Bupropion (tunnetaan myös nimellä amfebutanoni) on epätyypillinen masennuslääke, jonka rakenne muistuttaa läheisesti amfetamiinin, joka on voimakas keskushermoston stimulantti, rakennetta.
Bupropion - kemiallinen rakenne
Bupropionilla on kuitenkin täysin erilainen farmakologinen aktiivisuus huolimatta samankaltaisuudesta amfetamiinin kanssa.
viitteitä
Mitä se käyttää
Bupropionin käyttö on tarkoitettu masennuksen vakavan häiriön hoitoon.
varoitukset
Masennus lisää itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittumisen ja itsemurhayritysten riskiä. Nämä oireet eivät parane välittömästi bupropionin ottamisen jälkeen, koska lääke kestää jonkin aikaa sen terapeuttisen tehon osoittamiseksi (yleensä kaksi viikkoa, mutta joskus jopa enemmän). Siksi on välttämätöntä pitää potilaat valvonnassa, kunnes tapahtuu merkittävää remissiota.
Bupropionia ei tule käyttää masennuksen hoitoon alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa bupropionia potilaille, joilla on jo olemassa olevia maksan ja / tai munuaisten häiriöitä.
Bupropioni alentaa kouristuskynnystä, joten sen antamisessa on noudatettava paljon varovaisuutta potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristushäiriöitä tai jotka ottavat muita lääkkeitä, jotka kykenevät alentamaan kouristuskynnystä, mukaan lukien psykoosilääkkeet, malarialääkkeet, antihistamiinit, sedatiivit, stimuloivat tai anorektiset tuotteet. Myös potilaat, jotka ovat kärsineet pään vammoista, jotka käyttävät alkoholin väärinkäyttöä tai jotka kärsivät diabetesta insuliinilla tai hypoglykeemisillä aineilla, ovat vaarassa kouristuksiin.
Bupropionin antaminen hypertensiivisille potilaille voi aiheuttaa verenpainetaudin pahenemista.
vuorovaikutukset
Bupropionin metaboliaa voidaan vähentää SSRI-lääkkeiden (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät) samanaikainen käyttö mukaan lukien:
- paroksetiini;
- fluvoksamiini;
- sertraliini;
- norfluoksetiiniksi;
- fluoksetiini;
- Vanlafaxina;
- Sitalopraami.
Koska bupropioni estää selektiivisesti dopamiinin takaisinottoa, samanaikainen hoito dopaminergisten agonistien tai antagonistien kanssa tulisi välttää.
Bupropionin ja MAOI: ien (monoamiinioksidaasin estäjien) samanaikaista käyttöä tulee välttää, koska tällaiset yhdisteet voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia.
Bupropionin ja seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä kohtausten riskiä:
- Teofylliini, jota käytetään astman hoidossa;
- Muut masennuslääkkeet;
- Tramadoli, opioidikipulääke;
- Rauhoittavat lääkkeet;
- Mefloquine tai klorokiini, lääkkeet malarian hoitoon;
- Lääkkeet kehon painon tai ruokahalun torjumiseksi;
- steroidit;
- Kinolonit, lääkkeet, joilla on antibioottinen vaikutus;
- antihistamiinit;
- Diabeteslääkkeet.
Bupropionin aiheuttamia sivuvaikutuksia voi esiintyä, kun sitä annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, kuten:
- Lääkkeet Parkinsonin taudin hoitoon (kuten levodopa, amantadiini tai orfenadriini);
- Epilepsian hoitoon käytetyt lääkkeet, kuten - esimerkiksi karbamatsepiini, fenytoiini ja valproaatti;
- Syöpälääkkeet, kuten syklofosfamidi ja ifosfamidi;
- Block-estäjät, kuten metoprololi;
- Verihiutaleiden vastaiset aineet, kuten tiklopidiini ja klopidogreeli;
- Antiarytmiat, kuten flekainidi;
- Nikotiinilaastarit tupakoinnin lopettamiseksi;
- HIV: n hoitoon tarkoitetut lääkkeet, kuten ritonaviiri.
Bupropioni voi vähentää tamoksifeenin (syöpälääkkeen) terapeuttista tehoa.
Bupropionin ja alkoholin yhdistelmää tulee välttää.
Haittavaikutukset
Bupropioni voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia, jotka voivat esiintyä eri tavalla ja eri intensiteetillä kussakin potilaassa. Tämä johtuu erilaisesta herkkyydestä, jota jokaisella on lääkkeen suhteen.
Alla on tärkeimmät sivuvaikutukset, joita saattaa esiintyä bupropionihoidon aikana.
Hermoston häiriöt
Bupropionihoito voi aiheuttaa päänsärkyä, vapinaa, huimausta, keskittymishäiriöitä, Parkinsonin kaltaisia oireita, koordinaation puutetta, muistin vajaatoimintaa, parestesiaa ja synkooppia.
Psykiatriset häiriöt
Bupropioni voi aiheuttaa erilaisia psykiatrisia häiriöitä, mukaan lukien:
- unettomuus;
- levottomuus;
- ahdistuneisuus;
- masennus;
- voimakkuutta;
- vihamielisyys;
- ärtyneisyys;
- hallusinaatiot;
- Epänormaalit unet ja painajaiset;
- depersonalisaatio;
- delirium;
- psykoosi;
- paranoia;
- Itsemurha-ajatus ja käyttäytyminen.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Bupropionihoito voi edistää anoreksian alkamista ja laihtumista. Lisäksi lääke voi muuttaa veren glukoositasoa.
Sydän- ja verisuonitaudit
Bupropionihoito voi aiheuttaa takykardiaa ja sydämentykytystä.
Verisuonitasolla toisaalta lääke voi aiheuttaa valtimopaineen, vasodilataation, punoituksen ja ortostaattisen hypotensioiden nousun, jopa vakavan, mikä on verenpaineen jyrkkä lasku, kun se kulkee istuma- tai makuuasennosta pystyasentoon.
Ruoansulatuskanavan häiriöt
Bupropionin käyttö voi aiheuttaa vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua, ummetusta ja suun kuivumista.
Maksa- ja sappihäiriöt
Bupropionihoito voi edistää hepatiitin, keltaisuuden ja maksan entsyymiarvojen muutoksen esiintymistä veressä.
Iho ja ihonalainen kudos
Bupropionihoidon jälkeen voi ilmetä ihottumaa, punoitusta, kutinaa, Stevens-Johnsonin oireyhtymää (polymorfisen eryteeman muunnos) ja lisääntynyttä hikoilua. Lisäksi psoriaasin paheneminen voi ilmetä psoriaasipotilailla.
Muut sivuvaikutukset
Muut bupropionin jälkeen mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:
- Allergiset reaktiot herkillä kohteilla ja - joissakin tapauksissa - anafylaktinen sokki;
- angioödeema
- kuume;
- hengenahdistus;
- bronkospasmi;
- Artralgia ja myalgia;
- Lihasten supistukset;
- voimattomuus;
- Rintakipu;
- Maun tunteen muuttaminen;
- Näön häiriöt;
- Tinnitus.
yliannos
Bupropionin yliannostuksen oireet muodostuvat sivuvaikutusten pahenemisesta, mutta tajuttomuuden tapauksia on myös raportoitu. Kuolema on tapahtunut harvoin yliannostuksen vuoksi.
Spesifistä vastalääkettä ei tunneta, joten hoito on vain oireenmukaista. Aktiivihiilen käyttö voi olla hyödyllistä. Jos yliannostus tehdään, on kuitenkin tarpeen mennä välittömästi sairaalaan.
Toimintamekanismi
Bupropioni on selektiivinen dopamiinin (DA) takaisinoton estäjä presynaptisella tasolla ja sillä on lievä vaikutus myös serotoniinin (5-HT) ja noradrenaliinin (NA) takaisinottoa vastaan.
Dopamiini, serotoniini ja noradrenaliini ovat neurotransmittereita, jotka syntetisoidaan tietyissä presynaptisissa hermopäätteissä ja vapautetaan tiettyjen ärsykkeiden perusteella. Kun synaptisessa tilassa (presynaptisten ja postsynaptisten hermopäätteiden välissä oleva tila), ne ovat vuorovaikutuksessa niiden postsynaptisten reseptorien kanssa biologisen vaikutuksensa suorittamiseksi. Sen jälkeen tietyt kuljettajat ottavat ne takaisin ja palautuvat presynaptiseen päättymiseen.
Bupropioni estää pääasiassa dopamiinin uudelleenkäytön, jolloin se pysyy synaptisessa tilassa pitkään. Näin ollen dopamiini vuorovaikutuksessa sen postsynaptisten reseptorien kanssa kestää pidemmän ajan, mikä johtaa dopaminergisen signaalin kasvuun.
Käyttötapa - Annostus
Bupropionia on saatavilla suun kautta annettavina tabletteina. Koska lääke voi aiheuttaa unihäiriöitä, tablettien ottaminen ennen nukkumaanmenoa ei ole suositeltavaa.
Lääkärin on määritettävä bupropioniannos yksilöllisesti.
Joka tapauksessa tavallisesti käytettävä lääkeannos on 150 mg vaikuttavaa ainetta, joka otetaan kerran päivässä. Annosta voidaan nostaa 300 mg: aan.
Potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, saattaa olla tarpeen pienentää annettua bupropioniannosta.
Vaikka vieroitusoireita ei ole raportoitu, hoidon äkillistä lopettamista ei suositella. sen sijaan suositellaan annoksen pienentämistä asteittain.
Raskaus ja imetys
Joissakin tutkimuksissa on raportoitu, että vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat bupropionia raskauden aikana, erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, on lisääntynyt sydän- ja verisuonien epämuodostumien riski. Siksi bupropionia ei pidä antaa raskaana oleville naisille, ellei lääkäri sitä pidä välttämättömänä.
Bupropioni ja sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon, joten imetyksen saaneet äidit eivät saa käyttää lääkettä.
Vasta
Bupropionin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Tunnettu yliherkkyys bupropionille;
- Potilailla, joilla on kouristuksia tai joilla on ollut kouristuksia;
- Potilailla, jotka käyttävät muita bupropionipohjaisia lääkkeitä;
- Potilailla, jotka kärsivät keskushermostoon liittyvistä kasvaimista;
- Potilailla, joilla on vaikea maksakirroosi;
- Potilailla, jotka kärsivät - tai jotka ovat kärsineet - bulimiasta tai anorexia nervosasta;
- Jo MAOI-hoidolla jo potilailla.
Bupropioni ja tupakointi
Lisätietoja: Bupropion tupakoinnin lopettamiseksi
Bupropioni on lääke, jota ei käytetä pelkästään masennuksen hoitoon, vaan sitä käytetään myös tupakoinnin lopettamiseen tarkoitetussa hoidossa.
Itse asiassa, dopamiinin takaisinoton estämisen lisäksi (masennus, joka on vastuussa masennuslääkkeestä), lääkkeellä on myös antagonistinen vaikutus nikotiinireseptoreita vastaan jo terapeuttisilla pitoisuuksilla.
Bupropion - vaikutusmekanisminsa ansiosta - pystyy vähentämään nikotiinihimoa potilailla, vähentäen myös epämukavuutta ja abstinenenssin aiheuttamia oireita. Lisäksi lääke pystyy vähentämään uusiutumisen riskiä.
Yleensä bupropionin suositeltu aloitusannos on 150 mg vuorokaudessa, jota voidaan nostaa enintään 300 mg: aan.
