huumeita

barbituraatit

yleisyys

Barbituraatit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat heikentää keskushermostoa. Niillä on anksiolyyttisiä, hypnoottisia, antikonvulsantteja, rauhoittavia ja anesteetisia ominaisuuksia.

Barbituraattien yleinen rakenne

Barbituraateilla on myös kipua lievittäviä ominaisuuksia ja niitä käytettiin kerran yhdessä steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa päänsärkyjen ja jännityspäänsärkyjen hoitoon.

Nämä lääkkeet johtuvat barbiturihaposta ja kemiallisesta näkökulmasta - ne ovat diatsyyliureaa.

Yleensä barbituraattien vaikutukset ovat annoksesta riippuvia, eli ne riippuvat annettavan lääkeaineen määrästä.

Riippuen valitusta tyypistä, annoksesta ja antoreitistä, barbituraateilla voi olla hypnoottista, antikonvulsanttia tai anestesia-ainetta.

Tänään barbituraatteja pidetään vanhentuneina lääkkeinä ja niitä ei enää käytetä - paitsi erityistapauksissa - niiden kapean terapeuttisen indeksin ja myrkyllisyyden vuoksi. Niiden käyttö on korvattu turvallisempien lääkkeiden, kuten esimerkiksi bentsodiatsepiinien, avulla.

viitteitä

Mitä se käyttää

Kuten edellä todettiin, barbituraattien käyttöä on vähennetty merkittävästi lääkkeiden hyväksi, joilla on suurempi turvallisuus ja korkeampi terapeuttinen indeksi.

Ennen bentsodiatsepiinien käyttöönottoa barbituraatteja käytettiin laajasti hypnoottisina ja anksiolyyttisinä rauhoittavina lääkkeinä ahdistuksen ja unettomuuden hoidossa.

Sen sijaan barbituraatteja käytetään ennen kaikkea epilepsiaa sairastavilla potilailla kouristuslääkkeinä (tämä on fenobarbitaali) tai niitä käytetään anestesian alalla.

Toimintamekanismi

Barbituraateilla on masentava vaikutus keskushermostoon. Erityisesti ne heikentävät neuronaalista aktiivisuutta, sileiden lihasten aktiivisuutta, luuston lihasten ja sydänlihaksen aktiivisuutta.

Barbituraatti toimii lisäämällä y-aminovoihapon (tai GABA: n) signaalia.

GABA on aivojen pääasiallinen inhiboiva neurotransmitteri ja suorittaa sen toiminnot sitoutumalla sen reseptoreihin: GABA-A, GABA-B ja GABA-C.

Tarkemmin sanottuna barbituraatit sitoutuvat tiettyyn sitoutumiskohtaan, joka on GABA-A-reseptorilla, pikotoksiinin kohdalla.

Picrotoxin on kasviöljystä Anamirta cocculus uutettu fitotoksiini.

Tällä toksiinilla on kouristavia ominaisuuksia ja se saa aikaan jännittävän vaikutuksen hengityksen keskelle ja aivojen vasomotoriseen keskukseen. Itse asiassa pikotoksiinia - joissakin tapauksissa - voidaan käyttää akuutissa barbituraattimyrkytyksessä.

Kuitenkin barbituraatit - kun ne sitoutuvat GABA-A-reseptoriin - kykenevät aktivoimaan sen ja edistämään inhiboivien signaalien kaskadin aloittamista, minkä seurauksena GABAerginen inhiboiva vaste kasvaa.

Barbituraattien luokittelu

Barbituraatit voidaan luokitella niiden keston mukaan. Siksi ne voidaan jakaa seuraavasti:

  • Tähän luokkaan kuuluvat erittäin lyhytkestoiset (noin 20 minuuttia) barbituraatit;
  • Tähän luokkaan kuuluvat barbituraatit, joilla on lyhyt vaikutusaika (3-4 tuntia), pentobarbitaali ja secobarbitaali;
  • Tähän luokkaan kuuluvat barbituraatit, joissa on välitoiminta (4-6 tuntia), amobarbitaali ja butabarbitaali;
  • Pitkävaikutteiset barbituraatit (6-12 tuntia) sisältävät primidonia ja fenobarbitaalia tässä luokassa.

Haittavaikutukset

Barbituraatit voivat aiheuttaa erilaisia ​​sivuvaikutuksia, kuten:

  • Liiallinen sedaatio;
  • ataksia;
  • nystagmus;
  • Sekavuus, erityisesti vanhuksilla;
  • Hengityselinten masennus;
  • Sydämen supistumisen supistuminen;
  • Tietoisuuden häiriöt koomaan asti.

Lisäksi barbituraateilla voi olla paradoksaalisia vaikutuksia, kun niitä annetaan hyvin pieninä annoksina, kuten hyper-viritys ja sekoitus.

Barbituraatit voivat myös muuttaa sokereiden kuljetusta ja ovat voimakkaita maksaentsyymien indusoijia, mikä tekee niistä mahdollisen yhteisvaikutuksen muiden lääkkeiden tai aineiden kanssa.

Erityisesti barbituraattien samanaikainen käyttö ja:

  • alkoholi;
  • Valmisteita, jotka perustuvat mäkikuismaa (tai mäkikuismaa, kasvi, jolla on masennuslääkkeitä);
  • Muut psykiatriset lääkkeet;
  • Antihistamiinilääkkeet.

Lopuksi barbituraatit aiheuttavat suvaitsevaisuutta, fyysistä riippuvuutta ja psyykkistä riippuvuutta.

Jos barbituraattien hoito lopetetaan äkillisesti, vieroitusoireita voi ilmetä, joiden tärkeimmät oireet ovat:

  • vapina;
  • hikoilu;
  • ahdistuneisuus;
  • levottomuus;
  • takykardia;
  • verenpainetauti;
  • kouristukset;
  • Harhaluuloja.

Tämän oireyhtymän hoito on tukeva ja potilaan elintärkeitä toimintoja, kuten sykettä, verenpainetta ja kehon lämpötilaa, on valvottava.

Barbituraattimyrkytys

Barbituraattimyrkytys - sekä vapaaehtoinen että vahingossa - on vakava vaara potilaan elämälle ja monilla myrkytystapauksilla on ollut kohtalokkaita tuloksia.

Barbituraateilla on itse asiassa kapea terapeuttinen indeksi, mikä tarkoittaa, että tavallisesti käytetyn terapeuttisen annoksen ja tappavan annoksen välinen ero on minimaalinen. Tästä syystä barbituraatin yliannostukset ovat olleet hyvin yleisiä, erityisesti niiden käytön aikana hypnoottisina rauhoittavina aineina, mutta vapaaehtoisia myrkytyksiä itsemurhayrityksissä on myös ollut lukuisia.

Barbituraatin yliannostuksen jälkeiset oireet ovat seuraavat:

  • uneliaisuus;
  • Tietoisuuden tason muuttaminen;
  • Hengitysvaikeudet;
  • hyporefleksia;
  • Muutokset moottorin koordinoinnissa;
  • Odotus- ja tasapaino-häiriöt;
  • Puhehäiriöt.

Vakavimmissa barbituraattimyrkytyksissä voi esiintyä myös:

  • hypotermia;
  • Lihaksen hypotonia;
  • Verenkiertohäiriö;
  • Hengityselinten masennus;
  • kooma;
  • Kuolema.

Lisäksi yliannostuksen jälkeen voi esiintyä bronkopneumoniaa, joka on usein myöhäisen kuoleman syy. Siksi barbituraattien yliannostuksen yhteydessä voidaan antaa antibioottisia lääkkeitä keuhkojen komplikaatioiden estämiseksi.

Todellisuudessa barbituraattimyrkytystä vastaan ​​ei ole todellista vastalääkettä.

Jos barbituraatin yliannostus tehdään, mahahuuhtelu suoritetaan yleensä välittömästi, kunhan potilaan tila sen sallii.

Jo imeytyneen lääkkeen eliminointi voidaan suorittaa pakotetulla diureesilla ja - joissakin tapauksissa - myös virtsan alkalointi voi olla hyödyllistä.

Vakavammissa tapauksissa voidaan käyttää hemodialyysiä.

Vasta

Yleensä barbituraattien käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

  • Potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
  • Potilailla, joilla on vaikea maksasairaus;
  • Potilailla, joilla on porfyria;
  • Potilailla, joilla on akuutti alkoholimyrkytys, kipulääkkeet tai hypnoottiset lääkkeet;
  • Imettämisen aikana.