AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® on Rosiglitazoneen perustuva lääke.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Suun kautta annettavat hypoglykeemiset aineet - tiatsolidiinidionit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® on hypoglykeminen lääke, jota käytetään II-tyypin diabeteksen hoidossa ja jota ei ole riittävästi kompensoitu ei-farmakologisilla terapeuttisilla toimenpiteillä, kuten ruokavalio ja liikunta.

Tätä lääkettä voidaan käyttää menestyksekkäästi myös yhdistelmähoidossa metformiinin ja sulfonyyliureoiden kanssa, kun jälkimmäinen korkeimmalla siedetyllä annoksella on tehoton.

Toimintamekanismi AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® on rosiglitatsonipohjainen lääke, vaikuttava aine, joka kuuluu tiatsolidiinidioniperheeseen ja joka pystyy toimimaan insuliiniriippuvaisilla perifeerisillä kudoksilla, parantamalla niiden herkkyyttä insuliinille ja tukemalla tärkeää hypoglykeemistä vaikutusta.

Rosiglitatsonin terapeuttinen vaikutus liittyy olennaisesti kykyyn toimia PPAR-gamma-reseptorien selektiivisenä agonistina, jotka ovat olennaisia biologisesta näkökulmasta, koska ne osallistuvat glukoosin, lipidin ja tulehduksellisen aineenvaihdunnan aktiivisten geenien ilmentymisen modulointiin ja ilmentävät juuri tärkeimpien insuliinille herkkien perifeeristen kudosten tasolla.

Farmakokinetiikan näkökulmasta rosiglitatsonin suun kautta otettu annos on ennen suoliston imeytymistä, jonka biologinen hyötyosuus on 99%, maksan biotransformaatio ja sen jälkeen inaktiivisten metaboliittien eliminoituminen munuaisten kautta.

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että hypoglykeminen vaikutus voidaan toteuttaa sekä perus- että jälkipuhdistustilanteissa, mikä takaa muutaman viikon hoidon aikana glykosyloituneen hemoglobiinin, joka on tärkeä glykeemisen kontrollin merkki, pitoisuuksien merkittävä väheneminen.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. ROSIGLITAZONE, PERUUTTAMINEN MARKKINOISTA

Vuonna 2010 EMEA keskeytti rosiglitatsonin markkinoinnin koko Euroopassa, koska sydän- ja verisuoniriski, erityisesti sydänlihasiskemia, lisääntyi merkittävästi tämän vaikuttavan aineen hoidossa.

2. ROSIGLITAZONI JA KARDIOVASKULARINEN RISKI

42 eri kliinisessä tutkimuksessa, joissa arvioitiin rosiglitatsonin tehokkuutta ja sivuvaikutuksia, kävi ilmi, että hoito tämän vaikuttavan aineen kanssa liittyi 43 prosentin lisääntymiseen sydäninfarktin riskissä ja 64 prosentissa kuolemantapauksista, jotka johtuivat sydän- ja verisuonitaudit.

3. ROSIGLITAZONE, OPEN DEBATE

Vaikka EMEA on päättänyt keskeyttää rosiglitatsonipohjaisten tuotteiden markkinoinnin, keskustelu mahdollisista sivuvaikutuksista ja todellisesta riskistä on edelleen avoinna. Merkittävä esimerkki tästä äskettäisestä tutkimuksesta, joka osoittaa, että rosiglitatsonilla hoidetut toisen tyypin diabeettiset potilaat osoittavat kaulavaltimon ateromaattisen plakkipaksuuden vähenemistä, ja glykeemisen kontrollin, insuliinin herkkyyden ja fibrinolyyttisen vaikutuksen merkittävä paraneminen

Käyttötapa ja annostus

AVANDIA ® rosiglitatsoni 4 mg tabletit:

eniten käytetty annos oli 4 mg vuorokaudessa, mahdollisesti terapeuttisen epäonnistumisen sattuessa 8 mg: aan / vrk, joka otettiin lasillisella vedellä aterioista riippumatta.

On tärkeää ottaa huomioon, että yhdistelmähoidon tapauksessa on ensiarvoisen tärkeää aloittaa hoito minimaalisilla tehokkailla annoksilla.

Varoitukset AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® poistettiin markkinoilta vuonna 2010, kun otetaan huomioon suuret riskit, jotka eivät oikeuta tämän lääkkeen käytöstä saatua hyötyä.

Rosiglitatsonin aiheuttaman hydroelektrolyyttitasapainon tärkeät muutokset korostavat merkittävästi merkkien, oireiden tai jaksojen esiintymistä, jotka aiheuttavat tärkeitä sydänpatologioita, kuten vajaatoimintaa tai sydänlihaksen iskemiaa.

Lisäksi luun sairauksien riski, maksafunktion merkittävät muutokset ja hypoglykemian riskit vaativat jatkuvaa veren kemian, toiminnallisen ja aineenvaihduntakehyksen seurantaa potilaan terveydentilan tarkastamiseksi säännöllisesti.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Rosiglitatsonin kyky kulkea istukan suodattimen läpi ja löytää itsensä äidinmaitoon muuttamalla sikiön ja imeväisen normaalia evoluutiota ja aineenvaihduntaa, painaa alan asiantuntijoita vastustamaan voimakkaasti tämän vaikuttavan aineen käyttöä raskausdiabeteksen hoidossa.

vuorovaikutukset

Rosiglitatsonin farmakokineettisiä ominaisuuksia voidaan merkittävästi muuttaa gemfibrosiilin, rifamipisiinin ja muiden CYP2C8-aineenvaihdunnasta vastuussa olevien maksaentsyymimodulaattoreiden samanaikainen käyttö, kuten fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, Hypericum Perforatum.

On muistettava, että kaksi- tai kolminkertainen hoito muiden hypoglykeemisten lääkeaineiden kanssa voisi merkittävästi korostaa rosiglitatsonin hypoglykeemisiä vaikutuksia.

Vasta-aiheet AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® on kontraindisoitu, jos tunnetaan yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineille, sydämen vajaatoiminta ja siihen liittyvät jaksot, akuutti sepelvaltimoireyhtymä, maksan ja munuaisten toiminnan muutokset, diabeettinen ketoatsidoosi ja diabeettinen pre-kooma.

AVANDIA ® -valmisteen käyttö on voimakkaasti estetty jopa raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Rosiglitatsonihoito on tehty kymmeniin kliinisiin tutkimuksiin, kun otetaan huomioon lukuisat mahdolliset haittavaikutukset, joiden vuoksi sen käyttö on erityisen vaarallista.

AVANDIA®-hoito paljastaa itse asiassa tavallisten sivuvaikutusten lisäksi myös muita hypoglykeemisiä lääkkeitä, kuten hypoglykemian riskiä, metabolisia muutoksia ja ravitsemusta, hematologisen kuvan muutoksia, ruoansulatuskanavan häiriöitä ja hydroelektrolyyttitasapainon muutoksia. potilailla, joilla on suuri sydänsairausriski, kuten sydämen vajaatoiminta ja iskemia.

Itse asiassa se näyttää olevan jälkimmäinen edellytys, joka vastaa kaikkien rosiglitatsonipohjaisten lääkkeiden markkinoilta vetämisestä, kun otetaan huomioon alhainen hyöty / riskisuhde.