Xelevia - sitagliptina

Mikä on Xelevia?

Xelevia on lääke, joka sisältää vaikuttavana aineena sitagliptiinia. Sitä on saatavana pyöreinä tabletteina (vaaleanpunainen: 25 mg; beige: 50 ja 100 mg).

Mihin Xeleviaa käytetään?

Xeleviaa käytetään potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes veren glukoosipitoisuuden (sokeripitoisuuden) vähentämiseksi. Sitä käytetään ruokavalion ja liikunnan lisäksi seuraavasti:

• monoterapiassa potilailla, joilla ei ole riittävästi ruokavaliota ja liikuntaa, ja joilla metformiini (diabeteslääke) ei ole sopiva;

• yhdistelmänä metformiinin tai PPAR-gamma-agonistin (diabeteslääkkeen tyyppi), kuten tiatsolidiinidionin, kanssa potilailla, joilla ei ole riittävästi kontrollia metformiinilla tai yksinään käytetyllä PPAR-gamma-agonistilla;

• yhdistelmänä sulfonyyliurean kanssa (muun tyyppinen diabeteslääke) potilailla, joilla ei ole riittävästi kontrollia yksinään sulfonyyliurean kanssa ja joilla metformiini ei ole sopiva;

• yhdistelmänä sekä metformiinin että sulfonyyliurean tai PPAR-gamma-agonistin kanssa potilailla, joita näiden kahden lääkkeen kanssa ei hoideta tyydyttävästi;

• yhdessä insuliinin kanssa, metformiinin kanssa tai ilman sitä, potilailla, joilla ei ole tyydyttävää kontrollia vakaan insuliiniannoksen kanssa.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Xeleviaa käytetään?

Xelevia otetaan 100 mg: n annoksena kerran päivässä ruoan kanssa tai ilman. Jos Xelevia otetaan yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa, voi olla tarpeen pienentää sulfonyyliurean tai insuliinin annosta hypoglykemian (alhainen verensokeri) riskin pienentämiseksi.

Miten Xelevia toimii?

Tyypin 2 diabetes on sairaus, jossa haima ei tuota riittävästi insuliinia veren glukoosipitoisuuden kontrolloimiseksi tai jos elimistö ei pysty käyttämään insuliinia tehokkaasti. Xelevian vaikuttava aine sitagliptiini on dipeptidyyli-peptidaasi-4-estäjä (DPP-4). Se toimii estämällä "inkretiini" -hormonien hajoamista kehossa. Nämä aterian jälkeen vapautuneet hormonit stimuloivat haimaa tuottamaan insuliinia. Lisäämällä inkretiinitasoa veressä sitagliptiini stimuloi haiman tuottamista enemmän insuliinia, kun glykemia on korkea, kun taas se on tehoton, kun glukoosipitoisuus veressä on alhainen. Sitagliptiini vähentää myös maksassa tuotetun glukoosin määrää lisäämällä insuliinitasoja ja vähentämällä glukagonin hormonitasoja. Yhdessä nämä prosessit vähentävät verensokeria ja edistävät tyypin 2 diabeteksen hallintaa.

Miten Xeleviaa on tutkittu?

Xeleviaa on tutkittu yhdeksässä tutkimuksessa, joihin osallistui lähes 6000 tyypin 2 diabetesta sairastavaa potilasta, joiden veren glukoosipitoisuutta ei ollut riittävästi hallittu:

• neljästä näistä tutkimuksista Xeleviaa verrattiin lumelääkkeeseen (näyte): Xeleviaa tai lumelääkettä käytettiin yksinään kahdessa tutkimuksessa, joihin osallistui 1 262 potilasta metformiinin lisäksi tutkimuksessa, johon osallistui 701 potilasta ja pioglitatsonin lisäksi (PPAR-gamma-agonisti) tutkimuksessa, jossa oli 353 potilasta;

• kahdessa tutkimuksessa Xeleviaa verrattiin muihin diabeteslääkkeisiin. Ensimmäisessä tutkimuksessa Xeleviaa verrattiin glipitsidiin (sulfonyyliurea), kun niitä käytettiin metformiinin lisäksi 1 172 potilaalla. Toisessa tutkimuksessa Xeleviaa verrattiin yksinään käytettävään metformiiniin 1 058 potilaalla;

• kolmessa lisätutkimuksessa Xeleviaa verrattiin lumelääkkeeseen, kun niitä lisättiin muihin diabeteslääkkeisiin: glimepiridiin (toinen sulfonyyliurea), metformiinin kanssa tai ilman 441 potilasta; metformiinin ja rosiglitatsonin (PPAR-gamma-agonisti) yhdistelmään 278 potilaalla; ja vakaa annos insuliinia, joko metformiinin kanssa tai ilman sitä, 641 potilaalla.

Kaikissa tutkimuksissa tehokkuuden pääasiallisena mittana oli glykosyloituneen hemoglobiinin (HbA1c) pitoisuuden muutos veressä, mikä osoittaa verensokerin tehokkuuden.

Mitä hyötyä Xelevialta on havaittu tutkimuksissa?

Xelevia oli lumelääkettä tehokkaampi sekä monoterapiana että yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa. Potilailla, jotka ottivat yksinään Xeleviaa, HbA1c-pitoisuus laski 0, 48% (noin 8, 0%: sta tutkimusten alussa) 18 viikon jälkeen ja 0, 61%: lla 24 viikon kuluttua. Toisaalta lumelääkettä saaneilla potilailla ne kasvoivat 0, 12% ja 0, 18%. Xelevian lisääminen metformiiniin alensi HbA1c-tasoa 0, 67% 24 viikon kuluttua, kun taas lumelääkkeeseen lisättyjen potilaiden määrä laski 0, 02%. Xelevian lisääminen pioglitatsonille pienensi HbA1c-tasoa 0, 85% 24 viikon kuluttua verrattuna 0, 15%: n laskuun lumelääkkeitä saaneilla potilailla.

Tutkimuksissa, joissa Xeleviaa verrattiin muihin lääkkeisiin, Xelevian lisääminen metformiiniin oli samanlainen kuin glipitsidin lisääminen. Pelkällä Xelevialla ja metformiinilla saavutettiin HbA1c-pitoisuuksien samanlainen väheneminen, mutta Xelevian teho näytti olevan hieman pienempi kuin metformiinin. Muissa tutkimuksissa, kun Xelevia lisättiin glimepiridiin (metformiinin kanssa tai ilman), HbA1c-pitoisuus laski 0, 45% 24 viikon kuluttua, kun taas lumelääkkeeseen lisättyjen potilaiden määrä kasvoi 0, 28%. HbA1c-pitoisuus laski 1, 03% 18 viikon jälkeen potilailla, jotka lisäsivät Xeleviaa metformiiniin ja rosiglitatsooniin, kun lumelääkettä saaneiden määrä laski 0, 31%; lopulta ne laskivat 0, 59% potilailla, jotka lisäsivät Xeleviaa insuliiniin (metformiinin kanssa tai ilman), kun lumelääkettä saaneiden osuus laski 0, 03%.

Mitä riskejä Xeleviaan liittyy?

Yleisimpiä Xelevian haittavaikutuksia (yleisesti havaittuja yli 5%: lla potilaista) ovat ylempien hengitysteiden infektiot (vilustuminen) ja nasofaryngiitti (nenän ja kurkun tulehdus). Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Xelevian ilmoitetuista sivuvaikutuksista.

Xeleviaa ei saa antaa potilaille, jotka voivat olla yliherkkiä (allergisia) sitagliptiinille tai jollekin muulle aineelle.