Yleisyydet ja luokittelu
Lihasrelaksantit - kuten niiden nimestä voidaan helposti päätellä - ovat lääkkeitä, joita käytetään kliinisessä ympäristössä lihasten rentoutumisen edistämiseksi, sekä luuston että sileän.
Lihasrelaksantit ovat saatavilla eri farmaseuttisten formulaatioiden muodossa oraaliseen, parenteraaliseen ja jopa paikalliseen käyttöön.
Pohjimmiltaan lihasrelaksantit voidaan jakaa kahteen suureen ryhmään riippuen mekanismista, jonka kautta ne vaikuttavat lihaksen vapautumiseen:
- Keskeiset lihasrelaksantit;
- Perifeeriset lihasrelaksantit.
Keskeiset lihasrelaksantit
Keskitetysti vaikuttavat lihasrelaksantit vaikuttavat aktiivisesti suoraan keskushermoston tasolla.
Yleensä tätä tyyppiä lihasrelaksantteja käytetään lihasten supistumisten ja spastisuuden hoitoon, joka voi liittyä traumoihin, selkäydinsairauksiin, joilla on eri alkuperää ja luontoa, aivojen patologioita, autoimmuunisairauksia (kuten esimerkiksi multippeliskleroosi), selkärangan häiriöt, degeneratiiviset sairaudet ja kasvaimet.
Tähän lihasrelaksanttien luokkaan kuuluvat vaikuttavat aineosat ovat erilaisia ja niillä on erilaiset toimintamekanismit.
Seuraavassa kuvataan lyhyesti joitakin näistä lääkkeistä.
eperisonin
Eperisone (Expose®) on lihasrelaksantti, jota käytetään torjumaan degeneratiivisista, traumaattisista tai neoplastisista neurologisista häiriöistä johtuvaa lihasten spastisuutta.
Eperisonin lihasrelaksanttivaikutus johtuu sen kyvystä estää selkärangan tasolla olevien gamma-motoristen neuronien spontaani purkautuminen.
Lisäksi eperisoni pystyy myös käyttämään analgeettisia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia.
Eperisonin tärkeimmät haittavaikutukset ovat: sydämentykytys, huimaus, päänsärky, vapina, väsymys, astenia, maha-suolikanavan häiriöt ja ihottumat.
tiokolkikosidin
Tiokolhikosiidi (Muscoril®, Miotens®) on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti, jota käytetään pääasiassa akuuttien selkärangan sairauksiin liittyvien kivuliaiden lihassopimusten hoitoon.
Tiokolkikosidi vaikuttaa aktiivisesti monimutkaisen toimintamekanismin kautta, joka käsittää GABA-A-reseptorin antagonisoinnin.
Tiokolkikosidi voi aiheuttaa haittavaikutuksia ruoansulatuskanavaan, koska se voi edistää uneliaisuutta.
baklofeeni
Baklofeeni (Lioresal®) on lihasrelaksantti, jota käytetään multippeliskleroosiin liittyvän spastisen hypertonian hoitoon, selkäytimen kasvaimiin, traumaattisiin, tarttuviin tai degeneratiivisiin (kuten esimerkiksi spastinen selkärangan halvaus, poikittainen myeliitti, traumaattinen paraplegia), amyotrofinen lateraaliskleroosi jne.) ja aivojen patologioihin, kuten lapsuuden enkefalopatioihin, aivoverisuonitaudeihin ja kasvaimiin.
Baklofeeni toimii lihasrelaksanttina vaikuttamalla agonistiseen vaikutukseen GABA-B-reseptoria vastaan, minkä ansiosta saadaan aikaan eräiden kiihottavien neurotransmitterien vapautumisen säätely, mikä aiheuttaa lihaskudoksen vähenemisen.
Baklofeenin käytön jälkeen mahdollisesti syntyvät tärkeimmät haittavaikutukset ovat sedaatio, uneliaisuus, hengityselinten vajaatoiminta, päänsärky, euforia unettomuus, sekavuus, maha-suolikanavan häiriöt ja vapina.
Zanaflex
Tizanidiini (Sirdalud®) on lihasrelaksantti, jota käytetään sekä selkärangan ja kirurgian häiriöihin liittyvien kivuliaiden lihaskouristusten hoidossa että erilaisen luonteen aiheuttamien lihasspastisuuden hoidossa.
Tizanidiini on a2-adrenergisen reseptorin keskeinen agonisti, joten se vaikuttaa myorelaksanttisesti estämällä noradrenaliinin vapautumista selkärangan interneuroneista.
Haittavaikutukset, joita voi esiintyä tisanidiinin ottamisen jälkeen, ovat: bradykardia, hypotensio, uneliaisuus, huimaus, unettomuus ja unihäiriöt, väsymys ja lihasheikkous.
Perifeeriset lihasrelaksantit
Perifeeriset lihasrelaksantit ovat lääkkeitä, jotka - kuten helposti arvata - vaikuttavat perifeerisen hermoston tasolla.
Tarkemmin sanottuna nämä vaikuttavat aineet käyttävät neuromuskulaarista estoaktiivisuutta vuorovaikutuksessa nikotiinisten asetyylikoliinireseptorien kanssa.
Yleensä näitä lihasrelaksantteja käytetään apuaineina anestesia-alalla, kirurgisten toimenpiteiden helpottamiseksi, mutta myös joidenkin invasiivisten diagnostisten testien suorittamisen helpottamiseksi.
Perifeeriset lihasrelaksantit voidaan puolestaan jakaa kahteen alaryhmään:
- Depolarisoivat perifeeriset lihasrelaksantit;
- Ei-depolarisoivat perifeeriset lihasrelaksantit.
Depolarisoivat perifeeriset lihasrelaksantit
Tämä perifeerisen toiminnan lihasrelaksanttien suku sitoutuu nikotiinireseptoreihin, jotka ovat läsnä neuromuskulaarisen plakin tasolla, ja ne aiheuttavat agonistitoiminnan, joka aiheuttaa hermosolujen plasmamembraanin depolarisoitumisen. Tämä depolarisaatio johtaa seuraavalle lihaskokoelmalle. Tämän jälkeen solukalvo repolarisoidaan, mutta se on desensitisoivassa tilassa, jonka seurauksena lihas on rentoutunut.
Sukkinyylikoliini kuuluu tähän luokkaan lihasrelaksantteja. Tällä vaikuttavalla aineella on lyhyt vaikutusaika ja sitä käytetään tapauksissa, joissa on välttämätöntä indusoida nopea neuromuskulaarinen salpaus suhteellisen lyhyille ajanjaksoille. Itse asiassa sukkinyylikoliinia käytetään usein helpottamaan tietyntyyppisiä endoskooppisia tutkimuksia.
Lisäksi tätä lääkettä voidaan käyttää myös yhdessä anestesia-aineiden kanssa kirurgian aikana ja henkitorven intuboinnin helpottamiseksi.
Ei-depolarisoivat perifeeriset lihasrelaksantit
Nämä lihasrelaksantit eivät depolarisoi hermosolukalvoja, joten ne eivät aiheuta lihasten faskulaatiota ennen sileän lihaksen relaksaatiovaikutuksen tuottamista. Itse asiassa nämä molekyylit - toisin kuin depolarisoivat lihasrelaksantit - aiheuttavat kilpailevia antagonistisia vaikutuksia nikotiinireseptoreita vastaan, jotka ovat läsnä neuromuskulaarisen plakin tasolla.
Näitä aktiivisia ainesosia käytetään pääasiassa kirurgisessa kentässä, jotta lihakset saadaan riittävästi rentoutumaan toiminnan aikana.
Tähän luokkaan kuuluvat lihasrelaksantit, kuten:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), jolla on hieman pidempi vaikutusaika kuin sukkinyylikoliinilla;
- Vecuroniumilla (Norcuron®) tämä vaikuttava aine on sen sijaan keskivaikea. Lisäksi verrattuna muihin ei-depolarisoiviin lihasrelaksantteihin se ei aiheuta histamiinin vapautumista ja sillä on vähemmän sydän- ja verisuonivaikutuksia;
- Rokuroniumilla (Esmeron®) tämän lihasrelaksantin vaikutusaika on samanlainen kuin vekuroniumilla, mutta jälkimmäiseen verrattuna sen vaikutus alkaa nopeammin. Kuten vururonium, rokuronium ei aiheuta merkittävää histamiinin vapautumista.
Perifeeristen lihasrelaksanttien sivuvaikutukset
Luonnollisesti perifeeristen lihasrelaksanttien käytön jälkeen mahdollisesti esiintyvät sivuvaikutukset vaihtelevat käytetyn vaikuttavan aineosan ja kunkin potilaan herkkyyden mukaan itse lääkkeeseen.
Monet näistä lihasrelaksanteista - mutta eivät kaikki - aiheuttavat kuitenkin hypotensiota, sydänsairauksia ja bronkospasmia.
Lisäksi, kuten mainittiin, jotkut perifeeriset lihasrelaksantit pystyvät myös edistämään histamiinin vapautumista, minkä seurauksena esiintyy haittavaikutuksia iholle (kutina, nokkosihottuma, nokkosihottuma, punoitus), hengitysteitä (astma, bronkospasmi) ja sydän- ja verisuonijärjestelmä.
