Trevaclyn

HUOMAUTUS: LÄÄKEVALMISTEEN KÄYTTÄMINEN EI OLE LÄHTEÄ

Mikä on Trevaclyn?

Trevaclyn on lääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: nikotiinihappoa (niatsiini tai B3-vitamiini) ja laropiprantia. Lääkettä on saatavana modifioidusti vapauttavina tabletteina. "Modifioitu vapautuminen" tarkoittaa, että kaksi vaikuttavaa ainetta vapautuu tabletista eri nopeuksilla muutaman tunnin aikana.

Mihin Trevaclynia käytetään?

Trevaclynia käytetään ruokavalion ja fyysisen aktiivisuuden täydentämiseen dyslipidemiapotilailla (poikkeuksellisen korkea rasvapitoisuus veressä), erityisesti "sekoitetun yhdistetyn dyslipidemian" ja "primaarisen hyperkolesterolemian" osalta. Yhdistetyllä dyslipidemialla olevilla potilailla on korkea "huono" kolesteroli (LDL) ja triglyseridit (eräänlainen rasva) ja alhainen "hyvä" kolesteroli (HDL) veressä. Ensisijainen hyperkolesterolemia on tila, jossa kolesterolin pitoisuus veressä on korkea. "Ensisijaisesti" tarkoitamme, että hyperkolesterolemialla ei ole tunnistettavissa olevaa syytä.

Trevaclynia määrätään tavallisesti yhdessä statiinin (kolesterolin alentamiseen käytetyn standardilääkkeen) kanssa, kun yksinään statiinin tehokkuus on riittämätön. Trevaclynia käytetään yksinään yksinomaan potilailla, jotka eivät voi käyttää statiineja.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Trevaclynia käytetään?

Trevaclynin aloitusannos on yksi tabletti kerran vuorokaudessa neljän viikon ajan. sen jälkeen annosta lisätään kahteen tablettiin kerran päivässä. Lääke otetaan suun kautta, ruoan kanssa, illalla tai ennen nukkumaan menoa. Tabletit on nieltävä kokonaisina eikä niitä saa jakaa, rikkoa, murskata tai pureskella.

Trevaclyn-valmisteen käyttöä ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille, koska tämän ryhmän turvallisuudesta ja tehosta ei ole tietoa. Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, eikä sitä pitäisi käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Miten Trevaclyn toimii?

Trevaclynin kahdella vaikuttavalla aineella, nikotiinihapolla ja laropiprantilla on erilaiset vaikutusmekanismit.

Nikotiinihappo on luonnossa esiintyvä aine, jota käytetään pieninä annoksina vitamiinina. Suuremmilla annoksilla se vähentää veren rasvapitoisuutta mekanismilla, joka ei vielä ole täydellisesti

selvä. Aine käytettiin ensimmäistä kertaa lääkkeenä, joka voisi muuttaa veren rasvapitoisuutta 1950-luvun puolivälissä, mutta sen käyttö oli vähäistä sivuvaikutusten, erityisesti huuhtelun (ihon punoitus) vuoksi.

Uskotaan, että nikotiinihappoon liittyvät huuhtelut riippuvat siitä, että ihosolut vapauttavat aineen, jota kutsutaan "prostaglandiiniksi D2" (PGD2), joka laajentaa (laajentaa) ihon verisuonia. Laropiprantti estää sellaiset reseptorit, joihin PGD2 tavallisesti kiinnittyy. Jos reseptorit on estetty, PGD2 ei laajenna ihon säiliöitä, ja kuumien aaltojen taajuus ja intensiteetti vähenevät.

Trevaclyn-tableteissa laropiprantti löytyy yhdestä kerroksesta. Toinen kerros sisältää nikotiinihappoa. Kun potilas ottaa tabletin, laropiprantti vapautuu ensin verenkiertoon ja estää PGD2-reseptorit. Nikotiinihappo vapautuu hitaammin toisesta kerroksesta ja käyttää lääkkeen vaikutusta, joka muuttaa lipidiprofiilia.

Mitä tutkimuksia Trevaclynissa on tehty?

Trevaclynin vaikutuksia testattiin ensin kokeellisissa malleissa ennen kuin niitä tutkittiin ihmisillä.

Trevaclynia on tutkittu neljässä päätutkimuksessa potilailla, joilla on hyperkolesterolemia tai sekoitettu dyslipidemia.

Kahdessa tutkimuksessa havaittiin Trevaclynin kyky muuttaa veren rasvapitoisuutta. Ensimmäisessä tutkimuksessa verrattiin Trevaclynin tehokkuutta pelkästään nikotiinihapon tai lumelääkkeen tehokkuuteen LDL-kolesterolitasojen alentamisessa yhteensä 1613 potilaalla. Tutkimuksessa tutkittiin myös kuumien aaltojen oireita käyttämällä erityistä kyselylomaketta.

Toisessa tutkimuksessa verrattiin Trevaclynin ja simvastatiinin (statiinin) yhdistelmää yksinään Trevaclynin tai pelkän simvastatiinin kanssa 1 398 potilaalla. Tehon pääasiallinen mittari oli veren LDL-kolesterolitasojen muutos 12 viikon kuluttua.

Kolmannessa ja neljännessä tutkimuksessa tarkasteltiin laropiprantin tehokkuutta nikotiinihapon aiheuttaman punoituksen vähentämisessä. Niihin sisältyi yhteensä 2 349 potilasta, jotka vuorotellen ottivat Trevaclynia tai nikotiinihappoa. Huuhtelut mitattiin käyttämällä kuuman aaltojen oireita koskevaa kyselylomaketta.

Mitä hyötyä Trevaclynista on havaittu tutkimuksissa?

Trevaclynin on osoitettu olevan tehokas LDL-kolesterolitasojen alentamisessa. Ensimmäisessä tutkimuksessa LDL-kolesterolipitoisuus pieneni 19% Trevaclynia käyttäneillä potilailla verrattuna 1%: iin lumelääkettä saaneista. Toisessa tutkimuksessa todettiin, että LDL-kolesterolitasoa alennettiin edelleen, kun Trevaclynia otettiin yhdessä simvastatiinin kanssa (48%: n vähennys) verrattuna yksinään Trevaclyniin (17%: n vähennys) tai pelkkään simvastatiiniin (37%: n väheneminen).

Laropiprantin lisääminen nikotiinihappoon alensi nikotiinihapon aiheuttamaa punastumisen oireita. Ensimmäisessä ja kolmannessa tutkimuksessa vähemmän Trevaclynia käyttäneitä potilaita ilmoitettiin kohtalaisesta, vakavasta tai äärimmäisestä huuhtelusta verrattuna potilaisiin, jotka käyttivät yksinään nikotiinihappoa. Neljännessä tutkimuksessa Trevaclyn-hoitoa saaneilla potilailla huuhtelu havaittiin harvemmin kuin yksinään nikotiinihappoa saaneilla potilailla.

Mitä riskejä Trevaclyniin liittyy?

Trevaclynin yleisimmät haittavaikutukset (useammalla kuin yhdellä potilaalla kymmenestä) ovat kuumia aaltoja. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Trevaclynin ilmoitetuista sivuvaikutuksista.

Trevaclynia ei saa antaa potilaille, jotka saattavat olla yliherkkiä (allergisia) nikotiinihapolle, laropiprantille tai jollekin muulle aineelle. Lisäksi lääkettä ei saa käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, aktiivinen mahahaava tai valtimoverenvuoto.

Miksi Trevaclyn on hyväksytty?

Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Trevaclynin hyöty on suurempi kuin sen riskit dyslipidemian hoidossa, erityisesti potilailla, joilla on sekoitettu dyslipidemia ja potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia. Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä Trevaclynille.