huumeita

kinolonit

Kinolonit ovat 7-kloorikinoliinista peräisin olevia synteettisiä antibakteerisia kemoterapia-aineita.

Chinolonit - yleinen kemiallinen rakenne

Ensimmäinen kinoloni, jota oli tarkoitus markkinoida ja tulla hoitoon vuonna 1965, oli nalidiksiinihappo (tai nalidiksiinihappo).

Kinolonien luokitukset

Kinolonit voidaan jakaa neljään sukupolveen niiden omistaman toiminnan spektrin mukaan.

Ensimmäisen sukupolven kinolonit

Näiden kinolonien toiminta-spektri rajoittuu eräisiin aerobisiin Gram-negatiivisiin bakteereihin. Ne poistuvat nopeasti munuaisista ja metaboloituvat pääasiassa maksassa. Niitä käytetään pääasiassa virtsateiden infektioiden hoitoon.

Ne kuuluvat ensimmäisen sukupolven kinoloneihin, nalidiksiinihappoon ja kinoksasiiniin (tai kinoksasiiniin).

Toisen sukupolven kinolonit

Nämä kinolonit ovat aktiivisia Gram-negatiivisia bakteereja vastaan, myös resistenttejä, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa . Niillä on myös heikko aktiivisuus Streptococcus pneumoniaea vastaan.

Niitä käytetään virtsateiden infektioiden hoitoon, mutta ne ovat myös käyttökelpoisia systeemisten infektioiden hoidossa.

Joitakin esimerkkejä toisen sukupolven kinoloneista ovat norfloksasiini, siprofloksasiini ja oploksasiini.

Kolmannen sukupolven kinolonit

Nämä kinolonit ovat aktiivisia Streptococcus pneumoniaen ja muiden grampositiivisten bakteerien infektioita vastaan. Ne ovat kuitenkin jonkin verran vähemmän tehokkaita Pseudomonas aeruginosa -infektioiden hoidossa.

Esimerkkejä kolmannen sukupolven kinoloneista ovat levofloksasiini, sparfloksasiini ja gatifloksasiini.

Neljännen sukupolven tai viimeisen sukupolven kinolonit

Neljännen sukupolven kinoloneilla on merkittävä vaikutusvaikutus, itse asiassa ne ovat tehokkaita aerobisia ja anaerobisia, grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita vastaan.

Esimerkkejä uusimman sukupolven kinoloneista ovat trovafloksasiini ja gemifloksasiini.

Muut luokitukset

Kinoloneja voidaan jakaa myös kinoloneihin (nalidiksiinihappoon, oksoliinihappoon, pyromidiinihappoon, pipemidihappoon) ja fluorokinoloneihin (norfloksasiiniin, siprofloksasiiniin, ofloksasiiniin, pefloksasiiniin, lomefloksasiiniin, sparfloksasiiniin jne.).

Fluorokinolonit ovat kinoloneja, joilla on kemiallisen rakenteensa mukaan yksi tai useampia fluoriatomeja.

Monet kinoloneista, joita käytetään edelleen hoidossa, kuuluvat fluorokinolonien ryhmään. Fluorin lisääminen kinolonien kemiallisessa rakenteessa on mahdollistanut sen antimikrobisen aktiivisuuden tehostamisen ja toiminta-spektrin laajentamisen siten, että se on verrattavissa fermentoinnilla saatujen luonnon antibioottien vaikutukseen.

viitteitä

Mitä he käyttävät

Jokaisella kinolonilla on omat terapeuttiset käyttöaiheet sen mukaan, millaisesta sukupolvesta se kuuluu.

Yleisesti ottaen voidaan sanoa, että kinolonit (mukaan lukien kaikki neljä sukupolvea) ovat käyttökelpoisia hoidettaessa:

  • Komplisoimattomat virtsatulehdukset;
  • Enterobacter spp., Enterococcus spp. tai Pseudomonas aeruginosa ;
  • Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ja Streptococcus pneumoniae ;
  • Ihon infektiot;
  • Bacteroides fragilisin aiheuttamat infektiot;
  • eturauhastulehdus;
  • Ylempien hengitysteiden infektiot;
  • aivokalvontulehdus;
  • Luuinfektiot;
  • Stafylokokkien tai Pseudomonasin aiheuttama endokardiitti;
  • verenmyrkytys;
  • Seksuaalisesti tarttuvat infektiot (gonorrhea ja klamydia);
  • Krooniset korvatulehdukset;
  • Kurvaton nivelrikko;
  • Ruoansulatuskanavan infektiot;
  • Gynekologiset infektiot.

Toimintamekanismi

Kinolonit ovat lääkkeitä, joilla on bakterisidinen vaikutus, eli ne pystyvät tappamaan bakteerisoluja. He suorittavat vaikutuksensa inhiboimalla kahta tiettyä entsyymiä: DNA-gyraasia (tai bakteeri-topoisomeraasia II) ja topoisomeraasia IV .

Nämä entsyymit ovat mukana DNA: n muodostavien kahden säikeen supersulatus-, kelaus-, leikkaus- ja hitsausprosesseissa.

Näiden kahden entsyymin inhibitiossa bakteerisolu ei enää pääse geenien sisältämiin tietoihin. Tällä tavoin kaikki soluprosessit (mukaan lukien replikointi) keskeytetään ja lyönti kuolee.

Resistenssi kinoloneille

Vaikuttaa siltä, ​​että bakteerit voivat kehittää kinoloniresistenssiä hyödyntämällä kahdenlaisia ​​mekanismeja:

  • DNA-gyraasia koodittavien geenien spontaanin mutaation kautta; näiden mutaatioiden ansiosta uudet syntetisoidut DNA-gyraasit ovat resistenttejä kinolonin antibakteeristen aineiden vaikutukselle;
  • Bakteerisolukalvon läpäisevyyden vaihtelut, jotka johtavat solun pienempään sisääntuloon tai suurempaan antibakteeriseen ulostuloon.

Haittavaikutukset

Kukin kinoloni voi aiheuttaa erilaisia ​​sivuvaikutuksia.

Muista, että kinolonihoidosta johtuvat tärkeimmät haittavaikutukset ovat:

  • Kouristava vaikutus, erityisesti potilailla, joilla on jo olemassa oleva epilepsia;
  • oksentelu;
  • ripuli;
  • Vatsakiput;
  • Ruokahaluttomuus;
  • Visuaaliset häiriöt;
  • hallusinaatiot;
  • Unettomuus.

Yleensä raskaana olevien naisten tai imettävien äitien kinolonien käyttöä ei suositella, koska sikiössä tai vauvassa voi esiintyä vaurioita (mukaan lukien metabolinen asidoosi ja hemolyyttinen anemia).