Pilocarpine

Pilokarpiini on alkaloidi, luonnollinen aine, joka on uutettu Pilocarpus jaborandin lehdistä . Muskariinityyppisen parasympatomimeettisen aktiivisuuden (vuorovaikutuksessa perifeeristen asetyylikoliinireseptorien kanssa) vuoksi pilokarpiinia käytetään pääasiassa oftalmologiassa repäisyerityksen stimulanttina. Termi parasympatomimeettinen viittaa sen kykyyn stimuloida parasympaattisen hermoston toimintaa, joka edistää lepoa, rentoutumista, lepoa, ruoansulatusta ja energian varastointia; ei ole yllättävää, että pilokarpiinia käytetään myös syljen eritteiden edistämiseen, kun taas sen kyky lisätä suoliston peristaltiikkaa tunnetaan.

Vaikka pilokarpiini voi edistää hiusten kasvua, se aiheuttaa merkittävän räjähdysvaikutuksen (jos sitä käytetään paikallisesti, se aiheuttaa hyperemiaa ja hikoilua) ja hidastaa sykettä, sen tärkeimmät farmakologiset sovellukset koskevat silmäalaa. Kasvavan repimisen lisäksi pilokarpiini tuottaa mioosin eli oppilaan supistumisen; silmätippojen muodossa se on pitkään ollut tärkein lääke glaukooman torjunnassa, vaikka se voi liittyä paikallisiin häiriöihin, kuten vetisiin silmiin, sidekalvon hypermemiaan ja refraktioiden vaihteluihin. Oftalmologiassa pilokarpiinia käytetään myös vähentämään yöllisen häikäisyn mahdollisuutta potilailla, jotka ovat äskettäin kokeneet silmänsisäisen linssin istutuksen; Pilokarpiinin käyttö pienillä pitoisuuksilla (1%) lievittäisi näitä oireita kaventamalla oppilasta.

Kuten edellä mainittiin, suun kautta otettavien tablettien muodossa pilokarpiinia käytetään kserostomian hoitoon (suun kuivuminen suulakyvyn vuoksi), säteilevän kaulan tai pään hoidon epämiellyttävä sivuvaikutus. Jos toisaalta se saa aikaan syljenerityksen paranemisen, toisaalta tämä aine edistää hengityselinten lisääntynyttä hikoilua, haiman, suoliston ja limakalvojen erittymistä; se lisää myös sileän lihaksen sävyä ja liikkuvuutta suolistossa, virtsateissä, virtsarakossa, sappikanavissa ja keuhkoputkissa.

Oraalisesti annosteltuna pilokarpiini alkaa tuottaa ensimmäisiä vaikutuksia 20 - 30 minuutin aikana, huipun ollessa 1 tunnin kuluttua ja vaikutuksen kesto noin 3 tuntia. Imeytymisnopeus pienenee, jos lääke otetaan runsaasti rasvaa sisältävällä aterialla. Lyhyen keston omaava toiminta edellyttää hallinnon käyttöä vähintään kahdesti päivässä.

Pilokarpiinin sivuvaikutukset ovat ne, jotka ovat tyypillisiä kolinergiselle stimulaatiolle ja ovat annoksesta riippuvaisia; useimmin esiintyvien joukossa ovat lisääntynyt hikoilu, korkea taajuus, keuhkoputkien supistuminen, pahoinvointi, vatsakrampit, ripuli, punoitus, vilunväristykset, huimaus ja väsymys. Erityisesti hikoilu on keskeinen syy hoidon keskeyttämiseen. Ei sattumalta, pilokarpiinia käytetään myös ns. Hiki-testissä, joka on hyödyllinen koe kystisen fibroosin diagnosoinnissa. Tutkituilla potilailla pilokarpiinilla stimuloinnin jälkeen mitataan kloorin ja natriumin pitoisuus eritetyssä hikissä ; Itse asiassa potilailla, joilla on kystinen fibroosi tai mukoviskidoosia (perinnöllinen sairaus), on erityisen suuret kloorin pitoisuudet hikissä.