Tyrosinaasin estäjät
Koska tyrosinaasi kontrolloi melaniinin biosynteesiä epidermaalisissa melanosyyteissä, tämän entsyymin aktiivisuuteen vaikuttava tekijä edustaa kelvollista strategiaa hyperpigmentaatiovikojen korjaamiseksi. Esimerkkejä yhdisteistä, joilla on tämän tyyppinen vaikutusmekanismi, ovat:
Kojiinihappo
Kojic Acid on sieni-alkuperää oleva depigmentointiaine. Se inhiboi tyrosinaasia, kelatoimalla kuparia aktiivisessa kohdassa. Se on kuitenkin epävakaa molekyyli, joka hapettuu kosketuksissa ilman ja valon kanssa, menettää aktiivisuutensa ja antaa tuotteelle, johon se lisätään, tumman värin. Se voi aiheuttaa herkistymistä, kosketusallergioita ja ihotulehdusta.
hydrokinoni
Hydrokinoni on luonnollinen yhdiste, joka löytyy monista kasveista ja tuotteista, kuten kahvista, teestä ja oluesta. Se vähentää tyrosinaasin aktiivisuutta useilla tavoilla: vuorovaikutuksessa kuparin kanssa entsyymin aktiivisessa kohdassa, muuttamalla melanosomien toimintaa, aiheuttaen oksidatiivista vahinkoa lipidikalvolle ja melanosyyttiproteiineille. Se on erittäin tehokas yhdiste, mutta se voi aiheuttaa, erityisesti suurina pitoisuuksina, erilaisia haittavaikutuksia, kuten ihon ärsytystä, kosketusihottumaa, sytotoksisuutta, eksogeenistä ochronoosia (käsitellyn alueen ruskistuminen). Sitä käytetään yleensä 2%: n pitoisuuksina, mutta käyttö ihon vaalennuksena rajoittuu dermatologisiin lääkemääräyksiin ja käyttö kosmeettisissa valmisteissa on laissa kielletty.
arbutin
Arbutiini on luonnollista hydrokinonin glukosidia, joka löytyy karhunmarjan kasveista, mustikoista, vadelmista ja monista päärynöistä. Se inhiboi entsyymi-tyrosinaasia mekanismilla, joka ei ole vielä selvitetty, erilaista kuin hydrokinonista, koska se ei vaikuta joko synteesiin tai entsyymin ilmentymiseen. Arbutiinin semisynteesin johdannainen, desoksi- karbiini, on osoittanut kykynsä inhiboida tyrosinaasia jo pitoisuuksina, jotka ovat paljon alhaisempia kuin ne, joita tarvitaan hydrokinonilla ja arbutiinilla.1 Se on myös hyvä antioksidanttikapasiteetti, mikä auttaa vähentämään UV-säteiden tuottamien vapaiden radikaalien määrä.
Azelaiinihappo
Azelaiinihappo on bangaboksyylihappo, jonka jotkut sienet luonnollisesti tuottavat; estää melaniinin muodostumista melanosyyttien hyperaktiivisuuden tapauksessa: valoherkistys melanoosi, melasma, tulehduksen jälkeinen melanoosi. Valkaisuominaisuudet johtuvat myös oktadekeeniohaposta, myös bikarboksyylihaposta, joka on osoittautunut tehokkaaksi huomattavasti alhaisemmalla prosenttiosuudella (2%) kuin atselaiinihapolla (20%).
polyfenolit
Polyfenolit ovat luonnossa laajalti jakautuneita molekyylejä, jotka löytyvät monien kasvien eri osista (varret, lehdet, juuret, kukat). Ne ovat yhdisteitä, joilla on vähemmän haittavaikutuksia kuin Arbutin ja Kojic Acid, joten ne soveltuvat paremmin kosmeettiseen käyttöön, vaikka tulokset ja tehokkuus perustuvat usein vain in vitro tai laboratorioeläimiin tehtyihin tutkimuksiin.
Flavonolien vaalentava vaikutus johtuu kilpailukykyisestä vaikutusmekanismista tyrosinaasille, joka 3-hydroksi-4-ketonijäämän läsnäolon ansiosta on oleellisen tärkeä kuparin kelatoinnissa. Tähän ryhmään kuuluvat sellaiset yhdisteet kuin:
- Elagaanihappo, uutettu kasveista, kuten granaattiomena, mansikka, vihreä tee ja eukalyptus, joka osoitti in vitro tyrosinaasientsyymin inhiboivaa aktiivisuutta kuin Arbutin ja Kojic Acid2.
- Morber alba -lehdistä uutetun Mulberroside F: n on osoitettu olevan neljä kertaa voimakkaampi kuin Kojic-happo melaniinin synteesin ja entsyymin 3 aktiivisuuden estämiseksi.
Lakritsiuutteet
Lakritsiuutteet (erityisesti Glycirrhiza) osoittavat hyvää kykyä vaalentaa ihoa isoflavonoidien läsnäolon ansiosta. Näiden joukossa on osoitettu, että Glabridinilla on vaikutusta tyrosinaasiin viisitoista kertaa korkeampi kuin Kojic Acid ja depigmentaatio on suurempi kuin Arbutinilla, ja äskettäin Gliasperina C eristettiin kaksoisaktiivisuudella verrattuna Glabridiiniin . Isoflavonoideilla on myös voimakkaita antioksidantteja ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia, ja ne pystyvät estämään vapaiden radikaalien tuotantoa.
Vielä kuuluvat Glycirrhizan perheeseen, yhdisteet, jotka ovat tehokkaita estämään entsyymiä tyrosinaasia kilpailevalla mekanismilla, ovat kalkonit : Licuraside, Isolirquitina, Licocalcone A. Viimeksi mainittu on osoittanut olevan aktiivinen, joka on yhtä suuri kuin 5-kertainen. Kojic Acid. Kemiallisesta näkökulmasta uskotaan, että entsyymin inhibitio johtuu kalkonien rakenteelle ominaisen 4-resorsinolin (hydrokinonin isomeerin) jäännöksestä.4 In vivo -tutkimukset, jotka varmistavat tämän luokan luokan todellisen tehokkuuden. kuitenkin yhdisteet ovat edelleen rajalliset.
resveratrol
Tehokkaimpien polyfenolien joukossa tyrosinaasientsyymin toiminnallisuuden estämisessä löydämme stilbeenit, pienimolekyylipainoiset fenoliset yhdisteet. Oxyresveratrol on hydroksistilbeeni, joka on saatu Morus alba -kasvista, joka on osoittanut tyrosinaasin inhiboivan vaikutuksen 30 kertaa korkeammaksi kuin koonihappo, koska sen rakenteessa on 4-resorsiini (hydrokinonin isomeeri, joka on samanlainen kuin se, joka sisältää edellä mainituissa kalkoneissa).
Resveratrolilla, jolla ei ole tätä rakennetta, on merkittävästi pienempi inhiboiva aktiivisuus. Se on turvallinen molekyyli, jossa ei ole ärsyttäviä vaikutuksia.
cumarine
Kumariinit, kuten Aloesina, aloe vera -kasvista uutettu glykosyloitu yhdiste, ovat tyrosinaasientsyymin inhibiittoreita, jotka kykenevät estämään melaniinin tuotannon melanosyyttiviljelmissä. Vahva antioksidanttivaikutus synergiassa vaalentavan vaikutuksen kanssa tekee Aloosta kasvin, joka on mahdollisesti käyttökelpoinen hyperpigmentointihäiriöiden hoidossa.
1 Boissy RE, Visscher M, DeLong MA. Deoksikarbutiini: palautuva uusi tyrosinaasi-inhibiittori, jolla on tehokas in vivo ihon sitominen . Exp Dermatol. 2005; 14: 601-82 Shimogaki H, et ai. Ellagiinihapon arviointi in vitro ja in vivo melanogeneesin estossa. Int. J. Cosmet Sci. 2000; 22: 291
3 Lee SH, et ai. Morus alba -lehdistä eristetty Mulberroside F estää melaniinin biosynteesin. Biol Pharm Bull . 2002; 25: 1045-1048
4 Ohgichi K, Tanaka T, Kido T, Baba K , et ai . Hydroksistilbeenijohdannaisten vaikutukset tyrosinaasiaktiivisuuteen. Biochem biophys commun. 2003; 307: 861-863
