoproteiinin B veren pitoisuuksien vähentämiseen. Tämä tyyppi on erityisesti tarkoitettu potilaille, joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski ja ei reagoi ruokavalioon tai muihin ei-farmakologisiin toimenpiteisiin.

Toimintamekanismi LESCOL ® Fluvastatiini

Suun kautta otettu fluvastatiini imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavan tasolla, mutta saavuttaa hyödylliset plasmapitoisuudet, jotka vastaavat 24% otetusta kokonaisannoksesta.

Verrattuna plasman proteiineihin, Lescol ®: n vaikuttava aine saavuttaa maksan, jossa sen pääasiallinen vaikutus on. Hepatosyyttitasolla itse asiassa fluvastatiini kykenee sitoutumaan ja inhiboimaan HMG-CoA-reduktaasientsyymiä, joka on välttämätön kolesterolin esiasteen mevalonihapon synteesille. Maksan kolesterolin vähentynyt synteesi indusoi LDL-reseptorien yliekspressiota, mikä takaa kaksoiskolesterolipitoisuuden alentavan vaikutuksen, jota toisaalta vaikuttaa tämän sterolin pienentynyt synteesi ja toisaalta maksan lisääntynyt lisääntyminen.

Biologisen vaikutuksensa jälkeen (puoliintumisaika noin 2, 5 tuntia) fluvastatiini metaboloituu maksan sytokromien eri isoformeissa inaktiivisissa metaboliiteissa, ja yli 90% eliminoituu ulosteiden kautta ja loput virtsan kautta.

LESCOL ®: n terapeuttinen merkitys johtuu hyvin osoitetusta yhdistelmästä LDL-kolesterolin ja veren triglyseridien korkeampien tasojen ja erilaisten, jopa vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien välillä, ja ennaltaehkäisevään vaikutukseen, jota edellä mainittujen arvojen aleneminen vaikuttaa \ t useiden sydän- ja verisuonitautien esiintyvyys.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. FLUVASTATININ TEHOKKUUS

Fluvastatiinin teho on dokumentoitu kirjallisuudessa yli 25 vuoden ajan. Tämä tutkimus on virstanpylväs arvioitaessa fluvastatiinin tehoa primaarisen hyperkolesterolemian ja heterotsygoottisen perheen hyperkolesterolemian hoidossa potilailla, joiden LDL-kolesteroliarvot olivat yli 190 mg / dl. Hoito vähintään 12 viikkoa fluvastatiinin annoksella 40 mg / vrk takasi LDL-kolesterolitasojen alenemisen yli 25%.

2. FLUVASTATININ TEHOKKUUS HYPERTESEISEN PATIENTIN KANSSA

Hypertensiolla tiedetään liittyvän lisääntyneeseen kardiovaskulaariseen riskiin, vaikka korkeita LDL-kolesterolitasoja ei olisi. Kyseessä oleva tutkimus osoittaa, miten fluvastatiinin antaminen voi taata systolisen paineen, vasemman kammion massan, insuliiniresistenssin ja kardiovaskulaaristen riskin indeksien merkittävän vähenemisen jopa potilailla, joilla ei ole hyperkolesterolemiaa. Nämä tiedot tukevat muiden Fluvastatiinipohjaisten lääkkeiden LESCOL ®: n pleiotrooppista tehoa.

3. FLUVASTATIN ATEROSKLEROSISEN SUOJAAMISESSA

Statiinien, erityisesti fluvastatiinin, metaboliset vaikutukset ovat nyt tunnettuja, kun taas sen pleiotrooppiset toiminnot eivät ole täysin selvät. Tämä solututkimus osoittaa itse asiassa, kuinka fluvastatiini voi auttaa suojaamaan sileiden lihassolujen eheyttä verisuonissa, suojelemalla heitä hapettuvalta stressiltä antioksidanttivasteeseen vaikuttavien tekijöiden syntymisen ansiosta.

Käyttötapa ja annostus

LESCOL® 20/40 mg fluvastatiini- tai LESVOL®-depottabletteja, jotka sisältävät fluvstatiinia 80 mg: kuten edellä mainittiin, tämän lääkkeen antamista primaarisen hyperkolesterolemian hoitoon tulisi harkita vasta hypolipidisen ruokavalion suorittamisen jälkeen vähintään 3 kuukautta, ja siihen liittyy elämänlaadun parantuminen.

Lääkärin tulee muotoilla LESCOL ® -annoksen oikea annos potilaan kliinisen kuvan ja saavutettavien tavoitteiden huolellisen arvioinnin jälkeen, mikäli hoidon tehokkuuden vähenemisen jälkeen annostus on jopa 80 mg, mutta ei aikaisemmin. neljä viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen. Samalla tavalla, kun terapeuttinen standardi on saavutettu, annostelua voitaisiin säätää edelleen.

LESCOL ® -valmisteen käyttö pitkävaikutteisissa tableteissa takaa fluvastatiinin imeytymisnopeuden vähenemisen noin 60%, mikä lisää sen pysyvyyttä verenkierrossa noin 4 tuntia.

Molemmissa tapauksissa lääke on otettava yhdellä annoksella, lasillisella vedellä, jopa nukkumaan menevänä iltana.

Varoitukset LESCOL ® Fluvastatin

Ennen LESCOL ® -hoidon aloittamista on erityisen suositeltavaa suorittaa hypolipidinen ruokavalio ja hallittu fyysinen aktiivisuus vähintään 12 viikon ajan. Nämä varotoimenpiteet on myös säilytettävä koko farmakologisen intervention aikana.

Koska fluvastatiini metaboloituu maksassa, tätä vaikuttavaa ainetta tulee antaa äärimmäisen varovaisesti kaikille potilaille, joilla on maksasairaus tai joilla on aikaisemmin ollut maksasairaus, seuraten jatkuvasti maksan toiminnan (transaminaasien) parametreja ja mahdollisesti keskeyttää hoito, kun ne saavuttavat arvot 3 kertaa normaalia enemmän.

Ennen LESCOL ® -hoidon aloittamista potilailla, jotka kärsivät hormonitasapainon muutoksista tai joilla on aikaisemmin ollut myopatioita tai luustolihasairautta, olisi tarpeen valvoa kreatininaasin pitoisuutta plasmassa ja seurata niitä koko hoidon ajan, kun otetaan huomioon myopatiat. ja rabdomyolyysi statiinilla hoidetuilla potilailla. Samasta syystä, jopa kohteissa, jotka eivät ole alttiita näille patologioille, olisi tarkoituksenmukaista tutkia lihaskipuja tai kroonista väsymystä koko fluvastatiinihoidon ajan.

Tutkimuksen tekeminen tämän vaikuttavan aineen käytöstä alle 18-vuotiailla tai potilailla, joilla on homotsygoottinen perheen hyperkolesterolemia, ei salli terapeuttisen käyttöaiheen laajentamista näihin ryhmiin.

Vaikka huimaus on kuvattu yhdeksi haittavaikutuksista, fluvastatiinin ei pidä muuttaa normaalia ajotuntemusta tai koneiden käyttöä.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

LESCOL ® -valmisteen käyttö raskauden aikana on voimakkaasti estetty, kun otetaan huomioon kolesterolin merkitys asianmukaisessa alkion ja sikiön kehityksessä.

Koska kirjallisuudessa ei ole tehty tutkimuksia, jotka osoittavat statiinien vaikutuksia vastasyntyneen terveyteen, viittaavat siihen, että imetys keskeytetään LESCOL ® -hoidon aikana.

vuorovaikutukset

Kun otetaan huomioon fluvastatiinin maksan metabolia, jota välittävät monet sytokromaalisten entsyymien entsymaattiset isoformit, muiden lääkkeiden samanaikainen anto on vaikeaa vaikuttaa vaikuttavan aineen farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Osoituksena on kliinisten merkityksellisten muutosten puuttuminen veren fluvastatiinissa sytokromi-3A4-estäjien, kuten erytromysiinin tai itrakonatsolin, annon jälkeen.

Sitä vastoin rifampisiinin samanaikainen käyttö terveille vapaaehtoisille aiheutti fluvastatiinin hyötyosuuden 50%: n vähenemisen, mikä vaati annoksen säätämistä.

Muita kliinisesti merkityksettömiä muutoksia, joita varten hoito ei yleensä ole tarpeen, on havaittu antasidien ja antikoagulanttien, kuten varfariinin, antamisen jälkeen. Jälkimmäisessä tapauksessa on välttämätöntä seurata protrombiiniaikaa verenvuotojen välttämiseksi, joita on harvoin havaittu.

Vasta-aiheet LESCOL ® Fluvastatiini

LESCOL ® on kontraindisoitu raskauden ja imetyksen aikana, jos kyseessä on yliherkkyys jollekin sen komponenteille ja maksan toiminnan merkittävistä muutoksista.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

LESCOL ® -valmisteen käytön jälkeen kuvatut haittavaikutukset todettiin useimmissa tapauksissa kliinisesti merkityksettömiksi ja ohimeneviksi. Yleisimmät havaitut vaikutukset olivat vatsakipu, dyspepsia, päänsärky, unettomuus ja huimaus.

Yliherkkyysreaktiot, pääasiassa ihottuma (ihottuma ja punoitus) tai edemaattinen, sekä haitalliset vaikutukset lihaskudokseen (myalgia, myopatia, rabdomyolyysi) ja maksat ovat olleet selvästi harvinaisempia.

Joka tapauksessa kaikki edellä mainitut haittavaikutukset ratkaistiin nopeasti hoidon suspensiolla.