SELECTIN® Pravastatiini

SELECTIN ® on pravastatiini-natriumsuolaan perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Hypolipideminen - HMG-CoA-reduktaasin estäjä

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet SELECTIN ® Pravastatiini

SELECTIN ® -valmistetta käytetään yhdistetyn dyslipidemian ja heterotsygoottisen primaarisen tai perheen hyperkolesterolemian farmakologisena hoitona, kun sopiva ruokavalio ja terve elämäntapa eivät ole tuottaneet tyydyttäviä terapeuttisia tuloksia.

SELECTIN ® -valmistetta voidaan käyttää myös sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn potilailla, joilla on aikaisemmin ollut sepelvaltimotapahtumia, sydäninfarkti, aivoverisuonitapahtumat ja erilaiset sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet.

SELECTIN ® -valmistetta käytetään myös transplantaation jälkeisen hyperlipidemian hoitoon potilailla, jotka saavat immunosuppressiivista hoitoa.

Toimintamekanismi SELECTIN ® Pravastatin

Suun kautta otettu pravastatiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja saavuttaa maksimaalisen plasmakonsentraationsa noin 1, 5 tunnin kuluttua sen ottamisesta. Suurin osa lääkkeestä metaboloituu maksan ensimmäisessä metaboliassa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, mikä aiheuttaa pravastatiinin absoluuttisen hyötyosuuden laskevan noin 17 prosenttiin kokonaisannoksesta.

Aktiivinen osuus tunkeutuu selektiivisesti maksasoluihin, mikä estää suoran esteen HMG-CoA-reduktaasin entsyymille, joka on välttämätön kolesterolin maksan synteesille. Kolesterolitasojen alentaminen hepatosyyttien sisällä positiivisen takaisinkytkentämekanismin kautta lisää LDL-reseptorien ilmentymistä solun pinnalla, mikä parantaa pienitiheyksisten lipoproteiinien (nimeltään LDL) ottoa. Tämä kaksoistoiminta, johon liittyy myös VLDL: n (LDL-esiasteiden) synteesin väistämätön väheneminen, määrittää veren LDL-kolesterolipitoisuuksien tuntuvan laskun jo viikon hoidon jälkeen. Terapeuttinen vaikutus pyritään kuitenkin maksimoimaan vain neljännellä viikolla hoidon aloittamisesta.

Tämä biologinen vaikutus, jota todennäköisesti tukee myös statiinien pleiotrooppinen vaikutus, johtaa merkittävään kardiovaskulaarisen riskin ja siihen liittyvien sairauksien vähenemiseen.

Noin puolentoista tunnin kuluttua saannista pravastatiini eliminoituu suuresti ulosteiden kautta, kun taas jäljellä oleva osa erittyy virtsaan.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. PRAVASTATINAAN TEHOKKUUS

Tässä tutkimuksessa, joka tehtiin hyperkolesterolemiapotilailla (kokonaiskolesteroli yli 250 mg / dl) ja verenpainetaudista, ilmeni, miten pravastatiinin annostus 20 ja 40 mg: n vuorokausiannoksilla voisi taata yli 27%: n vähenemisen kokonaiskolesterolissa ja noin 35% LDL-kolesterolista riippumatta verenpainelääkityksen tyypistä.

2. PRAVASTATINAAN PLEIOTROPINEN TEHOKKUUS

Useat tutkimukset ympäri maailmaa yrittävät selventää ja tunnistaa provastatiinin ei-lipidiä alentavia vaikutuksia, jotka todennäköisesti liittyvät sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Tämä tutkimus, joka suoritettiin in vitro soluviljelmillä, on osoittanut, miten provastatiini voi vaikuttaa voimakkaasti antioksidanttiseen ja vasoprotektiiviseen vaikutukseen mekanismien avulla, jotka ovat riippumattomia mevalonihapon tuotannon estämisestä.

3. ANTICANCER STATINE?

Useat tutkimukset, jotka ovat vielä kokeellisessa vaiheessa, tukevat statiinien kasvainvastaisia vaikutuksia, joita käytetään kolesterolin synteesin inhiboinnin (välttämätön elementti solukalvojen muodostumiselle) avulla. Tässä kliinisessä tutkimuksessa käytettiin pravastatiinia kemoterapian adjuvanttina pitkälle edenneen mahalaukun syövän hoidossa, mutta ei kuitenkaan saavutettu minkäänlaista parannusta. Biologisen hypoteesin - in vitro -kokeet - ja kliinisen käytännön välinen ero ei anna meille mahdollisuutta ilmaista yksiselitteistä mielipidettä tästä hyödyllisyydestä.

Käyttötapa ja annostus

SELECTIN ® 20/40 mg pravastatiinitabletit: yleisimmin käytetty annos primaarisen hyperkolesterolemian hoidossa on 10 - 40 mg päivässä, otettuna yhtenä annoksena, mahdollisesti ennen nukkumista. Lääkärin on suoritettava spesifisen annoksen formulointi potilaan fysiologisen patologisen tilan huolellisen arvioinnin jälkeen ja sen jälkeen, kun on poistettu mahdolliset sekundaarisen hyperkolesterolemian syyt. Terapeuttisen tavoitteen ja saatujen tulosten perusteella on mahdollista säätää annoksen säätämistä noin neljän viikon kuluttua, ajanjaksosta, joka on tarpeen maksimaalisen terapeuttisen vaikutuksen saamiseksi.

Joka tapauksessa ennen lääkehoidon aloittamista olisi tarkoituksenmukaista ottaa käyttöön terveellinen elämäntapa ja hypolipidinen ruokavalio, jota jatketaan myös terapeuttisen prosessin aikana.

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä yleisesti käytetty SELECTIN®-annos oli 40 mg / vrk, kun taas transplantaation jälkeisessä hyperlipidemiassa käytettiin yleisesti 10 mg: n vuorokausiannos, jotta lopulta sovitettiin se myöhemmin pienemmän terapeuttisen vasteen tapauksessa.

JOKAISESTI TAPAHTUMISESSA ENNEN SELECTIN ® -OHJEEN KÄYTTÖÄ Pravastatiini - Oman lääkärisi esitys ja valvonta on tarpeen.

Varoitukset SELECTIN ® Pravastatin

Kuten muutkin statiinit, pravastatiinihoito edellyttää maksan toiminnan ja transaminaasien seurantaa. On todellakin tarpeen antaa tätä lääkettä varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, jotta vältetään - vaikkakin harvinaisia - epämiellyttäviä sivuvaikutuksia.

Samaa varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on aikaisemmin ollut myopatioita tai jotka ovat alttiita luustolihasairauksien kehittymiselle; näissä tapauksissa kreatiinikinaasitasojen säännöllinen seuranta olisi tarpeen rabdomyolyysin episodien välttämiseksi. Sama seuranta ei sitä vastoin ole tarpeen potilaille, joilla ei ole tällaisia kliinisiä historioita, edellyttäen, että lihaskipua ja pysyvää heikkoutta ei aina löydetä.

Kun otetaan huomioon laktoosin läsnäolo apuaineiden joukossa, SELECTIN ® voisi aiheuttaa ruoansulatuskanavan ongelmia potilailla, joilla on alentunut glukoosi / galaktoosi-toleranssi, tai laktaasientsyymipuutosoireyhtymällä.

Nykyisten tutkimusten ja lääkkeen toimintamekanismin valossa pravastatiinin ei pidä vaikuttaa potilaan normaaliin tarkkailuun; siksi se ei vaikuta vaikuttavan ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Useat tutkimukset ovat osoittaneet pravastatiinin teratogeenisten vaikutusten puuttumisen sikiöön; SELECTIN ® -valmisteen käyttö on kuitenkin vasta-aiheista raskauden aikana, kun otetaan huomioon kolesterolin merkitys embryogeneesin ja sikiön kehityksen vaiheissa.

Imetys on myös keskeytettävä pravastatiinihoidon yhteydessä, vaikka rintamaidossa esiintyvän tehoaineen osuus on vähäinen.

vuorovaikutukset

Toisin kuin monet muut statiinit ja HMG-CoA-reduktaasientsyymin estäjät, pravastatiinin maksan metaboliaa ei tueta yksinomaan sytokromi P450 3A4: llä. Tämä ominaisuus vähentää siten mahdollisia yhteisvaikutuksia sen estäjien tai indusoijien (asetyylisalisyylihappo, varfariini, syklosporiini ...) kanssa ja pitää sen farmakokineettisen profiilin melko vakaana.

Toisaalta annosta on muutettava, jos muita lääkkeitä otetaan lipidiä alentavalla vaikutuksella.

Vasta-aiheet SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® on vasta-aiheinen yliherkkyydelle jollekin sen ainesosista, erilaisista maksasairaudista ja raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Pravastatiinin siedettävyyttä ja turvallisuutta koskevat erilaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että sivuvaikutusten esiintyvyys on verrattavissa vertailunäytteessä havaittuihin. Yleisimmät haittavaikutukset olivat kaikki suhteellisen vähäisiä ja yleistettyjä, kuten ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, huimaus ja astenia.

Vakavampia reaktioita, jotka liittyivät luuston, sydän- ja verisuonisairauksiin, olivat selvästi harvinaisempia ja ohimeneviä, niin että ne hävisivät nopeasti hoidon keskeyttämisen jälkeen.