Kefalosporiinit ovat β-laktaamiantibioottisia lääkkeitä, joilla on bakterisidisiä ominaisuuksia.
esittely
Kefalosporiinien yleinen rakenne
Kefalosporiineilla on luonnollista alkuperää.
Kefalosporiini C - tämän luokan antibioottien esiaste - eristettiin mycete Cephalosporium acremoniumista .
Kefalosporiini C: n löytyminen tapahtui Italiassa, tarkemmin sanottuna Sardiniassa, lääkärin Giuseppe Brotzun ansiosta.
Itse asiassa kefalosporiini C ei ollut tarpeeksi tehokas sijoitettavaksi hoitoon sellaisenaan, joten sen rakenteeseen tehtiin muutoksia, kunnes oli mahdollista saada sen pääydin: 7-aminokefalosporaanihappo (tai 7-ACA) .
Vuosien mittaan on tehty lukuisia muutoksia 7-ACA-ytimeen, mikä mahdollistaa uusien kefalosporiinien kehittymisen tehokkaammin kuin niiden luonnollinen prekursori ja laajempi vaikutusalue.
viitteitä
Mitä se käyttää
Kefalosporiinit ovat erittäin tehokkaita hoidettaessa:
- Ylempi ja alempi hengitystieinfektio;
- Iho- ja pehmytkudosinfektiot;
- Luu- ja nivelinfektiot;
- verenmyrkytys;
- Tartuntaperäiset endokardiitit;
- Kefalosporiineille herkkien grampositiivisten bakteerien aiheuttamat vatsan ja sappirakon infektiot.
Toimintamekanismi
Kefalosporiinit vaikuttavat estämällä bakteerisolun seinämän, erityisesti peptidoglykaanin, synteesiä.
Peptidoglykaani on polymeeri, joka koostuu samanaikaisista typpihiilihydraattien ketjuista, jotka on liitetty toisiinsa poikittaissidoksilla.
Kefalosporiinit sitoutuvat transamidaasiin, joka on edellä mainittujen poikittaissidosten muodostamiseen osallistuva entsyymi. Kefalosporiini-transammidaasin vuorovaikutus estää näiden sidosten muodostumisen, jolloin syntyy heikkoja alueita peptidoglykaanisessa rakenteessa, joka johtaa solujen hajoamiseen ja sen seurauksena bakteerisolun kuolemaan.
luokitus
Kefalosporiinit voidaan jakaa neljään sukupolveen riippuen niiden spektristä.
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit
Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit toimivat pääasiassa:
- Gram-positiiviset kokit;
- Ryhmän A hem-hemolyyttiset streptokokit;
- Ryhmän B streptokokit;
- Streptococcus pneumoniae .
Ne eivät ole kovin tehokkaita Gram-negatiiveja vastaan, vaikka jotkut kannat voivat olla herkkiä.
Tähän luokkaan kuuluvat kefapyriini, kefatsoliini, kefalexiini, kefadroksyyli ja kefradiini .
Toisen sukupolven kefalosporiinit
Toisen sukupolven kefalosporiinit ovat tehokkaita Gram-positiivisia bakteereja, kuten ensimmäisen sukupolven bakteereita vastaan, mutta ne ovat tehokkaampia Gram-negatiiveja vastaan.
Tähän luokkaan kuuluvat kefamandolo, kefonididi, kefuroksiimi, kefoksitiini, cafotetaani, kahvila, lorakarbef ja cefprozil .
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit ovat vähentäneet tehokkuutta stafylokokkeja (grampositiivisia bakteereja) vastaan, mutta niillä on suurempi aktiivisuus gram-negatiiveja vastaan kuin ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiinit.
Tähän luokkaan kuuluvat kefotaksiimi, keftioksidi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, kefiksiimi, keftibuteeni, kefpodoksiimi, cefdinir ja kefditoreeni .
Neljännen sukupolven kefalosporiinit
Neljännen sukupolven kefalosporiineilla on hyvin samanlainen toiminta-spektri kuin kolmannen sukupolven kefalosporiineilla, mutta ne ovat myös aktiivisia joihinkin enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä viimeksi mainitulle.
Cefepima on tässä luokassa.
Haittavaikutukset
Useimmiten esiintyvät sivuvaikutukset kefalosporiinihoidon aikana ovat lieviä ja tilapäisiä pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Nämä vaikutukset johtuvat lääkkeen vuorovaikutuksesta normaalin suoliston bakteeriflooran kanssa.
Harvemmin saattaa esiintyä voimakasta ripulia, joka johtuu pseudomembranoottisesta koliitista. Tämä vaikutus johtuu Clostridium difficile -bakteerista, joka on opportunistinen anaerobinen patogeeni. Tämä patogeeni esiintyy normaalisti ihmisen mikrobiotassa ja sen kasvua valvoo muut samaan bakteeriflooraan kuuluvat bakteerit. Antibioottihoidon jälkeen - varsinkin jos pitkäaikainen - C. difficile -kasvun kontrolloinnista vastaavat bakteerit voidaan kuitenkin tuhota; tämä sallii taudinaiheuttajan ottaa vastaan ja sallii infektion.
Harvoja tapauksia veren dyskrasiasta on raportoitu myös kefalosporiinien käytön jälkeen.
Lopuksi jotkut kefalosporiinit voivat aiheuttaa verenvuodon pidentymistä ja suosia akuutin alkoholin suvaitsemattomuuden alkamista.
Allergiset reaktiot
Kefalosporiinit aiheuttavat allergisia reaktioita harvemmin kuin penisilliinit, ja niitä voidaan antaa myös potilaille, joilla on aiemmin ollut lieviä tai viivästyneitä allergisia reaktioita penisilliineille.
Kuitenkin potilailla, joilla on ollut akuutteja ja vakavia penisilliini-intoleranssia, kefalosporiinien käyttö on vasta-aiheista.
