ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® on lääke, joka perustuu Pioglitatsonihydrokloridiin.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Suun kautta annettavat hypoglykeemiset aineet - tiatsolidiinidionit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Käyttöaiheet ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS® on tyypin II diabeteksen hoitoon tarkoitettu lääke, jos ei-farmakologisia terapeuttisia toimenpiteitä, kuten tasapainoista ruokavaliota ja terveellistä elämäntapaa, ei ole.

Pioglitatsonia voidaan käyttää myös yhdistelmähoidossa metformiinin tai sulfonyyliureoiden kanssa, jos monoterapiat yksinään eivät kykene tuottamaan hyvää glykeemista kontrollia.

Vaikeissa tapauksissa ACTOS ® voidaan myös käyttää tehokkaasti yhdessä insuliinin kanssa.

Toimintamekanismi ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ®: n sisältämä pioglitatsoni on lääke, joka kuuluu tiatsolidiinidionien farmaseuttiseen luokkaan ja jolla on tärkeä hypoglykeeminen vaikutus.

Suun kautta se imeytyy nopeasti suoliston tasolla, ja sen biologinen hyötyosuus on 80% ja maksimipitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 2 tuntia sen jälkeen.

Noin 5-6 tunnin kuluttua pioglitatsonilla tapahtuu tärkeä maksan aineenvaihdunta, jota tukevat sytokromi-luokkaan kuuluvat entsyymit, ja sen metaboliitit eliminoituvat sekä virtsan että ulosteen kautta.

Tämän yhdisteen hypoglykeminen teho johtuu pääasiassa sen kyvystä päästä insuliinille herkille kudoksille ja elimille, kuten rasvakudokselle, lihas- ja maksakudokselle, parantamalla insuliinin perifeeristä aktiivisuutta ja siten auttamalla ylläpitämään hypoglykeemistä vaikutusta.

Molekulaarisesta näkökulmasta tämä vaikutus taataan pioglitatsonin kyvyllä aktivoida PPAR-gamma-reseptoreita, jotka osallistuvat eri geenien transkriptionaaliseen modulointiin, jotka ovat käyttökelpoisia glukoosin ja lipidien aineenvaihdunnan säätelemiseksi ja tulehdusprosessin aktivoinnin vähentämiseksi.

Yksinkertaisesti sanottuna kaikkien näiden solunsisäisten mekanismien aktivointi muodostaa mahdollisuuden vähentää glykemiaa lisäämällä perifeerisen ja kudosglukoosin saatavuutta ja vähentämällä verisuonitasolla hyvin aktiivista tulehdusprosessia, joka on vastuussa joistakin diabeettisen patologian tärkeimmistä seurauksista. .

Tutkimukset ja kliininen teho

1. PIOGLITAZONIN TEHOKKUUS TYYPPI II DIABETIEN KÄSITTELYÄ

Tutkimuksessa tehtiin noin 2116 potilasta, joilla oli tyypin II diabetes ja johon liittyi muuttunut lipidemiprofiili. Pioglitatsonin anto potilaille, jotka eivät reagoi metformiiniin tai sulfonyyliureaan, takasi glykosyloituneen Hb: n vähenemisen 1, 5%, triglyseridien 21% ja LDL-kolesterolin 15%. Nämä tärkeät tulokset vahvistavat pioglitatsonin hoidon merkityksen diabetespotilaiden endokriinisen terveyden kannalta.

2. PIOGLITAZONIN SUOJAAMINEN Rooli

Pioglitatsonia on testannut useat laboratoriot myös suojaavassa roolissa oksidatiivisia patologioita vastaan. Tarkemmin sanottuna useat tutkimukset osoittavat, että tämän vaikuttavan aineen antaminen voi vähentää merkittävästi sydänkohtausten, aivovaurion, aivohalvausten ja hapettimien aiheuttamaa vahinkoa ottamalla tärkeän suojaavan vaikutuksen sekä verisuoniin että hermoon. Tämä toimenpide, joka todennäköisesti liittyy kykyyn moduloida tulehduksellisten sytokiinien tuotantoa ja samalla parantaa kehon antioksidanttikapasiteettia, antaa meille mahdollisuuden tarkastella pioglitatsonia aktiivisena lääkeaineena diabeettisessa patologiassa paitsi verensokerin kontrolloinnissa myös verisuonten seurausten ehkäisyssä ja hermostunut.

3. YLEISEN TAI ORIGINAALISEN KASVUN?

Geneerisen lääkkeen tai alkuperäisen valinta on usein yksi tärkeimmistä kysymyksistä sekä lääkärin että diabeettisen potilaan kohdalla. Tällöin tehty tutkimus osoittaa, että sekä alkuperäisessä että geneerisen lääkkeen pioglitatsonissa voi säilyttää samat vaikutukset ja sama turvallisuus, mikä takaa glykemian, glykosyloituneen hemoglobiinin ja LDL-kolesterolin vähenemisen. Molemmissa ryhmissä havaittiin turvotusta ja migreeniä.

Käyttötapa ja annostus

ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tabletit:

on suositeltavaa ottaa 15 tai 30 mg pioglitatsonia päivässä yhtenä annoksena riippumatta ruokailusta.

Iäkkäiden potilaiden tai muiden hypoglykeemisten lääkkeiden samanaikaisen hoidon yhteydessä annosta voidaan säätää.

Varoitukset ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® -hoitoon tulee liittää säännöllisesti erilaisia veren kemiallisia parametreja, kuten:

Glykemia: lääkehoidon oikein moduloimiseksi;
Transaminaasit: maksan toiminnan seurantaan ja lopulta keskeyttämään hoito, kun ALAT-pitoisuus ylittää 3 kertaa ylärajan;
Hemoglobiini: pioglitatsonin aiheuttaman mahdollisen pudotuksen seuranta.

Tarvitaan huolellista ja jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa potilailla, joilla on riski sairastua sydänsairauksiin tai altistaviin tekijöihin, maksasairauksiin ja luunmurtumiin.

ACTOS®-tabletit sisältävät laktoosia, joka voi aiheuttaa maha-suolikanavan häiriöitä potilailla, joilla on galaktoosi-intoleranssi tai laktaasinpuutos tai glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö.

On myös syytä muistaa, että yhdistelmähoito sulfonyyliureoiden tai insuliinin kanssa lisää objektiivisesti hypoglykemian riskiä, mikä voi vähentää potilaan havaitsevaa kapasiteettia, minkä vuoksi on vaarallista käyttää koneita ja ajaa ajoneuvoja.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Eläinmalleissa tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että raskauden aikana tapahtuva käyttö voi vähentää merkittävästi sikiön kasvua, mikä todennäköisesti vähentää glukoosin sikiön saatavuutta.

Näiden tietojen perusteella ja koska kirjallisuudessa ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia, ACTOS ® on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Lisäksi vaikuttavan aineen läsnäolo rintamaitossa rajoittaa sen käyttöä myös seuraavassa imetysjaksossa.

vuorovaikutukset

Vaikka lääke metaboloituu maksan tasoon sytokromi-perheeseen kuuluvien entsyymien avulla, potentiaalisesti vaarallisten farmakokineettisten vuorovaikutusten määrä on rajallinen.

Yksityiskohtaisesti gemfibrosiilin tai rifampisiinin samanaikainen hoito edellytti pioglitatsonin annoksen tarkempaa säätämistä sen terapeuttisten ominaisuuksien säilyttämiseksi ennallaan.

Vasta-aiheet ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, diabeettinen ketoatsidoosi, yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai sen apuaineille, aikaisemmat sydänpatologiat sekä aiemmat että raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Pioglitatsonihoitoon on usein liittynyt lukuisia haittavaikutuksia, joista osa on kliinisesti merkityksellisiä.

Tarkemmin sanottuna on usein havaittu näköhäiriöitä, hengitysteiden infektioita, painonnousua, hypoaestesiaa, anemiaa, atralgiaa, hematuriaa, huimausta ja turvotusta, jotka ovat pääasiassa keskittyneet alkuvaiheeseen.

Kliinisesti vakavampi, mutta onneksi reaktiot ovat vaikuttaneet sydän- ja verisuonijärjestelmään sydämen vajaatoiminnan ilmetessä.

Kun ACTOS® annettiin yhdessä insuliinin kanssa, havaittiin merkittävä glykeeminen lasku, joka aiheutti hypoglykemiaa potilailla, jotka olivat alttiita tai huonosti kompensoitu.