huumeita

triptans

Mitkä ovat Triptaanit

Triptaanit muodostavat luokan lääkkeitä, joita käytetään migreenin hoitoon (auran kanssa tai ilman sitä).

Nämä lääkkeet ovat osoittautuneet erityisen tehokkaiksi, koska ne pystyvät ratkaisemaan migreenin puuttumalla useilla rintamilla. Niiden päämekanismi on kuitenkin keskitasolla olevien serotonergisten reseptorien tasolla.

Askel taaksepäin ymmärtää: Migreeni ja sen syyt

Migreenin tarkka syy ei ole vielä täysin selvä. Uskotaan kuitenkin, että tämän patologian alkuvaiheessa voi olla mukana erilaisia ​​tekijöitä, kuten: kipun, hormonaalisten tekijöiden ja geneettisten tekijöiden keskusmekanismien muutokset (todellisuudessa migreenin kehittymisessä on tietty tuntemus) .

Monista hypoteeseista, jotka on muotoiltu migreenin pohjan todellisesta syystä, eniten akkreditoitu teoria on trigeminaali-vaskulaarinen teoria, jonka mukaan migreenihyökkäys laukeaa trigeminaali-verisuonten afferenttien aktivoinnista, mikä johtaa aineiden vapautumiseen Vasoaktiivinen, joka kykenee indusoimaan aivojen valtimoiden verisuonia. Tämä on vasodilaatio, joka aiheuttaa klassisen migreenikipun.

Triptaanien luokan esi-isä on sumatriptaani, jota käytetään edelleen terapiassa.

Sumatriptaanin, triptaanien luokan progenitorin, kemiallinen rakenne

Muut tähän ryhmään kuuluvat ja Italiassa tällä hetkellä kaupan pidetyt vaikuttavat aineet ovat elecrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptaani ja zolmitriptaani.

viitteitä

Triptaanien indikaatiot ja antoreitit

Kuten ennakoitiin, triptaanit on tarkoitettu migreenipäänsärkyjen hoitoon, jossa on aura tai ilman sitä.

On kuitenkin tärkeää huomauttaa, että niitä käytetään yleensä ensilinjan lääkkeinä vain vakavampien migreenihyökkäysten hoidossa. Lieviä hyökkäyksiä varten lääkärit suosittelevat kuitenkin yleensä ensimmäistä tulehduskipulääkitystä (ei-steroidista tulehdusta ehkäisevää lääkettä).

Käytetyt antoreitit voivat olla erilaisia: suun kautta, parenteraalisesti tai nenän kautta. Itse asiassa triptaanit voidaan muotoilla seuraavasti:

  • Tabletit (sumatriptaani, almotriptaani, zolmitriptaani, risatriptaani, frovatriptaani, eletriptaani);
  • Suussa hajoavat tabletit (zolmitriptaani);
  • Suun kautta lyofilisaatit (risatriptaani);
  • Peräpuikot (sumatriptaani);
  • Injektoitavat liuokset ihonalaiseen käyttöön (sumatriptaani);
  • Nenäsuihkeet (sumatriptaani).

Toimintamekanismi

Kuten mainittiin, triptaanit vaikuttavat serotoniininergisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat keskitetysti (siksi ne pystyvät ylittämään veri-aivoesteen, niin sanotun BEE: n).

Yksityiskohtaisesti triptaanit ovat selektiivisiä serotonergisen reseptorin tyypin 1 agonisteja; tarkemmin sanottuna niillä on erityinen affiniteetti alatyyppeihin 5-HT1B (jotka ovat keskitasolla, erityisesti aivojen valtimoissa) ja neuronaalisille alatyypeille 5-HT1D ja 5-HT1F (jotka sijaitsevat pääasiassa kolmiulotteisessa verisuonijärjestelmässä) ).

Tämän vuoksi triptaanit indusoivat edellä mainittujen reseptorialatyyppien stimulaation, joka olennaisesti johtaa aivoverisuonten verisuonten supistumiseen ja vasoaktiivisten aineiden vapautumisen estoon (johtuen trigeminaali-verisuonien afferenttien aktivoitumisesta), jotka sen sijaan aiheuttavat niiden laajentumisen.

Tällä tavoin triptaanit ratkaisevat migreenihyökkäyksen torjumalla sekä vasodilaatiota, joka on suoraan vastuussa kivun ärsykkeestä, että vastustamalla kaikkien sellaisten aineiden vapautumista, jotka aiheuttavat aivoverisuonten laajentumista.

Huomaa

Jotta triptaanien otto olisi tehokasta, ne on otettava heti, kun migreenihyökkäyksen saapuminen tuntuu, joten kun kipu on vielä lievä, varhaisessa vaiheessa ja / tai kun aurea tapahtuu. Ainoastaan ​​tällä tavalla on todennäköisempää, että kipu lopetetaan ja estetään toistuvien hyökkäysten riski.

Aluksi - varsinkin kun patologia on potilaan ensimmäisissä ilmenemismuodoissa - ei välttämättä ole helppoa erottaa yksinkertainen päänsärky (esim. Vähän väsymystä) todellisesta migreenihyökkäyksestä. Ajan myötä potilas saa kuitenkin tarvittavan kokemuksen tunnistaakseen välittömästi välitön migreenihyökkäyksen signaalit ja voi siten reagoida vastaavasti.

vuorovaikutukset

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valitettavasti triptaanien negatiivista puolta edustavat nimenomaan farmakologiset vuorovaikutukset, joita ne pystyvät muodostamaan.

Ensinnäkin on syytä huomata, että minkäänlaista triptaania EI pidä käyttää yhdessä sarvilohkojen alkaloidien (muut migreenilääkkeet) kanssa.

Samoin lääkkeiden farmakologisten yhteisvaikutusten vuoksi näitä lääkkeitä ei pidä käyttää hoidoissa, jotka perustuvat:

  • Muut triptaanit;
  • Metysergidi, vaikuttava aine, jota käytetään migreenin ennaltaehkäisyyn;
  • Monoamiinioksidaasin estäjät (MAOI);
  • Propranololi (beetasalpaaja, jota käytetään verenpainetaudin hoidossa);
  • Sytokromi P3A4: n kautta metaboloituvat lääkkeet;
  • P-inhiboivat glykoproteiinilääkkeet.

Haittavaikutukset

Triptaanien tärkeimmät sivuvaikutukset ovat:

  • Rintakehän tunne;
  • Niskan kireyden tunne;
  • pahoinvointi;
  • huimaus;
  • huimaus;
  • sydämentykytys;
  • Rintakipu ja / tai vatsakipu;
  • Kasvojen punoitus;
  • Kylmän tai lämmön tunne;
  • Kaulan jäykkyys;
  • ahdistuneisuus;
  • voimattomuus;
  • Aluksi migreenin voimakkuuden kasvu.

Yleensä edellä mainitut sivuvaikutukset ovat yhteisiä kaikille triptaanien luokkaan kuuluville vaikuttaville aineosille. Näiden vaikutusten tyyppi ja intensiteetti vaihtelevat kuitenkin käytetyn lääkkeen mukaan.

Vasta

Kun Triptansia ei tule käyttää

Triptaanien saannin tärkeimmät vasta-aiheet koskevat potilaita, jotka:

  • He kärsivät verenpaineesta, jota ei hoideta tai joita hoidetaan epäonnistumalla;
  • He kärsivät tai ovat kärsineet sydän- ja / tai aivojen iskemiasta;
  • Ne kärsivät sepelvaltimotaudeista (triptaanit, vaikka ne ovatkin vähäisiä, voivat myös aiheuttaa sepelvaltimoiden verisuonten supistumista);
  • He kärsivät aivoverisuonitaudeista.

Lisäksi triptaanien käyttöä ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Raskaana oleville tai imettäville naisille - koska näiden lääkkeiden vaikutuksia lapseen ei tiedetä - on välttämätöntä hakea lääkärin apua ennen triptaanihoidon aloittamista.