Cabergoliini on ergotiinin synteettinen johdannainen, luonnollinen alkaloidi, jonka tuottaa Claviceps purpurea, joka tunnetaan myös nimellä Ergot. Claviceps purpurea on ascomycete, joka saastuttaa ruohoja, erityisesti rukiin.
Cabergoline - kemiallinen rakenne
Kun rukki on saastunut tämän loisen kanssa, sitä kutsutaan sarveiseksi ruisiksi, koska sklerootiat ovat pieniä sarvia, joita tämä organismi muodostaa kasville.
viitteitä
Mitä se käyttää
Cabergoliini on tarkoitettu seuraavien hoitoon:
- Prolaktiinia erittävät aivolisäkkeen adenoomit (hormoni, jota käytetään maitorauhasen stimuloimiseen ja maidon tuottamiseen);
- Hyperprolaktinemia eli prolaktiinin kohonneita veren pitoisuuksia;
- Parkinsonin tauti;
- Galactorrhea eli maidon epänormaali erittyminen naisilla, jotka eivät imetä;
- Täydentävässä akromegaliahoidossa.
varoitukset
Cabergoliinia tulee antaa varoen potilaille, joilla on jo olemassa oleva sydän- ja verisuonitauti, hypotensio, Raynaudin oireyhtymä, peptinen haavauma ja ruoansulatuskanavan verenvuoto.
Huomiota on kiinnitettävä myös kabergoliinin antamiseen potilaille, joilla on jo olemassa olevia munuais- ja / tai maksatauteja.
Koska kabergoliini voi aiheuttaa äkillisiä unihyökkäyksiä, lääkettä käyttävien potilaiden on suositeltavaa vastustaa ajamista tai koneiden käyttöä.
vuorovaikutukset
Makrolidien (antibiootit, kuten erytromysiini ) ja kabergoliinin samanaikainen käyttö voi lisätä itse kabergoliinin pitoisuutta plasmassa ja aiheuttaa mahdollisesti vaarallisia vaikutuksia.
Koska kabergoliini on dopamiinireseptorin agonisti, sitä ei tule antaa yhdessä dopamiiniantagonistilääkkeiden tai psykoosilääkkeiden kanssa .
On suositeltavaa välttää kabergoliinin käyttöä yhdessä sarvilohkojen alkaloidien kanssa pitkään, jotta vältetään mahdollinen tehostava vaikutus.
Yhteisvaikutuksia voi esiintyä verenpainelääkkeiden samanaikaisessa käytössä.
Haittavaikutukset
Cabergoliini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia. Jokainen potilas reagoi eri tavalla hoitoon, joten ei ole sanottu, että sivuvaikutukset näkyisivät yhtä voimakkaasti kussakin yksilössä. Cabergoliinin aiheuttamat sivuvaikutukset ovat yleensä annoksesta riippuvaisia.
Seuraavat ovat tärkeimmät haittavaikutukset, joita voi esiintyä lääkkeen käsittelyn jälkeen.
Psykiatriset häiriöt
Cabergoline-hoito voi aiheuttaa unihäiriöitä, harhaluuloja, psykoottisia häiriöitä, aggressiota, sekavuutta ja hallusinaatioita .
Hermoston häiriöt
Kabergoliinia käytettäessä sellaisten häiriöiden kuten huimauksen, päänsärkyn, huimauksen, hyperkinesian tai dyskinesian esiintyminen, joille on ominaista hallitsemattomat lihasliikkeet, koordinaation menetys ja / tai tasapaino, ovat hyvin yleisiä.
Lisäksi kabergoliini voi aiheuttaa uneliaisuutta ja äkillisiä unihyökkäyksiä, jos varoitusmerkkejä ei ole, joten ajoneuvojen ja / tai koneiden käyttäminen on erittäin vaarallista.
Sydämen häiriöt
Cabergoliini voi aiheuttaa vakavia sydänsairauksia, kuten sydänventulopatioita (esim. Sydänventtiilihäiriöitä ), perikardiittia (eli sydänlihaksen tulehdusta, sydäntä peittävää kalvoa) ja perikardiaalisia effuusioita (nesteen kertyminen perikarditilaan, mukaan lukien tila) sydämen ja sydämen välillä). Lisäksi kabergoliini voi edistää angina pectoriksen alkamista.
Vaskulaariset patologiat
Cabergoliinihoito voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota eli äkillistä verenpaineen laskua, kun siirrytään makuulta tai istumapaikalta pystyasentoon.
Raynaudin oireyhtymä
Cabergoliinihoito voi aiheuttaa Raynaudin ilmiötä. Se on ilmiö, jolle on tunnusomaista perifeeristen verisuonten liiallinen kouristus, joka aiheuttaa verenvirtauksen vähenemisen kärsineillä alueilla. Ilmiö esiintyy enimmäkseen sormissa ja varpaissa, mutta se voi sisältää myös muita kehon osia. Vaurioituneiden alueiden iho saa yleensä keltaisen värin, joka voi muuttua syanoottiseksi, ja lopulta - kun veri on palautettu - muuttuu punaiseksi.
Pleuropulmonaaliset hengityselinsairaudet
Cabergoliini voi aiheuttaa pleura-effuusiota ja pleuropulmonaalista fibroosia . Lisäksi kabergoliini voi aiheuttaa hengenahdistusta ja hengityselinten vajaatoimintaa .
Ruoansulatuskanavan häiriöt
Cabergoliinihoito voi aiheuttaa sellaisia häiriöitä, kuten gastriitti, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia ( ruoansulatusvaikeudet ) ja ummetus .
Impulssivalvontahäiriöt
Cabergoliinihoito voi aiheuttaa vakavia impulssivalvontahäiriöitä. Näitä häiriöitä ovat pakollinen ostos tai liiallinen ostos, patologinen uhkapeli, lisääntynyt libido, hyperseksuaalisuus, bulimia ja hallitsematon syödä.
Diagnostisten testien muuttaminen
Cabergoliini voi aiheuttaa veren hemoglobiinin ja / tai punasolujen vähenemisen. Lisäksi se voi aiheuttaa kreatiniinifosfokinaasin veren nousua.
Muut sivuvaikutukset
Muut haittavaikutukset, joita voi esiintyä kabergoliinin ottamisen jälkeen, ovat seuraavat:
- Yliherkkyysreaktiot herkillä kohteilla;
- Ihottuma;
- alopecia;
- Munuaisten vajaatoiminta;
- Virtsaputken verisuonten tukos;
- Vatsan verisuonitukos;
- Vatsakiput;
- nenäverenvuoto;
- Jalkakrampit;
- voimattomuus;
- Perifeerinen ja ei-perifeerinen turvotus;
- väsymys;
- Maksan vajaatoiminta.
yliannos
Yliannostuksen oireet voivat johtua dopamiinireseptorien liiallisesta stimuloinnista. Nämä oireet ovat hypotensio, pahoinvointi, oksentelu, mahalaukun häiriöt, ortostaattinen hypotensio, sekavuus tai psykoosi ja / tai hallusinaatiot. Tarvittaessa imeytymätön lääke on poistettava elimistöstä. Oireiden hoitamiseksi dopaminergisten antagonistien käyttö voisi olla hyödyllistä.
Toimintamekanismi
Cabergoliini on dopamiinireseptorien agonisti ja sellaisenaan pystyy jäljittelemään sen biologisia vaikutuksia. Erityisesti kabergoliini vaikuttaa D2-reseptoreihin (tyypin 2 dopaminergiset reseptorit), jotka sijaitsevat prolaktiinivapautuksesta vastuussa olevissa soluissa, jotka löytyvät etu- aivolisäkkeestä. Estämällä prolaktiinin vapautuminen kabergoliini pystyy keskeyttämään siihen liittyvien biologisten toimintojen suorituskyvyn.
Cabergoliini myös vuorovaikutuksessa dopaminergisten neuronien kanssa aivojen nigrostriaalialueella.
Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla on nigrostriaalisten dopaminergisten neuronien rappeutuminen ja dopamiinin synteesistä vastuussa olevien entsyymien sekoitus. Tästä syystä tämän patologian hoitoon käytetään lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa suoraan dopaminergisiin reseptoreihin, kuten kabergoliiniin.
Käyttötapa - Annostus
Cabergoliinia on saatavilla suun kautta annettavina tabletteina.
Lääkäri on määrittänyt annoksen hoidettavan patologian tyypin perusteella. Lisäksi reaktio annettavan lääkkeen annokseen - sekä hoidon tehokkuuden että sivuvaikutusten osalta - vaikuttaa riippuen kunkin potilaan herkkyydestä.
Normaalisti kabergoliinin optimaalinen annostus saavutetaan lisäämällä asteittain lääkkeen alkuannosta.
Tavanomaiset annokset vaihtelevat 0, 5 mg: sta 3 mg: aan lääkettä.
Joka tapauksessa 3 mg kabergoliinia päivässä ei pidä ylittää.
Raskaus ja imetys
Raskaana olevan naisen kabergoliinin käytön jälkeen on raportoitu abortin tai synnynnäisten epämuodostumien tapauksia.
Ennen kabergoliinihoidon aloittamista raskauden esiintyminen on suljettava pois. Lisäksi on välttämätöntä ryhtyä varotoimiin - molemmilla sukupuolilla - välttääksesi raskauden alkamisen sekä hoidon aikana että sen lopussa vähintään yhden kuukauden ajan.
Siksi on vältettävä kabergoliinihoitoa raskauden aikana, paitsi jos lääkäri ei pidä sitä välttämättömänä.
Imettävien äitien ei pidä käyttää kabergoliinia.
Vasta
Kabergoliinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Tunnetut yliherkkyydet kabergoliinille tai ergot alkaloideille;
- Jos hallitsematon verenpaine on;
- Keuhkojen, perikardiaalisten ja / tai retroperitoneaalisten fibroottisten sairauksien historia;
- Jos on olemassa olemassa olevia sydänventtiilihäiriöitä;
- Raskauden aikana.
