LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® on Tibolone-pohjainen lääke

THERAPEUTIC GROUP: Synteettiset estrogeenit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® on tarkoitettu postmenopausaalisten oireiden hoitoon ja estrogeenipuutoksen aiheuttamaan naisten osteoporoosin ehkäisyyn.

Toimintamekanismi LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ®: n sisältämä tiboloni on synteettinen steroidi, joka sisältää estrogeenisiä, progestiini- ja androgeenisia ominaisuuksia ja joka kuuluu STEAR-perheeseen, eli kudosten estrogeenisen aktiivisuuden selektiivisiin säätelijöihin.

Suun kautta imeytyy nopeasti suoliston tasolla ja metaboloituu hydroksylaatioprosessien kautta kolmeen eri vaikuttavaan aineosaan, jotka vastaavat edellä mainituista biologisista ominaisuuksista.

Näistä estrogeenisen aktiivisuuden omaava metaboliitti näyttää olevan vastuussa siitä, että terapeuttiset kapasiteetit, jotka ovat vuorovaikutuksessa valikoivasti kudostasolla esiintyvien estrogeenisten reseptorien kanssa, jäljittelevät endogeenisten hormonien vaikutusta, joita ei ole vaihdevuosien aikana.

Kokeelliset tutkimukset osoittavat, että tibolonin terapeuttiset vaikutukset vasomotorisiin häiriöihin ja emättimen kuivuuteen voivat olla vertailukelpoisia estrogeenihoidon vastaavia parempia endometriumin turvallisuusprofiilia ja riittävää kontrollia seksuaalihäiriöille, jotka on varmistettu androgeenisellä aktiivisuudella. joidenkin sen metaboliittien \ t

Eri tutkimukset, jotka on suoritettu sekä kliinisessä että kokeellisissa malleissa, ovat myös osoittaneet kontrolloimista joihinkin rintasyövän kehittymiseen liittyviin mekanismeihin, kuten estrogeeniseen synteesiin kuuluvien metabolisten reittien entsymaattinen estäminen ja rintasyöpäsolujen apoptoottisten prosessien aktivointi. .

Tutkimukset ja kliininen teho

1. TIBOLONE JA MAMMARY CARCINOMA

Erittäin mielenkiintoinen tutkimus, joka osoittaa, että vaikka tiboloni voi vähentää rintasyövän esiintyvyyttä verrattuna klassiseen estrogeenihoitoon, rintasyövän kehittymisen riski tibolonille altistuneilla potilailla on noin 1, 5 kertaa suurempi kuin kontrollissa (ei lääkettä).

2. TIBOLONIN KLIININEN TEHOKKUUS

Tärkeä tutkimus, joka on osoittanut, että osteoporoosia sairastavilla postmenopausaalisilla naisilla tibolonin päivittäinen saanti on vähentänyt merkittävästi uusien nikamamurtumien kehittymisen riskiä.

3. TIBOLONE JA ENDOMETRINEN TERVEYS

Huolimatta lukuisista tutkimuksista näyttää siltä, että ne sopivat endometriumin tason sivuvaikutusten puuttumisesta, mikä on varmistettu metaboliittien läsnäololla progestiiniaktiivisuudella, aivan viime aikoina on osoitettu, miten tibolonihoito voi lisätä endometriumikarsinoomien kehittymisen riskiä verrattuna estrogeeni-progestiinihoitoon .

Käyttötapa ja annostus

LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg tabletit:

hoito vaihdevuosiin liittyvien oireiden hoitoon tulisi aloittaa mahdollisimman pienellä annoksella, joka on hyödyllinen oireiden parantumisen varmistamiseksi.

Yleensä yhden tabletin antamisella päivässä tulisi riittää tuottamaan odotettua terapeuttista vaikutusta.

Kaikkien hoitojen on oltava lääkärin valvonnassa.

Progestationaalisella aktiivisuudella varustettujen tibolonimetaboliittien läsnäolo mahdollistaa progestiinin samanaikaisen saannin välttämisen.

Varoitukset LIVIAL ® - Tibolone

Tibolone-hoitoa on edeltävä huolellinen lääkärintarkastus, jotta voidaan arvioida, onko LIVIAL ® -annoksen kanssa yhteensopimattomia ehtoja.

Leiometyoman, verenpainetaudin, maksasairauden, diabeteksen, migreenin, sydän- ja verisuonitautien, maksan ja munuaissairauksien, keuhkoputkien astman ja allergisten sairauksien endometrioosi, tromboemboliset tai estrogeeniriippuvaiset sairaudet ovat vain muutamia niistä ehdoista, joiden vuoksi erityistä varovaisuutta on noudatettava.

Potilaalle on tiedotettava mahdollisista riskeistä, erityisesti sydän- ja verisuonisairaudesta, jotka liittyvät LIVIAL ® -valmisteen antamiseen ja päättävät lääkärin kanssa tämän hoitomenettelyn suorittamisesta vasta kustannus-hyötysuhteen huolellisen arvioinnin jälkeen.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Laboratorioeläimillä tehtyjen kokeellisten tutkimusten, joissa havaittiin tibolonin lisääntymistoksisuutta, läsnäolo kirjallisuudessa johti siihen, että eri kansainväliset järjestöt vastasivat LIVIAL®-valmisteen saantia sekä koko raskauden aikana että sitä seuraavassa imetysaikana.

vuorovaikutukset

Tibolonin maksan aineenvaihdunta, jota tukee p450-sytohormonien entsymaattinen perhe, tekee tästä vaikuttavasta aineesta erityisesti sellaisten farmakokineettisten muutosten kohteena, joita indusoivat edellä mainittujen entsyymien inhibiittorit ja induktorit.

Lisäksi tibolonin fibrinolyyttinen aktiivisuus voi tehostaa varfariinin antikoagulanttivaikutuksia, mikä lisää verenvuotoriskiä.

Vasta-aiheet LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® on vasta-aiheinen hoidettaessa endometriumin hyperplasiaa, laskimotromboembolia, hepatopatiaa, porfyriaa, estrogeeniriippuvaisia kasvaimia, emättimen verenvuotoa, rintasyöpää ja siihen liittyviä altistumisolosuhteita, raskautta ja imetystä sekä yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Tibolone-hoito on ehdottomasti siedettävämpi kuin luonnollisten estrogeenien hoidossa, ja sille on ominaista merkittävästi pienempi kokonaiskehitys.

Yleisimpiä reaktioita, jotka yleensä esiintyvät useammin potilailla, jotka ovat alttiita tai pitkittyneiden hoitojen jälkeen, havaitsimme:

Ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsakrampit;
Ihon häiriöt, jotka johtuvat yliherkkyydestä vaikuttavalle aineelle;
Lisääntymisjärjestelmän häiriöt: verenvuoto, kutina, virus- ja bakteeri-infektiot, kipu jne.;
Hermosto: päänsärky, migreeni, masennus ja käyttäytymismuutokset.

Tärkeimpien ja vaarallisten sivuvaikutusten joukossa on lisääntynyt sydän- ja verisuoniriski, jolle on ominaista aivohalvaus, laskimotromboembolia ja sydäninfarkti.