huumeita

Klopidogreeli: Mikä se on? Mitä se on? I.Randin käyttö, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

yleisyys

Klopidogreeli on aktiivinen verihiutaleiden vastainen aine, jota käytetään estämään trombien muodostumista.

Klopidogreeli - kemiallinen rakenne

Kemiallisesta näkökulmasta klopidogreeli kuuluu tienopyridiiniperheeseen . Se on aktiivinen ainesosa, joka tulee hoitaa suun kautta . On kuitenkin huomattava, että klopidogreeli kykenee estämään verihiutaleiden aggregaatiota vasta sen jälkeen, kun sytokromi P450 -entsyymit (CYP450) muuttavat sen aktiiviseksi metaboliitiksi. Toisin sanoen klopidogreeli on aihiolääke, jonka organismin on ensin metaboloitava sen toiminnan suorittamiseksi.

Esimerkkejä erikoisuuksista Klopidogreelia sisältävät lääkevalmisteet

  • Averelix®
  • Clopidogrel DOC Generici®
  • Clopidogrel Teva®
  • Duoplavin®
  • Grepid®
  • Iscover®
  • Nogreg®
  • Plavix®
  • Revlis®
  • Zopya®
  • Zyllt®

Terapeuttiset käyttöaiheet

Milloin klopidogreelin käyttö on ilmoitettu?

Klopidogreelin käyttö on tarkoitettu aikuisille potilaille veren hyytymien ( trombien ) muodostumisen estämiseksi seuraavissa tapauksissa:

  • Valtimoiden (ateroskleroosin) karkaiseminen seuraavalle sydänkohtaukselle, aivohalvaukselle tai perifeeriselle valtimotaudille;
  • Aiempi epävakaa angina tai sydäninfarkti;
  • Eteisvärinä esiintyy potilailla, jotka eivät voi käyttää K-vitamiiniantagonisteja (suun kautta otettavia antikoagulantteja).

Tiesitkö, että ...

Klopidogreeliä voidaan käyttää edellä mainituissa olosuhteissa joko yksinään tai yhdistelmänä asetyylisalisyylihapon kanssa (toinen verihiutaleiden vastainen aine). Tältä osin huomaamme, että lääkevalmisteilla on lääkkeitä, jotka sisältävät molempia edellä mainittuja vaikuttavia aineita.

varoitukset

Varoitukset ja varotoimet klopidogreelin käyttöön

Ennen kuin aloitat klopidogreelihoidon, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos olet yhdessä tai useammassa seuraavista ehdoista:

  • Olet altistunut suurelle verenvuodon tai verenvuodon riskille, joka johtuu esimerkiksi:
    • Ruoansulatuskanavan haavaumien esiintyminen;
    • Lääkkeiden esiintyminen tai veren häiriöt, jotka voivat altistaa verenvuodolle;
    • Uusien vakavien haavojen läsnäolo;
    • On suoritettava kirurgia (mukaan lukien hammaslääkärit) tai suoritettava se juuri;
  • Iskeeminen aivohalvaus on tapahtunut viimeisten seitsemän päivän aikana;
  • Sinulla on maksa- ja / tai munuaissairaus.
  • Allergiset reaktiot ovat kehittyneet muiden verihiutaleiden estäjien tai suun kautta otettavien antikoagulanttien käytön jälkeen.

Joka tapauksessa, varotoimenpiteenä, ennen klopidogreelipohjaisten lääkkeiden ottamista on aina hyvä kertoa lääkärillesi terveydentilastasi ja mahdollisesta sairaudesta tai sairaudesta.

Lisäksi lääkärisi on otettava välittömästi yhteyttä ja ilmoitettava, jos olet yhdessä tai useammassa seuraavista tilanteista klopidogreelin hoidon aikana:

  • Sairauksien, kuumeen ja väsymyksen kaltaisten oireiden esiintyminen, koska se voi olla tromboottinen trombosytopeeninen purpura (klopidogreelin hoidon mahdollinen haittavaikutus);
  • Jos vahingoitat itseäsi vakavasti, kun verenvuotoriski kasvaa;
  • Jos joudut suorittamaan kaikenlaista leikkausta (myös avohoidossa).

Huomaa

Klopidogreelin käyttö voi johtaa haittavaikutuksiin, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja / tai koneiden käyttökykyyn, joten varovaisuutta on noudatettava.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Klopidogreelin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutukset

Lääkkeen yhteisvaikutusten vuoksi, joita voi esiintyä ennen klopidogreelin käyttöä, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät - tai olet äskettäin otettu - lääkkeitä, kuten:

  • Lääkkeet, jotka voivat lisätä verenvuodon ja / tai verenvuodon riskiä, ​​kuten:
    • Muut verihiutaleiden vastaiset aineet ;
    • Suun kautta otettavat antikoagulantit ;
    • Hepariini tai muut injektoitavat antikoagulantit ;
    • Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ( NSAID );
    • Serotoniinin selektiiviset takaisinoton estäjät ;
  • Protonipumppuinhibiittorit (esimerkiksi omepratsoli, esomepratsoli jne.);
  • HIV: n hoidossa käytettävät viruslääkkeet (esimerkiksi efavirentsi);
  • Syöpälääkkeet (esimerkiksi paklitakseli);
  • Diabeteslääkkeet, kuten repaglinidi;
  • Sienilääkkeet (kuten flukonatsoli, vorikonatsoli jne.);
  • Epilepsialääkkeet, kuten karbamatsepiini;
  • Antidepressiiviset lääkkeet, jotka inhiboivat monoamiinioksidaasia tyypin A ( IMAO-A ), kuten moklobemidin.

Kuitenkin ennen klopidogreelihoidon aloittamista sinun tulee kertoa lääkärillesi, jos käytät - tai jos olet äskettäin ollut - lääkkeitä tai kaikenlaisia ​​lääkkeitä, myös lääkkeitä (SOP), tai OTC-lääkkeet, kasviperäiset ja kasviperäiset tuotteet sekä homeopaattiset tuotteet.

Haittavaikutukset

Klopidogreelin saannin aiheuttamat haittavaikutukset

Kuten kaikki muutkin vaikuttavat aineet, klopidogreeli voi myös aiheuttaa haittavaikutuksia sen ottamisen jälkeen, vaikka kaikki potilaat eivät saa niitä tai ilmentävät niitä samalla tavalla. Itse asiassa kukin yksilö reagoi subjektiivisesti aktiivisen aineosan saantiin. Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä klopidogreelihoidon aikana, on kuitenkin lueteltu alla.

Verenvuoto ja verenvuoto

Klopidogreelihoito voi aiheuttaa verenvuotoa ja verenvuotoa eri elimissä ja kudoksissa. Tarkemmin katsoen voimme nähdä:

  • Intrakraniaalinen verenvuoto;
  • Ruoansulatuskanavan verenvuoto;
  • Retroperitoneaalinen verenvuoto;
  • Ihon sisäinen verenvuoto;
  • nenäverenvuoto;
  • Hemoptyysi ja / tai keuhkoverenvuoto;
  • hematuria;
  • Lihas- ja liikuntaelinten verenvuoto;
  • Ihon verenvuoto.

Veren ja veren sekä imusolmukkeiden häiriöt

Klopidogreelihoito voi aiheuttaa seuraavien vaikutusten ilmaantumisen:

  • trombosytopenia;
  • Leukopenia, neutropenia tai eosinofilia;
  • Tromboottinen trombosytopeeninen purpura;
  • Aplastinen anemia.

Sydän- ja verisuonitaudit

Klopidogreelin käyttö voi johtaa siihen, että \ t

  • hematooma;
  • hypotensio;
  • vaskuliitti;
  • Kounis-oireyhtymä.

Hermoston häiriöt

Klopidogreelihoito voi aiheuttaa huimausta, päänsärkyä, dysgeusiaa ja parestesiaa.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Klopidogreelihoito voi aiheuttaa:

  • Vatsakipu;
  • dyspepsia;
  • Ripuli tai ummetus;
  • ilmavaivat;
  • Pahoinvointi ja / tai oksentelu;
  • gastriitti;
  • Mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
  • Haavainen tai lymfosyyttinen koliitti;
  • haimatulehdus;
  • Stomatiitti.

Keuhkojen ja hengitysteiden häiriöt

Klopidogreelihoito voi edistää bronkospasmin, interstitiaalisen keuhkokuumeen tai eosinofiilisen keuhkokuumeen alkamista.

Iho ja ihonalainen kudos

Klopidogreelihoidon aikana voi esiintyä:

  • kutina;
  • Ihon purkaukset;
  • Bullous dermatiitti;
  • nokkosihottuma;
  • ekseema;
  • Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
  • Akuutti yleistynyt eksantemaattinen pustuloosi (AGEP).

Muut sivuvaikutukset

Muita klopidogreelin käytön jälkeen mahdollisesti esiintyviä haittavaikutuksia ovat:

  • Herkkien yksilöiden allergiset reaktiot, jopa vakavat;
  • huimaus;
  • gynekomastia;
  • munuaiskerästulehdus;
  • Lisääntynyt kreatinemia;
  • kuume;
  • Artralgia ja / tai myalgia;
  • Akuutti maksan vajaatoiminta;
  • hepatiitti;
  • Maksan toimintakokeiden muuttaminen;
  • Lisääntynyt vuotoaika.

yliannos

Klopidogreelin liiallisten annosten ottaminen voi suosia verenvuotoa ja siitä johtuvia verenvuotojen komplikaatioita . Siksi, jos klopidogreelin yliannostus on todettu tai oletettu, on tarpeen ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin tai mennä lähimpään ensiapupalveluun, joka tuo mukanaan otetun lääkkeen pakkauksen. Tällä hetkellä klopidogreelin yliannostukseen ei ole spesifisiä vastalääkkeitä, joten hoito on yleensä oireenmukaista ja tukevaa.

Toimintamekanismi

Miten Clopidogrel toimii?

Kuten mainittiin, klopidogreeli on aihiolääke, joka sen terapeuttisen vaikutuksen suorittamiseksi on ensin muutettava aktiiviseksi metaboliitiksi . Tämä muuntaminen tapahtuu sytokromi P450 -entsyymien (CYP450) metabolian jälkeen. Näin saadun klopidogreelin aktiivinen metaboliitti kykenee estämään selektiivisesti ja peruuttamattomasti adenosiinidifosfaatin (ADP) sitoutumisen verihiutaleiden läsnä ollessa olevaan P2Y12- reseptoriin. Kun tämä reseptori aktivoidaan sitoutumalla endogeeniseen ADP-substraattiin, verihiutaleiden aggregaatio on edullista. Siksi, kun inhiboidaan ADP: n ja P2Y12-reseptorin välistä yhteyttä, klopidogreelin aktiivinen metaboliitti kykenee aikaansaamaan verihiutaleiden vastaisen aggregaation.

Tiesitkö, että ...

Koska verihiutaleiden vastainen vaikutus johtuu klopidogreelin aktiivisesta metaboliitista, jonka muodostuminen riippuu CYP450: n aktiivisuudesta, on mahdollista, että kaikki potilaat eivät saavuta riittävää verihiutaleiden aggregaation eston tasoa. Jotkin sytokromi P450: n sisältämät entsyymit ovat itse asiassa polymorfisia tai aineet, luonnolliset tuotteet tai muut potilaan ottamat lääkkeet voivat estää niitä. Tästä syystä on aina hyvä kertoa lääkärille, mitä lääkkeitä tai luonnontuotteita otetaan tai on äskettäin otettu.

Käyttö ja annostus

Miten Clopidogrelia käytetään

Klopidogreeli on saatavilla suun kautta otettavana tablettina . Nämä tabletit on nieltävä kokonaisina pienellä määrällä vettä, mieluiten samaan aikaan joka päivä, ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

Yleensä suositeltu klopidogreelin annos on 75 mg vuorokaudessa.

Epävakaiden angina- tai sydänkohtauksien tapauksessa aloitusannos voidaan nostaa 300 mg: aan vaikuttavaa ainetta päivässä, otetaan yhdellä annoksella tai neljänä jaettuna 75 mg: n annoksena. Tämän jälkeen annosta voidaan pienentää 75 mg klopidogreeliin päivässä.

Lääkäri määrittää kuitenkin yksilöllisesti klopidogreelin täsmällisen määrän, jonka jokaisen potilaan on otettava. Tämä terveysluku määrittää myös hoidon keston.

Huomaa

Jos unohdat ottaa klopidogreelin annoksen samaan aikaan päivästä, se voidaan ottaa niin kauan kuin enintään 12 tuntia on kulunut tavanomaisesta annostelusta. Jos yli 12 tuntia on kulunut, seuraava annos on otettava ja kaksinkertaista annosta EI pidä käyttää unohtamisen kompensoimiseksi.

Raskaus ja imetys

Voiko Clopidogrel ottaa raskauden aikana ja imetyksen aikana?

Klopidogreelin käyttöä ei suositella raskauden aikana ja jopa vähemmän imetyksen aikana. Siksi, jos edellä mainittuun vaikuttavaan aineosaan perustuva hoito on tarpeen, raskaana oleville naisille (tunnetuille tai epäillyille) ja imettäville äideille on välttämättä ilmoitettava lääkärille heidän tilanteestaan.

Vasta

Kun klopidogreeliä ei tule käyttää

Klopidogreeliä ei saa käyttää seuraavissa tapauksissa:

  • Jos tunnetaan yliherkkyyttä itse klopidogreelille tai jollekin käytettävässä lääkkeessä oleville apuaineille;
  • Jos verenvuoto on käynnissä (esimerkiksi mahahaavan esiintyminen, aivoverenvuotot jne.);
  • Vaikeassa maksasairaudessa.